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新型多靶標抗耐藥菌抗生
素
本成果可用于臨床耐藥性支原體、肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌等引起的重癥肺炎,以及耐藥性化膿鏈球菌等引起的軟組織感染。本候選化合物的優勢是雙靶標,不僅僅抑制蛋白質合成,還抑制DNA復制過程,既提高了抗耐藥菌活性,還大大減低了耐藥性突變,提高臨床使用壽命。 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 抗生素濫用,新型抗耐藥菌抗生素缺乏,預計2050年因耐藥菌感染死亡的人數將超過“頭號殺手”癌癥(死亡人數820萬)的死亡人數。大環內酯抗生素是臨床上很重要的一類抗生素。阿奇霉素等在治療支原體肺炎和上下呼吸道細菌性感染療效顯著。但臨床上耐多藥細菌的普遍流行使得抗生素療效降低乃至喪失。我國部分地區重癥加強治療病房(ICU)患者多重耐藥菌(MDR)的感染率已達36.12%,且因感染而死亡患者占ICU總死亡患者50%以上。2016年全球統計顯示下呼吸道感染是前五大死因之一,其中主要是社區獲得性肺炎。我國抗生素制劑市場中,高端高效抗生素供應嚴重不足,低端仿制藥品過剩,自主知識產權缺乏。 本成果可用于臨床耐藥性支原體、肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌等引起的重癥肺炎,以及耐藥性化膿鏈球菌等引起的軟組織感染。本候選化合物的優勢是雙靶標,不僅僅抑制蛋白質合成,還抑制DNA復制過程,既提高了抗耐藥菌活性,還大大減低了耐藥性突變,提高臨床使用壽命。該化合物結構不同于臨床上國內外使用以及臨床在研的各類大環內酯結構,具有較高的結構新穎性和獨特的作用機制。
北京理工大學
2022-08-18
rhIFN-Fc:重組人長效干擾
素
成果創新點 本研究利用 IgG1 的 Fc 片段與 IFNα-2b 連接構成融合 蛋白 IFN-α/Fc,以提高 IFN-α 的體內半衰期。 利用基因工程技術把甲醇誘導型啟動子 AOXI 變換成組 成型 pGAP 啟動子,降低了危險系數,簡化了蛋白表達過程, 而且通過優化發酵條件(改變 pH 條件、增加表面活性劑) 增加了干擾素蛋白產量。 應用范圍 干擾素-α(IFN-α)是一種具有多種功
中國科學技術大學
2021-04-14
鹽酸多西環
素
抗腫瘤藥物開發
鹽酸多西環素可與細胞遷移運動相關的基質金屬蛋白酶(MMPs)和黏著斑激酶(FAK)發生相互作用,通過抑制腫瘤細胞粘附并誘導其失巢凋亡,進而抑制腫瘤細胞的支持性生長、侵襲和血道轉移,綜合發揮抗腫瘤效應。 一、項目分類 重大科學前沿創新 二、成果簡介 癌癥是世界嚴重的公共衛生問題,據國際癌癥研究機構公布的數據顯示,每年全球約 800 萬人死于癌癥。《2012 年中國腫瘤登記年報》提出,嚴重威脅我國居民健康的癌癥主要是肺癌。男性其他主要腫瘤死亡包括肝癌、胃癌、食管癌;女性其他主要腫瘤死亡包括乳腺癌、胃癌、肝癌等。目前我國腫瘤的發病率為 285.91/10 萬,平均每天每分鐘有 6 人被診斷為惡性腫瘤,因此抗腫瘤藥物的研發非常迫切。 項目組研究發現,鹽酸多西環素可與細胞遷移運動相關的基質金屬蛋白酶(MMPs)和黏著斑激酶(FAK)發生相互作用,通過抑制腫瘤細胞粘附并誘導其失巢凋亡,進而抑制腫瘤細胞的支持性生長、侵襲和血道轉移,綜合發揮抗腫瘤效應。 項目特色和創新之處: 項目組通過體外細胞增殖試驗和細胞侵襲試驗,篩選出多西環素對其具有較好抑制生長和抗遷移效果的3種腫瘤類型:肺癌、乳腺癌和黑色素瘤,其IC50 均在2.5 μM 以下;體內小鼠荷瘤試驗結果顯示:多西環素對小鼠B16 黑色素移植瘤、小鼠Lewis 肺癌移植瘤、裸鼠MCF-7乳腺癌移植瘤以及裸鼠H446 小細胞肺癌移植瘤的生長有明顯的抑制作用,最高抑瘤率分別為73%、68%、98%和81%;此外,多西環素可以增加荷瘤小鼠的體重,改善荷瘤小鼠的生存狀態,表明多西環素對黑色素瘤具有很好的抗腫瘤活性,且毒性和副作用均較低。多西環素用于抗腫瘤治療,其用藥劑量不超過原說明書中抗菌治療的用法用量,安全性有保障,具有良好的前景和臨床應用價值。
南開大學
2022-08-12
rhIFN-Fc:重組人長效干擾
素
本研究利用 IgG1 的 Fc 片段與 IFNα-2b 連接構成融合 蛋白 IFN-α/Fc,以提高 IFN-α 的體內半衰期。 利用基因工程技術把甲醇誘導型啟動子 AOXI 變換成組成型 pGAP 啟動子,降低了危險系數,簡化了蛋白表達過程, 而且通過優化發酵條件(改變 pH 條件、增加表面活性劑)增加了干擾素蛋白產量。
中國科學技術大學
2023-05-24
微機三元
素
分析儀
