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【發(fā) 明 人】唐于平；劉欣；段金廒；劉睿；郭建明；丁少雄；林祥志；林汝榕 【摘要】 本發(fā)明公開了荔枝螺在制備解熱抗炎藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明通過大量實(shí)驗(yàn)篩選荔枝螺的藥理活性，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，荔枝螺軟體提取物或荔枝螺殼粉對(duì)二甲苯致小鼠耳廓腫脹、角叉菜膠致小鼠足跖腫脹的急性炎癥模型具有較強(qiáng)的抑制作用，表現(xiàn)出很好的解熱、抗炎活性，并且還具有抗氧化能力，增強(qiáng)SOD活力，清除氧自由基，減少丙二醛的釋放作用。為充分利用廣闊的海洋資源，開發(fā)新的安全有效的海洋藥物具有重要的意義。

【項(xiàng)目來源】1、江蘇省中藥藥效與安全評(píng)價(jià)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室開放課題:抗腫瘤活性物質(zhì)—番荔枝內(nèi)酯類化合物的結(jié)構(gòu)-活性與結(jié)構(gòu)-毒性的相關(guān)性研究（P09018）2009.12-2012.12；2、江蘇省中醫(yī)藥局科技項(xiàng)目：抗腫瘤活性物質(zhì)—番荔枝內(nèi)酯類化合物的構(gòu)-效關(guān)系研究（LZ09001），2009.10-2011.12；3、國家教育部博士點(diǎn)基金（博導(dǎo)類）：四氫呋喃型系列番荔枝內(nèi)酯類化合物的分離及其對(duì)腫瘤細(xì)胞線粒體復(fù)合酶I的ND2亞基基因表達(dá)的影響（20113237110009），2012-2014。 【類    別】中藥5類新藥。 【劑    型】滴丸。 【知識(shí)產(chǎn)權(quán)】已授權(quán)專利1項(xiàng)：專利名稱“抗腫瘤活性精制番荔枝總內(nèi)酯及其制備方法”，授權(quán)公告號(hào) CN 101485700 B。 【功能主治】清熱解毒、消積殺蟲。臨床主要用于惡瘡腫痛等；治療肝癌，尤其對(duì)多藥耐藥性肝癌療效較好。 【主要技術(shù)指標(biāo)】 在藥效物質(zhì)基礎(chǔ)、作用機(jī)制、結(jié)構(gòu)-藥效、結(jié)構(gòu)-毒性、藥效-毒性等方面有諸多創(chuàng)新。 1、本研究已從番荔枝種子中，分離鑒定了50多個(gè)化學(xué)成分，并對(duì)分離所得的12種番荔枝內(nèi)酯進(jìn)行了5種人實(shí)體腫瘤細(xì)胞毒性測(cè)定，同時(shí)考察了代表不同結(jié)構(gòu)類型的番荔枝內(nèi)酯的抗腫瘤活性。 2、以紫杉醇為陽性對(duì)照藥進(jìn)行了小鼠體內(nèi)抗腫瘤活性實(shí)驗(yàn)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示抗癌活性優(yōu)于陽性對(duì)照藥；實(shí)驗(yàn)結(jié)果還顯示部分四氫呋喃型番荔枝內(nèi)酯組相對(duì)于陰性組對(duì)小鼠的脾和胸腺免疫器官具有保護(hù)作用, 而對(duì)小鼠肝臟沒有明顯的保護(hù)作用或負(fù)面影響，但陽性藥紫杉醇對(duì)小鼠的脾、胸腺和肝臟均有不同程度的負(fù)面影響。 3、以5-氟尿嘧啶（10mg/kg) 為陽性對(duì)照，考察對(duì)肝癌（HepS）移植瘤小鼠的作用，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，抗腫瘤活性作用優(yōu)于陽性組。 4、作用機(jī)理的探討，以鄰雙四氫呋喃型番荔枝內(nèi)酯S作為工具藥，發(fā)現(xiàn)在早期能通過抑制線粒體呼吸，釋放活性氧，而后耗竭細(xì)胞內(nèi)ATP，抑制細(xì)胞膜鈉鉀ATP酶活性后引起細(xì)胞膜的去極化，而這種膜電位的變化最后很明顯地增強(qiáng)了白血病細(xì)胞對(duì)死亡受體蛋白（CD95，TRAIL）的凋亡敏感性。 【推廣應(yīng)用前景】 肝癌是全球第６大常見癌癥，也是全球癌癥相關(guān)死亡的第３大主要因素，番荔枝內(nèi)酯治療用量小，作用機(jī)制獨(dú)特，對(duì)多藥耐藥的肝癌細(xì)胞也具有強(qiáng)大的抑制活性，不同于目前臨床上用的各類抗肝癌藥物，而且天然資源較豐富，可認(rèn)為番荔枝內(nèi)酯有巨大的市場(chǎng)開發(fā)前景。 【項(xiàng)目進(jìn)展情況】已完成臨床前主要研究工作，獲發(fā)明專利1項(xiàng)，申報(bào)2項(xiàng)。

