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萘普生是一種傳統(tǒng)的非處方消炎、鎮(zhèn)痛藥物。作為一種手性藥物，其（S）-構(gòu)型化合物的消炎活性是（R）-構(gòu)型的28倍。對(duì)化學(xué)法合成的消旋萘普生進(jìn)行拆分，得到光學(xué)純的（S）-萘普生，可以有效地提高藥效，減少毒副作用。 我們采用自行開發(fā)的重組酯酶催化消旋萘普生甲酯的立體選擇性水解，（S）-萘普生甲酯水解生成相應(yīng)的（S）-萘普生，未反應(yīng)的（R）-萘普生甲酯在強(qiáng)堿環(huán)境下進(jìn)行消旋，得到消旋萘普生甲酯，回收后與新鮮底物混合，重新用于拆分反應(yīng)。 由于萘普生甲酯在水中溶解性差，與酶接觸面積小，反應(yīng)時(shí)底物濃度通常比較低，本項(xiàng)目中，我們采用簡(jiǎn)單的機(jī)械破碎的方法，對(duì)底物進(jìn)行粉碎，獲得細(xì)微的底物顆粒，極大地增加了萘普生甲酯顆粒的表面積，從而有效地提高了純水相反應(yīng)介質(zhì)中萘普生甲酯的酶促反應(yīng)速率，底物濃度可達(dá)到5%，并且反應(yīng)結(jié)束后通過(guò)簡(jiǎn)單過(guò)濾即可實(shí)現(xiàn)底物與產(chǎn)物的分離，工藝簡(jiǎn)單。

萘普生是一種傳統(tǒng)的非處方消炎、鎮(zhèn)痛藥物。作為一種手性藥物，其（S）-構(gòu)型化合物的消炎活性是（R）-構(gòu)型的28倍。對(duì)化學(xué)法合成的消旋萘普生進(jìn)行拆分，得到光學(xué)純的（S）-萘普生，可以有效地提高藥效，減少毒副作用。我們采用自行開發(fā)的重組酯酶催化消旋萘普生甲酯的立體選擇性水解，（S）-萘普生甲酯水解生成相應(yīng)的（S）-萘普生，未反應(yīng)的（R）-萘普生甲酯在強(qiáng)堿環(huán)境下進(jìn)行消旋，得到消旋萘普生甲酯，回收后與新鮮底物混合，重新用于拆分反應(yīng)。由于萘普生甲酯在水中溶解性差，與酶接觸面積小，反應(yīng)時(shí)底物濃度通常比較低，本項(xiàng)目中，我們采用簡(jiǎn)單的機(jī)械破碎的方法，對(duì)底物進(jìn)行粉碎，獲得細(xì)微的底物顆粒，極大地增加了萘普生甲酯顆粒的表面積，從而有效地提高了純水相反應(yīng)介質(zhì)中萘普生甲酯的酶促反應(yīng)速率，底物濃度可達(dá)到5%，并且反應(yīng)結(jié)束后通過(guò)簡(jiǎn)單過(guò)濾即可實(shí)現(xiàn)底物與產(chǎn)物的分離，工藝簡(jiǎn)單。相關(guān)技術(shù)已申請(qǐng)中國(guó)發(fā)明專利，申請(qǐng)?zhí)?01010114462.8

超氧化物歧化酶(Superoxide Dismutase, SOD)，是一種源于生命體的活性物 質(zhì)，能消除生物體在新陳代謝過(guò)程中產(chǎn)生的超氧陰離子自由基，從而能夠?qū)τ?超氧陰離子自由基引起的各種疾病和功能異常有預(yù)防和治療作用，如各種非特 異性炎癥、輻射損傷、自身免疫性疾病、缺血再灌注損傷等，因此在醫(yī)療、保 健品、化妝品領(lǐng)域有廣泛的應(yīng)用。 

