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酰亞胺位或
4-
位取代的1,8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途
本發明屬于醫藥化學領域,公開了酰亞胺位或4-位取代的1,8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途,具體涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亞胺衍生物,通式(I)所示化合物藥理或生理上可接受的鹽,以及包含通式(I)所示化合物的藥物組合物作為PARP抑制劑的用途.其中R1和R2具有所定義的含義.
華僑大學
2021-04-29
手性 2,
4-
二
取代-噻唑酮類化合物及其制備和在制備抗癌 藥物中的應用
手性藥物是由具有藥理活性的手性化合物組成,它在人體內通過與生物大分子間相互手性匹配和分子識別而發揮治療作用。雖然對應異構體藥物在體外的物理化學性質基本上相同,但是,由于藥物分子所作用的受體或靶位是由氨基酸、核苷、膜等組成的手性蛋白和核酸大分子等,它們對與其結合的藥物分子的空間立體構型有一定的要求,因此,對映異構體藥物在體內往往呈現很大的藥效學、代謝動力學等方面的差異。在二十世紀末,隨著人們對對映異構體藥物的研究與認識不斷深入,FDA 等藥政部門于 1992 年開始把對應異構體藥物當做混合物加以審批,
蘭州大學
2021-04-14
第
二
代桌面型激光加工系統 LPKF ProtoLaser H
4
第二代桌面型激光加工系統 LPKF ProtoLaser H4 實驗室加工升級解決方案 將厚板甚至多層板的機械鉆孔優勢與高速、無應力的激光圖形加工優勢集成在一臺桌面型加工系統中。 常見電路板材料的圖形快速加工 無機械應力,掃描電鏡引導激光精確加工幾何圖形 厚板通過機械方式實現鉆孔和透銑 結構安全、緊湊的桌面型系統:適用于實驗室環境,激光安全等級Ⅰ級 智能直觀的一體化操作軟件LPKF CircuitPro RP 快速制作,加工材料廣泛,實驗室高可靠性加工方案! 基于LPKF ProtoLaser 激光直寫系統與LPKF ProtoMat機械系統的多年實踐驗證,LPKF推出了激光與機械結合的第二代解決方案LPKF ProtoLaser H4,該型號結構緊湊、更加經濟,效率也更高,在CircuitPro智能軟件的助力下,將CAD數據導入,激光加工與機械加工自動無縫對接,直接完成電路板的全部加工步驟。 最新一代的桌面型入門激光加工系統,內置電腦以及操作軟件,即插即用。 僅需連接電源插座,壓縮空氣以及吸塵器即可加工標準單面/雙面FR4基材,單面RF、PTFE或者陶瓷基板,也可實現柔性基材如PET膜上的鋁箔100 μm/50 μm的線寬/間距。系統配置了真空吸附臺,柔性基材和箔片材料可任意放置,確保將其輕松固定在工作臺表面。 操作簡單 視覺校準、材料厚度測量、六個機械刀具位以及大量軟件定義的激光工具和預置大量材料參數庫供參考,LPKF ProtoMat H4幾乎無需用戶人工干預即可自動運行。 結構緊湊加工效率高 ProtoLaser H4第二代桌面型激光系統,僅需一個電源插座和壓縮空氣即可運行。系統配備了大理石操作臺面,激光安全等級為一級,無需其他防護措施。
樂普科(天津)光電有限公司
2022-06-22
藥物中間體環己基
甲酸
的合成技術
環己基甲酸是一種重要的有機合成中間體,其本身是良好的光固化劑,還可以用于治療血吸蟲新藥吡喹酮的合成。其衍生物如反式-4-異丙基環己甲酸甲酯是生產治療糖尿病新藥那格列奈的中間體,因此制備環己基甲酸在有機合成中占有比較重要的地位。本技術以資源合理利用苯甲酸鹽為目的,針對苯甲酸存在較多的弊端,如催化劑穩定性差,回收較難,環境污染嚴重,環己基甲酸產率低等問題,通過恒壓反應、酸洗與精餾有機結合實現苯甲酸鹽資源化利用,轉化成高附加值的化學品環己基甲酸。此外,將苯甲酸鹽為原料,避免了選擇加氫時副反應
大連理工大學
2021-04-14
改良三
甲
散顆粒
