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本發(fā)明涉及醫(yī)藥學(xué)領(lǐng)域，通過(guò)對(duì) 2H-1-苯并吡喃-2-酮的實(shí)驗(yàn)研究，首次發(fā)現(xiàn) 2H-1-苯并吡喃-2-酮可明顯對(duì)抗刀豆蛋白 A(ConA)誘導(dǎo)的 T 淋巴細(xì)胞增殖、脂多糖(LPS)誘導(dǎo)的 B 淋巴細(xì)胞增殖及巨噬細(xì)胞毒性，可降低 LPS 誘導(dǎo)的 B 淋巴細(xì)胞表面 B 細(xì)胞活化因子受體(BAFF-R)CD268 的表達(dá)及髓來(lái)源 DC 細(xì)胞和 LPS 誘導(dǎo)的原代 DC 細(xì)胞表面共刺激分子 CD86 的表達(dá)，具有免疫抑制作用及抗炎作用。同時(shí)對(duì)多種癌細(xì)胞系的增殖具有明顯抑制作用，可用于制備免疫抑制劑及抗炎、抗

本發(fā)明公開(kāi)了一種 2-環(huán)己烯-1-酮的制備方法，包括以下步驟： (1)將包括烷基乙烯基醚、1,3-二羰基化合物以及甲醛的原料在 50℃～ 110℃下反應(yīng) 1 小時(shí)～8 小時(shí)，分離后得到 2-烷氧基-3,4-二氫吡喃衍生 物；1,3-二羰基化合物與烷基乙烯基醚的摩爾比為 3：1～1：3，1,3- 二羰基化合物與甲醛的摩爾比為 1：1～1：3；(2)將步驟(1)中得到的 2-烷氧基-3,4-二氫吡喃衍生物在酸性的醇類介質(zhì)中于0 至10

本發(fā)明公開(kāi)了一種重要的化學(xué)合成中間體1，2-二酮衍生物，其結(jié)構(gòu)如式(1)所示，R1為取代苯基、萘基、吡咯基、噻吩基或呋喃基；R2為苯基或噻吩基。本發(fā)明還公開(kāi)了上述1，2-二酮衍生物的制備方法，包括：將1，3-二酮化合物、亞硝酸叔丁酯、無(wú)水三氯化鐵加入到有機(jī)溶劑中，在20～35℃下攪拌反應(yīng)完全。該制備方法操作簡(jiǎn)單，反應(yīng)過(guò)程使用的催化劑價(jià)廉易得、生物相容性好，制備過(guò)程環(huán)境友好。

該成果以方便易得的原料成功地合成出 2-碘-1,4-對(duì)苯二甲酸。該研究成果為構(gòu)建新型配合物型功能材料打下堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)，已用該芳香有機(jī)化合物為配體成功地合成出了系列新型配合物型功能材料。 合成該有機(jī)化合物的原料易得，產(chǎn)品極易提純，收率很高，合成成本較低，易于推廣進(jìn)行工業(yè)化生產(chǎn)