1、脫水率高。工藝流程簡單，污泥脫水效率高，投資小。 2、操作方便。系統(tǒng)可進(jìn)行程序設(shè)定，使操作運(yùn)行方便準(zhǔn)確。 3、標(biāo)準(zhǔn)藥劑。標(biāo)準(zhǔn)絮凝藥劑，使污泥更容易脫水。 4、配藥均勻準(zhǔn)確，節(jié)省費(fèi)用。

需求名稱：荔枝長勢(shì)監(jiān)測(cè)大數(shù)據(jù)系統(tǒng)開發(fā) 懸賞金額：30萬元 發(fā)榜企業(yè)：廣州市荔鼎生態(tài)農(nóng)業(yè)開發(fā)有限公司 需求領(lǐng)域：果樹、軟件開發(fā)、農(nóng)業(yè)信息、物聯(lián)網(wǎng)技術(shù) 產(chǎn)業(yè)集群：現(xiàn)代農(nóng)業(yè)與食品產(chǎn)業(yè)集群 技術(shù)關(guān)鍵詞：荔枝長勢(shì)監(jiān)測(cè)、大數(shù)據(jù)系統(tǒng)、物聯(lián)網(wǎng)、智慧農(nóng)業(yè)

一、項(xiàng)目分類 重大科學(xué)前沿創(chuàng)新 二、成果簡介 荔枝原產(chǎn)我國，廣東省栽培面積、產(chǎn)量均居世界第一，但長期以來生產(chǎn)上存在“成花難、保果難、保鮮難”三大技術(shù)難題。該成果針對(duì)這些難題開展了歷時(shí)20多年的系統(tǒng)深入研究和產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用，取得了如下創(chuàng)新性： 一、理論上有六大創(chuàng)新，如提出了荔枝花芽分化階段轉(zhuǎn)變學(xué)說，系統(tǒng)地闡明螺旋環(huán)剝和花穗修剪提高坐果的原理，揭示了果實(shí)品質(zhì)形成、發(fā)育與調(diào)控的生理和分子機(jī)制，發(fā)現(xiàn)花色素苷降解酶和采前炭疽病菌潛伏侵染是導(dǎo)致茘枝采后品質(zhì)劣變的重要原因等。 二、針對(duì)荔枝產(chǎn)業(yè)問題，依托理論創(chuàng)新，在技術(shù)創(chuàng)新上研發(fā)和集成了以“促花、保果和保鮮”為核心的采前與采后技術(shù)相配套的五項(xiàng)關(guān)鍵技術(shù)，解決了長期阻礙產(chǎn)業(yè)發(fā)展的“成花難、保果難、保鮮難”三大技術(shù)瓶頸。 三、將理論研究、技術(shù)研發(fā)、集成與示范推廣有機(jī)結(jié)合，創(chuàng)建了以“理論研究來源于生產(chǎn)，研究成果應(yīng)用于生產(chǎn)并進(jìn)一步促進(jìn)生產(chǎn)發(fā)展，采前采后技術(shù)全程應(yīng)用”為鮮明特點(diǎn)的產(chǎn)學(xué)研相結(jié)合的 “西麗模式”。 該成果在荔枝應(yīng)用基礎(chǔ)研究和共性關(guān)鍵技術(shù)研發(fā)方面取得了一批開創(chuàng)性成果，為我國荔枝產(chǎn)業(yè)發(fā)展提供重要技術(shù)支撐，引領(lǐng)荔枝產(chǎn)業(yè)的發(fā)展方向，并為我國果業(yè)發(fā)展的產(chǎn)學(xué)研結(jié)合模式作了有益的探索，整體上達(dá)到國際同類研究領(lǐng)先水平。

