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6 -二氨基甲苯的生產技術
1979年以來，一直從事腫瘤的超聲診斷工作，對腹部各種腫瘤、泌尿系腫瘤、婦科腫瘤、腹膜后腫瘤、乳腺腫瘤、甲狀腺腫瘤的良惡性診斷有著豐富經驗，對較少見腫瘤能根據聲像圖表現及彩色多普勒表現做出正確診斷。經腔內超聲診斷前列腺、子宮內膜病變及良惡性腫瘤有豐富的診斷經驗。有多年的超聲引導下穿刺活檢及介入治療的臨床經驗，主編《腹部腫瘤超聲圖解》，出版臨床病案超聲圖解多媒體光盤，發表論文30余篇，參加編寫著作多部。
河北工業大學
2021-04-13
硝基苯電解制備對氨基苯酚
對氨基苯酚 (PAP) 是一種應用十分廣泛的精細化工中間體，主要應用于醫藥、染料、橡 膠、飼料、石油和照相工業等。用于合成撲熱息痛、安妥明、維生素B1、復合劑煙酰胺、六 羥基喹啉、心得寧和菲那西汀等鎮痛藥，以及合成分散、酸性、直接、硫化等染料，也大量用 于合成對苯二胺類橡膠防老劑。預計2014年我國對氨基苯酚總需求量將達到15萬噸。目前我國 對氨基苯酚在橡膠工業和飼養業這兩大行業中的應用還有較大增長空間，其市場前景依然看 好。 電解還原法是以硝基苯為原料制備對氨基苯酚，副產苯胺和硫酸銨。以硝基苯為萃取劑萃 取分離副產苯胺雜質，生產過程實現無廢水排放工藝。 該工藝特點為工藝簡單，成本低，產品質量好，無三廢污染的環境友好工藝，是最有發展 前途的生產工藝路線。本技術開發歷經小試、中試研究。
華東理工大學
2021-04-13
富含 丫－氨基丁酸桑套飲品
Y - 氨基丁酸 ( y -aminobutyric acid,
西華大學
2021-04-14
蛹蟲草膠囊及衍生產品
蛹蟲草又稱為北冬蟲夏草，應用價值與冬蟲夏草、人參、鹿茸齊名，為中國傳統的補品之一。藥化、藥理和臨床實驗證明：蛹蟲草完全可以作為冬蟲夏草的代用品。蛹蟲草含有大量的蟲草素，蟲草素的特殊醫療保健功能已經引起國內外專家的高度重視，據報道，在美國已將蟲草素作為抗癌抗病毒新藥進入臨床試用；在中國也已將由蟲草素合成的治療白血病的新藥進入期臨床試用。 蟲草具有保肺益腎，止血化痰，秘精益氣等功效。主要用于滋補身體，增強免疫力、治頭昏失眠，多汗貧血，腎功能障礙，陽痿遺精，腰腿酸軟，緩解疲勞，肺結核之陰虛咳嗽，咳血，胸悶，治哮喘，肺氣腫，神經衰弱等癥。是營養、保健、饋贈親朋之佳品。人工蛹蟲草作為食品用于人體，經研究是完全安全的，適合多種不同的人群使用。其子實體還可與一些中藥配伍，對一些疾病有治療作用。經多次篩選，現已培育出優良的蛹蟲草菌種，研發出獨特的培育方法，開發出蛹蟲草系列產品及衍生產品，產品主要包括師鼎堂蛹蟲草膠囊、金致蛹蟲草含片、蟲草茶、蟲草酒
江蘇師范大學
2021-04-11
普利類藥物手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不對稱合成
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內市場約30億元人民幣，國內外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩定，尤其是貝那普利等緊俏產品，主要依賴進口，國內外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現了 產業化。傳統的生產(R)-HPBE的方法為化學法，存在催化劑較昂貴且污染環境、產物光學活 性低、對設備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產物光 學活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術。該技術易于放大，反應溫和(30℃，pH 6.0)，產 品光學純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統。項目的實施將節能減排 20-30%，生產成本降低20%以上，產品收率提高15%，顯示了該項技術具有很好的工業應用前 景
華東理工大學
2021-04-11
1-（取代芐基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其鹽，其制備方法及其用途
本發明公開了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學可用的鹽.本發明還公開了所述化合物及其鹽的制備方法和它們在制備治療纖維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。