研究方向：具有生物活性含磷化合物合成方法研究、糖手性誘導(dǎo)不對(duì) 稱合成、有機(jī)小分子催化劑催化不對(duì)稱合成、金屬-配體絡(luò)合物催化 不對(duì)稱合成。項(xiàng)目簡(jiǎn)介： 反式-2-己烯醛（trans-2-Hexenal），俗稱葉醛（leaf aldehyde），檢 索美國(guó)合成香料手冊(cè)：其香氣為特有的青葉子氣味，獨(dú)特的新鮮感， 俗稱青蘋果。 反式-2-己烯醛自然界主要存在于西方的鵝耳櫪（carpinus betulus）， 東方的茶葉油中。由于其獨(dú)特的香氣，常為調(diào)香師們愛(ài)用的增香劑。 另外，由于其特有的化學(xué)結(jié)構(gòu)，它又是合成多種香料必用的原料。如 合成反-2-己烯醇，3-甲巰基己醛，3-巰基己醛等至少不下六種香料， 故市場(chǎng)用量較大。據(jù) 2011 年統(tǒng)計(jì)，歐美，亞洲市場(chǎng)每年至少需要 800 －1000 噸，國(guó)內(nèi)年需求 50-60 噸。目前市場(chǎng)價(jià) 160－180 元/千克，零 售價(jià)格約 240 元/千克；年產(chǎn) 600 噸反-2-己烯醛，每年產(chǎn)值不少于 14400 萬(wàn)元，加上 200 噸反-2-己烯醇，每千克價(jià) 500－600 元/千克， 產(chǎn)值又增 10000 萬(wàn)元，這些數(shù)據(jù)為最保守的數(shù)據(jù)。 查得的原料價(jià)格計(jì)算生產(chǎn) 1 千克反-2-己烯醛的原料成本約為 58 元/千克，賣價(jià) 160－180 元/千克，利潤(rùn)空間相當(dāng)大。另外由醛還原成 醇（即反-2-己烯醇）原料成本約 120 元/千克，賣價(jià) 500－600 元/千 克，同樣也有利潤(rùn)可賺。 年產(chǎn) 600 噸反-2-己烯醛，需 5000 升反應(yīng)釜六個(gè)，10000 升釜四 個(gè)，精餾塔四個(gè)，水循環(huán)泵四臺(tái)，50M3冷凝器三到四個(gè)，估算設(shè)備費(fèi) 約 500－600 萬(wàn)元(水、電、氣、冷需齊全，未計(jì)在內(nèi))流動(dòng)資金 500 萬(wàn)， 廠房面積 2000－3000M2，操作 10－20 人。 生產(chǎn)規(guī)模：年產(chǎn) 600 噸反-2-己烯醛，200 噸反-2-己烯醇，投資額： 400 萬(wàn)元。

項(xiàng)目的背景及目的 反式-2-己烯醛（trans-2-Hexenal），俗稱香葉醛（leaf aldehyde），其香氣為特有的青葉子氣味，獨(dú)特的新鮮感，俗稱青蘋果。國(guó)際安全號(hào)：FDA121.1164。自然界主要存在于西方的鵝耳櫪（carpinus betulus）和東方的茶葉油中。由于其獨(dú)特的香氣，常為調(diào)香師們愛(ài)用的增香劑。另外，由于其特有的化學(xué)結(jié)構(gòu)，它又是合成多種香料必用的原料，如合成反-2-己烯醇，3-甲巰基己醛，3-巰基己醛等至少不下六種香料。

該化合物為高血壓治療藥物群多普利的中間體，是合成的手性非天然氨基酸，從環(huán)狀化合物和天然氨基酸出發(fā)進(jìn)行制備。產(chǎn)品外觀為白色固體，純度>98%。國(guó)外利用此中間體開(kāi)發(fā)的新藥已獲美國(guó)食品和藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)。

本發(fā)明公開(kāi)了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學(xué)可用的鹽.本發(fā)明還公開(kāi)了所述化合物及其鹽的制備方法和它們?cè)谥苽渲委熇w維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。

研發(fā)階段/n內(nèi)容簡(jiǎn)介：以鄰氯苯腈作原料制備,主要用于醫(yī)藥的中間體。外觀：類白色結(jié)晶粉末；含量：≥99.8%；熔點(diǎn)：161-165℃；水份：≤0.5%；2-氯-3-硝基苯甲酸：≤0.2%；用途：除作硝基安定外，是農(nóng)藥"胺草唑"的中間體。主要用于小麥、大麥的除草劑，特別對(duì)有分裂草有效。

（專利號(hào)：ZL 201510237036.6） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開(kāi)了一種合成2H?吲哚[2，1?b]酞嗪?1，6，11(13H)?三酮的方法，屬于離子液體催化技術(shù)領(lǐng)域。該合成反應(yīng)中芳香醛、鄰苯二甲酰肼和5，5?二甲基?1，3?環(huán)己二酮的摩爾比為1：1：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用鄰苯二甲酰肼的3～7％，反應(yīng)溶劑乙醇以毫升計(jì)的體積量為鄰苯二甲酰肼以毫摩爾計(jì)的摩爾量的3～5倍，回流反應(yīng)8～30min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，有大量固體析出，抽濾后濾渣乙醇洗滌、真空干燥后得到產(chǎn)物。本發(fā)明與采用其它酸性離子液體催化劑的合成方法相比，具有催化劑催化活性高、可生物降解性好、制備成本較低以及整個(gè)合成過(guò)程操作簡(jiǎn)單方便等特點(diǎn)，便于工業(yè)化大規(guī)模應(yīng)用。