【發(fā) 明 人】李祥；楊海軍；陳建偉【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種植物提取物，具體是涉及一種精制番荔枝總內(nèi)酯和其制備方法及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。【摘要】本發(fā)明涉及一種抗癌精制番荔枝總內(nèi)酯及其制備的方法，采用番荔枝根、葉、樹皮或種子為原材料，經(jīng)石油醚、氯仿、乙酸乙酯或它們混合溶液滲漉提取，或者用超臨界二氧化碳萃取后，用溶劑法，即用石油醚加熱溶解去雜得到番荔枝總內(nèi)酯，再用硅膠柱層析，石油醚- 乙酸乙酯或氯仿-甲醇梯度洗脫，分離精制得到由史可莫辛和番荔枝塔亭戊為主要組成的番荔枝總內(nèi)酯。由本發(fā)明所用原材料的來源豐富，價(jià)格低廉，易得，得到的精制番荔枝總內(nèi)酯含量高，成分清楚，質(zhì)量可控，其制備方法工藝簡單，消耗低，得率高，能實(shí)現(xiàn)工業(yè)化大生產(chǎn)。

本發(fā)明公開了一種螺管型超導(dǎo)線圈測(cè)量裝置。包括第一和第二 環(huán)氧面板、中心桿、m 個(gè)限位桿、n 個(gè)支撐桿和多個(gè)載物件；第一和 第二環(huán)氧面板為圓形，其中心設(shè)有貫穿孔，繞中心貫穿孔均勻分布 m 個(gè)從面板中心到邊緣的徑向條狀貫穿軌道，繞中心貫穿孔還均勻分布 n 個(gè)外圍貫穿孔，外圍貫穿孔到中心貫穿孔的距離大于貫穿軌道靠近 面板邊緣的一端到中心貫穿孔的距離；中心桿和 m 個(gè)限位桿的一端設(shè)有螺紋，n 個(gè)支撐桿的兩端均設(shè)有螺紋；至少一個(gè)載物件設(shè)置在所述 中心桿上，用于加載磁場(chǎng)探頭，其余載物件設(shè)置限位桿上

本發(fā)明涉及一種手性螺環(huán)磷酸和制備方法及其應(yīng)用。該手性螺環(huán)磷酸化合物具有式(1)結(jié)構(gòu)的化合物，主要結(jié)構(gòu)特征是具有手性螺雙二氫茚骨架。該手性螺環(huán)磷酸化合物可以由具有螺環(huán)骨架的光學(xué)活性的1，1’-螺環(huán)二氫化茚-7，7’-二酚為手性起始原料合成。該手性螺環(huán)磷酸是一種新型的質(zhì)子酸類有機(jī)小分子催化劑，可以廣泛用于許多催化不對(duì)稱有機(jī)反應(yīng)中，特別是可適用在吲哚烷基化的不對(duì)稱催化反應(yīng)中，反應(yīng)條件溫和，產(chǎn)率好，對(duì)映體選擇性高。

本發(fā)明屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，公開了一種螺羥吲哚類化合物的合成方法，是以靛紅類化合物、活性亞甲基化合物和1，3-二羰基化合物為原料，以大孔型強(qiáng)堿性陰離子交換樹脂或凝膠型強(qiáng)酸性陽離子交換樹脂為催化劑，在水相中“三組分一鍋法”合成螺羥吲哚類化合物，該方法具有操作簡便、反應(yīng)條件溫和、反應(yīng)時(shí)間短(0.5～3小時(shí))、產(chǎn)率高(90％～99％)、催化劑能重復(fù)使用、環(huán)境友好、成本低等優(yōu)點(diǎn)。

（專利號(hào)：ZL 201410114721.5） 簡介：本發(fā)明提供一種綠色催化合成螺羥吲哚衍生物的方法，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域。該合成反應(yīng)中靛紅、丙二腈和β-二酮的摩爾比為1：1：1，堿性離子液體催化劑的摩爾量是所用靛紅的2～5%，反應(yīng)溶劑水的用量(ml)是靛紅摩爾量(mmol)的2～5倍，反應(yīng)溫度為80～100℃，反應(yīng)時(shí)間為8～35min。反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，抽濾，所得濾渣用90%乙醇水溶液(質(zhì)量比)進(jìn)行重結(jié)晶、干燥后得到純螺羥吲哚衍生物