產品詳細介紹主要特點:零點、滿度均可自動調整,無需精確調整,直讀吸光度或百分比含量,自動打印結果,包括爐號、日期、濃度百分含量;采用單片機控制電路,可儲存15條曲線;采用精密觸摸式鍵盤,32鍵音響提示,操作簡單、適用、穩定性好;更換不同的冷光源或濾光片,可擴大測量元素的種類和含量范圍;采用先進的光電轉換技術,適用于各種金屬材料化驗。
南京金牛高速分析儀器有限公司
2021-08-23
高濃度淀粉
酶
法液化、糖化技術
在傳統淀粉糖的生產過程中,淀粉乳投料濃度通常在 25%~35%之間,淀粉乳經液化、糖化后的酶解液需經過蒸發濃縮等工序,以提高產物濃度,這消耗了大量的水資源與能源,增加了生產成本。本技術針對淀粉在液化、糖化過程中的粘度過大所導致的投料濃度較低等行業難題,通過生物酶法和物理場預處理,可將淀粉乳的初始濃度提高至 40%以上,減少淀粉乳的初始水分含量,制備高濃度淀粉糖產品。該項技術應用于玉米淀粉液化、糖化過程中,具有降低能耗、節約用水、提高產量、提高單位設備利用率、縮短生產周期、降低生產成本等特點,有著巨大的應用價值。
江南大學
2021-04-11
酶
法拆分生產(S)-萘普生
萘普生是一種傳統的非處方消炎、鎮痛藥物。作為一種手性藥物,其(S)-構型化合物的消炎活性是(R)-構型的28倍。對化學法合成的消旋萘普生進行拆分,得到光學純的(S)-萘普生,可以有效地提高藥效,減少毒副作用。 我們采用自行開發的重組酯酶催化消旋萘普生甲酯的立體選擇性水解,(S)-萘普生甲酯水解生成相應的(S)-萘普生,未反應的(R)-萘普生甲酯在強堿環境下進行消旋,得到消旋萘普生甲酯,回收后與新鮮底物混合,重新用于拆分反應。 由于萘普生甲酯在水中溶解性差,與酶接觸面積小,反應時底物濃度通常比較低,本項目中,我們采用簡單的機械破碎的方法,對底物進行粉碎,獲得細微的底物顆粒,極大地增加了萘普生甲酯顆粒的表面積,從而有效地提高了純水相反應介質中萘普生甲酯的酶促反應速率,底物濃度可達到5%,并且反應結束后通過簡單過濾即可實現底物與產物的分離,工藝簡單。
華東理工大學
2021-02-01
酶
法拆分生產(S)-萘普生
萘普生是一種傳統的非處方消炎、鎮痛藥物。作為一種手性藥物,其(S)-構型化合物的消炎活性是(R)-構型的28倍。對化學法合成的消旋萘普生進行拆分,得到光學純的(S)-萘普生,可以有效地提高藥效,減少毒副作用。我們采用自行開發的重組酯酶催化消旋萘普生甲酯的立體選擇性水解,(S)-萘普生甲酯水解生成相應的(S)-萘普生,未反應的(R)-萘普生甲酯在強堿環境下進行消旋,得到消旋萘普生甲酯,回收后與新鮮底物混合,重新用于拆分反應。由于萘普生甲酯在水中溶解性差,與酶接觸面積小,反應時底物濃度通常比較低,本項目中,我們采用簡單的機械破碎的方法,對底物進行粉碎,獲得細微的底物顆粒,極大地增加了萘普生甲酯顆粒的表面積,從而有效地提高了純水相反應介質中萘普生甲酯的酶促反應速率,底物濃度可達到5%,并且反應結束后通過簡單過濾即可實現底物與產物的分離,工藝簡單。相關技術已申請中國發明專利,申請號201010114462.8
華東理工大學
2021-04-13
超氧化物歧化
酶
含片
超氧化物歧化酶(Superoxide Dismutase, SOD),是一種源于生命體的活性物 質,能消除生物體在新陳代謝過程中產生的超氧陰離子自由基,從而能夠對由 超氧陰離子自由基引起的各種疾病和功能異常有預防和治療作用,如各種非特 異性炎癥、輻射損傷、自身免疫性疾病、缺血再灌注損傷等,因此在醫療、保 健品、化妝品領域有廣泛的應用。
山東大學
2021-04-13
酶
法拆分生產D-泛酸技術
D-泛解酸內酯是D-泛酸鈣與D-泛醇的重要手性中間體。D-泛酸作為一種重要的藥物、食 品添加劑和飼料添加劑,用途廣,市場大,目前全球D-泛酸鈣消費量大約17000t/a,歐美各國 是D-泛酸鈣的主要消費市場,其中美國約3200t/a、歐洲約2800t/a、亞洲約2500t/a、拉美等地 區約500t/a。D-泛酸鈣在全球市場呈現平穩增長態勢,自然年增長率約5%。市場分析,泛酸鈣 作為飼料添加劑其銷量將穩步增長,而它作為抑郁癥的輔助治療劑以及風濕性關節炎的輔助治 療藥物前景十分光明。D-泛醇又稱為維生素原B5,在體內能轉化為泛酸,進而合成輔酶A,具 有促進蛋白質、脂肪、糖類的代謝,保護皮膚表面和毛發光澤、防止疾病發生的作用,廣泛應 用于化妝品和個人洗護用品。隨著D-泛酸鈣和D-泛醇新用途的不斷被發掘,預計其國際市場 銷售有望迅猛增長。 該反應中DL-泛內酯濃度20~25%,單次拆解率>30%;單批次反應周期<24 h;固定化酶重 復使用不少于50次。
華東理工大學
2021-04-13
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