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燈盞乙素苷元Mannich
衍生物
及其制備方法和應用
【發(fā) 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技術領域】本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術研究領域,具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物(I),以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。【摘要】本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術領域,具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物及其制備方法和在制備防治血栓藥物中的應用。實驗結果表明,本發(fā)明提供的燈盞乙素苷元Mannich衍生物與燈盞乙素相比較,具有更好的溶解性,并且顯示出很好的抗氧化、抑制細胞損傷、和抗凝血等藥理活性,有望開發(fā)成新的防治心肌梗死、老年癡呆癥、腦梗塞等疾病的藥物。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
新型高效穩(wěn)定型殼聚糖
衍生物
絡合碘殺菌材料(技術)
成果簡介: 將功能性殼聚糖的改性產物(殼聚糖改性接枝共聚物,殼聚糖改性季銨鹽衍生物等)與碘絡合,制得新型高分子抗菌劑。該材料具有高效、安全的殺菌、抗 病毒效果,成為新一代抗菌材料: ① 有效碘含量>60mg/g,遠高于目前市場使用的碘制品; ② 碘結合穩(wěn)定,60℃下加熱 6h,有效碘含量降低比率<3%,碘具有良好的 緩釋性; ③ 具有廣譜的殺菌性能,對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、糞腸球菌、肺炎克雷伯菌、白色念珠菌、淋球菌、單純皰疹病毒及乙肝病毒有良
北京理工大學
2021-04-14
基于C60
衍生物
開發(fā)高性能的儲鋰材料
以羥基修飾的C60(C60(OH)12)和氧化石墨烯(GO)為原料,利用C60(OH)12上的羥基與GO上的羧基和環(huán)氧基通過化學合成的方法,將C60(OH)12接枝到GO表面,制備高性能儲鋰負極納米復合材料。 C60(OH)12插入氧化石墨烯層間擴大了其層間距,同時含氧官能團提供了更多的氧化還原活性位點,大大提高了納米復合材料的儲鋰能力。制備的C60(OH)12/GO納米復合材料在電流
南方科技大學
2021-04-14
石墨烯及多功能石墨烯
衍生物
系列產品
項目簡介 石墨烯屬于碳納米材料家族中的一員,是一種單層的二維原子晶體,具有高硬度、高導熱性、高載流子遷移率等諸多優(yōu)良特性,被認為是新一代電子學器件的重要基礎材料。近年來我們通過技術改良, 研制成功了可批量
西華大學
2021-04-14
一種高效催化合成喹啉類
衍生物
的方法
(專利號:ZL 201410460926.9) 簡介:本發(fā)明公開了一種高效催化合成喹啉類衍生物的方法,屬于有機合成技術領域。該合成反應中活潑α-甲基或亞甲基羰基化合物與2-氨基苯乙酮的摩爾比為1∶1,多磺酸根酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用2-氨基苯乙酮的7~10%,反應溶劑75%乙醇水溶液的體積量(ml)為2-氨基苯乙酮摩爾量(mmol)的3~5倍,回流反應時間為5~25min,反應結束后冷卻至室溫,過濾,所得濾渣真空干燥得到純喹啉類衍
安徽工業(yè)大學
2021-01-12
4-取代苯胺基表鬼臼毒素
衍生物
及用途
本發(fā)明提供一類4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物,是指4’-O-去甲基-4-脫氧-4-取代苯胺基表鬼臼毒素衍生物,是利用現有的藥物依托泊苷作為先導化合物,通過結構改造,合成一系列具有抗腫瘤活性的化合物,初步的體外篩選和體內抑瘤實驗表明,這些化合物具有較好的抗腫瘤活性,其中化合物GL3在提高對腫瘤抑制作用的同時,其毒性也明顯降低,可制備具有抗腫瘤活性較高、毒性較低、對多藥耐藥腫瘤有效的抗腫瘤藥物;本發(fā)明的結構通式:。
浙江大學
2021-04-13
一種新型色
胺
衍生物
及其制備方法和其在膿毒癥相關性腦病領域中的應用
