不對(duì)稱催化的高光學(xué)活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體,比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物 就是由光學(xué)活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明顯抗腫瘤前景 的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術(shù)使用容易合成且價(jià)格 低廉的格氏試劑在不對(duì)稱催化的條件下與芳香醛加成,使用四異丙醇 鈦和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑,使用 10 mol% 光學(xué) 活性 H8-BINOL 為手性配體,產(chǎn)物產(chǎn)率為 90 ~ 97%,光學(xué)活性在 90 ~ >99
蘭州大學(xué)
2021-01-12