D-泛解酸內(nèi)酯是D-泛酸鈣與D-泛醇的重要手性中間體。D-泛酸作為一種重要的藥物、食 品添加劑和飼料添加劑，用途廣，市場(chǎng)大，目前全球D-泛酸鈣消費(fèi)量大約17000t/a，歐美各國(guó) 是D-泛酸鈣的主要消費(fèi)市場(chǎng)，其中美國(guó)約3200t/a、歐洲約2800t/a、亞洲約2500t/a、拉美等地 區(qū)約500t/a。D-泛酸鈣在全球市場(chǎng)呈現(xiàn)平穩(wěn)增長(zhǎng)態(tài)勢(shì)，自然年增長(zhǎng)率約5%。市場(chǎng)分析，泛酸鈣 作為飼料添加劑其銷量將穩(wěn)步增長(zhǎng)，而它作為抑郁癥的輔助治療劑以及風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的輔助治 療藥物前景十分光明。D-泛醇又稱為維生素原B5，在體內(nèi)能轉(zhuǎn)化為泛酸，進(jìn)而合成輔酶A，具 有促進(jìn)蛋白質(zhì)、脂肪、糖類的代謝，保護(hù)皮膚表面和毛發(fā)光澤、防止疾病發(fā)生的作用，廣泛應(yīng) 用于化妝品和個(gè)人洗護(hù)用品。隨著D-泛酸鈣和D-泛醇新用途的不斷被發(fā)掘，預(yù)計(jì)其國(guó)際市場(chǎng) 銷售有望迅猛增長(zhǎng)。 該反應(yīng)中DL-泛內(nèi)酯濃度20~25%，單次拆解率>30%；單批次反應(yīng)周期<24 h；固定化酶重 復(fù)使用不少于50次。

通過(guò)代謝組學(xué)手段發(fā)現(xiàn)線粒體能量代謝和脂肪酸氧化的一個(gè)關(guān)鍵酶：肉毒堿棕櫚酰基轉(zhuǎn)移酶1C（CPT1C）在老化腫瘤細(xì)胞中有極顯著下降；進(jìn)而在細(xì)胞老化模型及動(dòng)物模型上通過(guò)多種分子生物學(xué)手段，證明CPT1C在腫瘤細(xì)胞增殖性老化過(guò)程中發(fā)揮重要的調(diào)控作用，闡明CPT1C是調(diào)控腫瘤細(xì)胞老化的新調(diào)控因子。并進(jìn)一步闡明CPT1C沉默后通過(guò)影響線粒體功能與相關(guān)代謝重編程過(guò)程，導(dǎo)致線粒體功能異常、細(xì)胞增殖能力顯著下降，最終導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞老化、致瘤能力顯著下降。該研究系統(tǒng)證明CPT1C是腫瘤細(xì)胞老化關(guān)鍵的新調(diào)控因子，為基于線粒體能量代謝和細(xì)胞老化的抗腫瘤研究提供新靶點(diǎn)和新視角。

本發(fā)明涉及一種具有結(jié)構(gòu)的3-雙酰肼二苯脲衍生物，其中R基團(tuán)選自苯基衍生物。本發(fā)明公開了這些化合物的結(jié)構(gòu)以及對(duì)農(nóng)業(yè)害蟲的防治效果，同時(shí)公開了這些化合物作為殺蟲劑的應(yīng)用。

喜樹堿是 Wall 等于 1966 年首先從中國(guó)特有的珙桐科植物喜樹 （Camptothecaacuminata）中分離得到的一種具有顯著細(xì)胞毒活性的 喹啉類生物堿（J.Nat.Prod.2004,67,129-135），對(duì)骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但在臨床使用時(shí)發(fā) 現(xiàn)，喜樹堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時(shí)會(huì)產(chǎn)生骨髓抑制、嘔吐和腹瀉等較 嚴(yán)重的副作用，同時(shí)因其分子結(jié)構(gòu)中喹啉環(huán)上氮的特殊堿性而水溶性

本成果以水溶性丙烯酸酯樹脂為基體制備特種膠黏劑，膠黏劑可與水任意比例混合，VOC含量低，無(wú)刺激性氣味。膠黏劑在基材表面干燥后，室溫狀態(tài)下為無(wú)色透明薄膜，在一定溫度下軟化并具有一定粘結(jié)性，繼續(xù)升溫并保持一段時(shí)間后可以形成熱固性樹脂，具有較高的粘結(jié)強(qiáng)度。本成果已經(jīng)通過(guò)中試試驗(yàn)，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定，具有進(jìn)行大規(guī)模生產(chǎn)的前景和能力。