【項目來源】江蘇省科技廳社會發展項目 “改良三甲散治療血管性癡呆病的臨床和實驗研究”,編號:BS96059。 【成果鑒定】經江蘇省科技廳組織專家鑒定,達到國際先進、國內領先水平。2002年獲江蘇省科技進步三等獎。 【類 別】中藥新藥六(2)類。 【劑 型】顆粒劑。 【處方來源】南京中醫藥大學中醫內科學資深專家臨床有效經驗方。本項目通過對改良三甲散和血管性癡呆病的理論、臨床和實驗研究,提出了“腎虛髓空,痰瘀阻腦”這一虛實錯雜的病理本質是血管性癡呆病的病變關鍵,并據此確立了“滋腎充髓益腦,祛瘀滌痰通竅”的治療和組方原則。 【功能主治】滋腎充髓益腦,祛瘀滌痰通竅。主治血管性癡呆病。 【主要技術指標】①益智、抗癡呆作用。在臨床研究方面:測試了患者治療前后長谷川智力量表(HDS)、簡易智能狀況檢查表(MMSE)等精神量表的改變情況,測試了患者治療前后的智商(IQ)和記憶商(MQ)的變化,并以腦復康為陽性對照藥設立了陽性對照組。在動物實驗研究方面:以東莨菪堿、乙醇、利血平復制了小白鼠記憶障礙模型,觀察了動物神經行為(電迷路,跳臺),腦一氧化氮(NO)和一氧化氮合成酶(NOS)的變化。②抗腦衰老作用:以D-半乳糖復制了小白鼠衰老模型,觀察了動物體重,腦、脾、胸腺指數,腦蛋白質含量、腦乳酸脫氫酶活性(LDH),腦超氧化物歧化酶(SOD)、腦丙二醛(MDA)含量的改變。③調節中樞單胺類神經遞質的作用:研究了兒茶酚胺耗竭劑利血平導致擬癡呆小鼠腦中多巴胺(DA)、去甲腎上腺素(NE)、5-羥色胺(5-HT),單胺類神經介質的主要代謝產物3-甲氧基-4-羥基苯乙二醇(MHPG)等的含量變化。④活血化瘀作用:在臨床研究方面,研究了VD患者治療前后血中紅細胞壓積和纖維蛋白原含量的變化。在動物實驗方面,觀察了改良三甲散對小白鼠耳廓微循環,對大白鼠血液粘度、血小板聚集性的影響。⑤對腦梗塞的治療作用:以電凝燒灼法阻斷大鼠大腦中動脈造成腦缺血梗塞模型(MCAO),觀察了改良三甲散對局部腦缺血大鼠行為和病理改變的作用,并與尼莫地平、復方丹參液比較。通過研究發現改良三甲散具有益智、抗癡呆,抗腦衰老,調節中樞單胺類神經遞質的含量,改善血液循環、血流狀態,保護梗塞腦組織等作用。該方的功能主治符合血管性癡呆病的臨床特點,具有較好的治療效果。 【進展情況】已完成臨床前主要研究工作。
南京中醫藥大學
2021-04-13
氟尼辛葡
甲
胺
性狀 本品為白色或類白色粉末,在水、乙醇和甲醇中溶解,在乙酸乙酯中幾乎不溶。 應用劑型 氟尼辛葡甲胺糊劑、氟尼辛葡甲胺注射液、氟尼辛葡甲胺顆粒劑 產品參數
山東久隆恒信藥業有限公司
2021-08-31
乳酸乙
酯
催化合成丙酮酸乙
酯
目前工業上生產丙酮酸乙酯的工藝是以乳酸乙酯為原料,經高錳酸鉀氧化合成丙酮酸乙酯。該工藝雖然反應溫度溫和、成本低,但是該過程中高錳酸鉀的使用量很大,高錳酸鉀價格較貴,投加過量會引起出廠水色度升高,長期過量投加,反應產物水含二氧化錳易使濾料板結。且高錳酸鉀與皮膚接觸可腐蝕皮膚產生棕色染色;粉末散布于空氣中有強烈
南京工業大學
2021-01-12
γ-
氨基
丁酸的生物制備技術
該產品獲國家基礎科研計劃(2009CB724700)、國家高技術研究發展計劃(2012AA021503)和博士學科點專項科研基金(20103221110006)等支持,專利在申1項。該產品可應用于食品、藥品以及生物材料等領域。以L-谷氨酸為底物,工程菌直接脫羧反應,反應轉化率高達100%,產物得率為70%,純度達99%以上,工藝簡單,綠色無污染。隨著人們生活質量的提高,養生越來越受到人們的密切關注。因為γ-氨基丁酸的生理與保健作用,它將供不應求,所以推廣該技術與該產品迫在眉睫。該項目擁有自主知識產權,目前已小批量生產。
南京工業大學
2021-04-13
催化
二
氧化碳和環氧化合物制取環碳酸
酯
隨著人們對于環境問題的日益重視,由于溫室氣體二氧化碳所引起的全球氣候環境問題 受到廣泛的關注。解決該問題除了從源頭入手,倡導節能減排之外,尋求利用二氧化碳的方法 同樣重要。二氧化碳和環氧化合物反應生成環狀碳酸酯是目前廣泛被研究的化學固定二氧化 碳的重要方法之一,該反應無其他產物生成,原子利用率100%。本項目所使用的催化劑是自 主開發的,將催化活性物質負載到生物質上構建綠色多相催化劑。結合之前的研究成果,催化 反應在連續實驗裝置
華東理工大學
2021-04-14
聚丙烯酸
酯
微球及其應用
中國發明專利ZL2023104389499:采用高內相乳液模板法制備20-100微米的聚丙烯酸酯實心或多孔微球,可應用于吸附劑、藥物香精載體或粉末涂料;制備簡便、綠色環保且產率較高,基本無排放。
廈門大學
2025-02-07
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