項目成果/簡介:膿毒癥是病原微生物感染(病毒、細菌等)引起的宿主抗感染免疫失控導致的系統性炎癥反應綜合征,也是重型和危重型新冠肺炎(COVID-19)患者的主要臨床癥狀之一和導致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關性腦病是膿毒癥最常見的并發(fā)癥之一,屬于危急重癥,治療極其困難,死亡率高,可誘發(fā)神經炎癥而嚴重損傷患者的遠期認知功能,但目前仍無特效治療藥物。本項目從已知有效的化學結構和新藥理活性關系出發(fā),通過理性設計、定向合成,開發(fā)出一系列毒性低、成藥性高、體內外抗神經炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關性腦病的藥物。目前,本項目已完成了對化合物系統的體外和體內藥效學評價、初步的藥代動力學研究和急性毒性研究,發(fā)現:化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細菌內毒素誘導的神經炎癥中小膠質細胞和星形膠質細胞的活化,降低炎癥因子水平和氧化應激損傷,有效降低細菌內毒素所致的動物神經炎癥,有效改善認知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關性腦病治療中發(fā)揮重要作用,成為該類疾病治療的特效藥物。因此,本研究成果面向醫(yī)療負擔重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病,不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義,還為企業(yè)創(chuàng)新藥物研發(fā)提供基礎保障,以期更好地為社會醫(yī)藥行業(yè)服務。知識產權類型:發(fā)明專利知識產權編號:CN201911145064.X.技術先進程度:達到國內先進水平成果獲得方式:獨立研究獲得政府支持情況:國家級獲得經費:300.00萬元
蘭州大學
2021-04-10
一種新型色
胺
衍生物
及其制備方法和其在膿毒癥相關性腦病領域中的應用
膿毒癥是病原微生物感染(病毒、細菌等)引起的宿主抗感染免疫失控導致的系統性炎癥反應綜合征,也是重型和危重型新冠肺炎(COVID-19)患者的主要臨床癥狀之一和導致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關性腦病是膿毒癥最常見的并發(fā)癥之一,屬于危急重癥,治療極其困難,死亡率高,可誘發(fā)神經炎癥而嚴重損傷患者的遠期認知功能,但目前仍無特效治療藥物。本項目從已知有效的化學結構和新藥理活性關系出發(fā),通過理性設計、定向合成,開發(fā)出一系列毒性低、成藥性高、體內外抗神經炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關性腦病的藥物。目前,本項目已完成了對化合物系統的體外和體內藥效學評價、初步的藥代動力學研究和急性毒性研究,發(fā)現:化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細菌內毒素誘導的神經炎癥中小膠質細胞和星形膠質細胞的活化,降低炎癥因子水平和氧化應激損傷,有效降低細菌內毒素所致的動物神經炎癥,有效改善認知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關性腦病治療中發(fā)揮重要作用,成為該類疾病治療的特效藥物。因此,本研究成果面向醫(yī)療負擔重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病,不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義,還為企業(yè)創(chuàng)新藥物研發(fā)提供基礎保障,以期更好地為社會醫(yī)藥行業(yè)服務。
蘭州大學
2021-05-11
4,4'-二氨基苯磺
酰
苯胺合成
技術背景: 4,4'-二氨基苯磺酰苯胺已廣泛來用替代聯苯胺類化合物,市場需求較大,是合成酸性黑210、酸性黑234、酸性黑242、部分活性染料 和直接染料的中間體。 主要原材料:退熱冰、氯化亞砜、對苯二胺、氯磺酸、液堿 結構式: 技術水平: 污染物分析:每噸產品產廢水約5噸,COD在5000ppm左右應用領域: 設計規(guī)模50噸/年,年凈利潤在300萬元左右。主體設備及投資預 算約70萬元。
上海交通大學
2021-04-11
二丁
酰
環(huán)磷腺苷的高效合成
成果簡介: 環(huán)磷酸腺苷對調控細胞代謝及許多生理效應發(fā)揮著重要作用,但其在臨床應用上也存在著一些局限性。如其難以透過細胞膜,而且容易被細胞內的磷酸二酯酶水解,因此需要對cAMP的結構進行修飾與改造,以消除上述缺限。如在環(huán)磷酸腺苷分子中加入兩個丁酰基,制成二丁酰環(huán)磷酸腺苷,以增強其脂溶性,使其可以順利通過細胞膜在細胞內發(fā)揮作用,然后在細胞內轉變成cAMP,從
南京工業(yè)大學
2021-01-12
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