一、項(xiàng)目簡(jiǎn)介碳酸二苯酯（DPC）是一種毒性小、無(wú)污染的重要工程塑料中間體，可用于合成許多重要的有機(jī)化合物及高分子材料，如聚碳酸酯、對(duì)羥基苯甲酸甲酯、單異氰酸酯、二異氰酸酯等；還可作為聚酰胺和聚酯的增塑劑、溶劑和熱載體等。近年來(lái)，隨著對(duì)環(huán)境友好的以DPC和雙酚A為原料合成高品質(zhì)聚碳酸酯（PC）新工藝的開發(fā)，使DPC成為引人注目的化合物，世界范圍內(nèi)對(duì)DPC的需求也日益增大。采用苯酚氧化羰基化法合成碳酸二苯酯的主要原料為苯酚、CO和O2，較之目前工業(yè)上采用的光氣法，不僅可降低成本，而且在生產(chǎn)過(guò)程中原料及中間體無(wú)劇毒，不腐蝕設(shè)備，對(duì)環(huán)境保護(hù)具有重要意義。目前，針對(duì)苯酚氧化羰基化法合成DPC過(guò)程開發(fā)出了一種新型高效負(fù)載型催化劑PdCl2-Cu(OAc)2/HZSM-5，DPC收率達(dá)到40%。二、市場(chǎng)前景  隨著PC清潔生產(chǎn)技術(shù)在國(guó)際上推廣應(yīng)用，以及我國(guó)引進(jìn)技術(shù)自行開發(fā)的大型PC裝置的建成投產(chǎn)，DPC的市場(chǎng)需求量將迅速增加，使得清潔生產(chǎn)DPC的技術(shù)成為國(guó)內(nèi)外化學(xué)化工界關(guān)注和研究開發(fā)的熱點(diǎn)之一。目前生產(chǎn)DPC的工業(yè)方法是以光氣和苯酚為原料，但是光氣的劇毒和強(qiáng)腐蝕性以及相當(dāng)數(shù)量的無(wú)機(jī)鹽的生成，使該法對(duì)生產(chǎn)安全、環(huán)境保護(hù)都十分不利，而且此法的生產(chǎn)規(guī)模小，成本較高，產(chǎn)品質(zhì)量難以滿足電子信息等朝陽(yáng)行業(yè)的要求，面臨著被淘汰的局面。苯酚氧化羰化法合成DPC為簡(jiǎn)單的一步反應(yīng)，此方法與其它方法相比，具有無(wú)污染、無(wú)有毒鹽生成的優(yōu)點(diǎn)。它不僅克服了光氣法存在的缺點(diǎn)，而且與酯交換法相比，原料為初級(jí)化工產(chǎn)品，可降低消耗成本。該方法工藝簡(jiǎn)單、流程短，具有廣闊的市場(chǎng)前景。三、合作方式尋求中試合作。

本發(fā)明公開了一種磷酸多元醇酯多價(jià)金屬鹽的制備方法，其特點(diǎn)是將原料多元醇和磷酸按醇∶酸＝1∶1.1～1.5摩爾比投料，帶水劑用量為原料投入重量的1/4，加入帶有攪拌器，溫度計(jì)和回流冷凝器的反應(yīng)器中，于溫度100～150℃反應(yīng)3～6h，獲得磷酸多元醇酯；再將磷酸多元醇酯與多價(jià)金屬的碳酸鹽按重量比1:0.20～0.60投入攪拌混合器中混合均勻，然后將此混合物轉(zhuǎn)移至烘箱中，于溫度120～160℃反應(yīng)2～4h，獲得磷酸多元醇酯多價(jià)金屬鹽產(chǎn)物；或者將磷酸多元醇酯與多價(jià)金屬的水溶性鹽酸鹽，硫酸鹽或硝酸鹽按重量比1∶0.20～0.60投入占反應(yīng)物總重量1.5～3.5倍的水中，于溫度20～60℃攪拌反應(yīng)1～4h，獲得磷酸多元醇酯多價(jià)金屬鹽產(chǎn)物。