中南大學
2021-04-13
普利類藥物手性中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不對稱合成
(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內市場約30億元人民幣，國內外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩定，尤其是貝那普利等緊俏產品，主要依賴進口，國內外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現了 產業化。傳統的生產(R)-HPBE的方法為化學法，存在催化劑較昂貴且污染環境、產物光學活 性低、對設備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產物光 學活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術。該技術易于放大，反應溫和(30℃，pH 6.0)，產 品光學純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統。項目的實施將節能減排 20-30%，生產成本降低20%以上，產品收率提高15%，顯示了該項技術具有很好的工業應用前 景。
華東理工大學
2021-04-13
頭孢類抗生素藥物頭孢卡品酯 與其噻唑酸側鏈的合成
頭孢卡品酯是由日本鹽野義公司開發的新型頭孢菌素類抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。這一頭孢抗生素品種對頭孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位進行了化學修飾，使 其成為它一個口服吸收性能好，對革蘭氏陽性菌及陰性菌有廣泛抗菌活性的頭孢類抗生素品 種。日本14、15、16版藥局方收錄頭孢卡品酯一水合物鹽酸鹽作為商品活性物。由于頭孢卡品 酯的專利到期，國內多家企業在開發仿制。 頭孢卡品酯由于涉及頭孢烯羧酸母核三個結構部位的化學修飾，以及它的噻唑酸側鏈的合 成，因此具有較高的難度。華東理工大學經數年潛心研究，打通頭孢卡品酯合成工藝，并且開 發了立體選擇性合成噻唑酸側鏈的新工藝，形成具有自主知識產權的頭孢卡品酯合成工藝，工 藝簡便、收率高。 所開發的頭孢卡品酯與噻唑酸側鏈合成路線的優點在于： 1. 工藝路線設計合理，反應步驟簡潔，避免使用無機堿，提高了關鍵中間體頭孢卡品酸二 異丙胺鹽的收率和質量。 2. 在合成路線中，使用一鍋煮工藝，操作簡便，易于規模化生產。 3. 采用高效、高立體選擇性技術合成噻唑酸側鏈，可以合成單一完全順式的側鏈產物。 4. 在全部的合成步驟中，避免了敏感昂貴試劑的使用，均使用結晶的方法分離中間體與終 產物，消除了分離的難點。
華東理工大學
2021-04-11
EZH2蛋白降解藥物
組蛋白甲基轉移酶（EZH2）因其功能異常導致腫瘤的發生發展而成為極具潛力的腫瘤治療靶點。目前EZH2抑制劑僅抑制自身甲基轉移酶活性，無力應對其非催化功能驅動的致癌活性。研發靶向EZH2的蛋白質水解靶向嵌合體(PROTAC)分子以及分子膠，以實現EZH2的致癌活性的完全阻斷并克服當前雙功能嵌合型蛋白降解藥物成藥性不佳的問題。
基于前期發現的EZH2降解劑的基礎，通過進一步結構優化，發現具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子膠水ED6Y。其中E13是當前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展現了良好的成藥性；ED6Y是機制新穎的EZH2單價降解劑。在神經母細胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等惡性腫瘤中，EZH2可通過非甲基轉移酶活性，持續激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通過誘導EZH2蛋白降解實現完全抑制EZH2致癌活性，在臨床前藥效學研究中展現了優越的抗腫瘤效果，并可誘導腫瘤免疫原性。EZH2蛋白降解藥物為EZH2依賴性腫瘤治療方法提供了新的策略。
EZH2降解藥物的市場前景廣闊，以神經母細胞瘤為例，惡性程度高、疾病進展迅猛且治療難度大，在兒童惡性腫瘤中約占8%至10%，死亡率15%。GD2單抗作為過去數十年唯一被批準上市的用于神經母細胞瘤的新藥，共有三款產品獲批上市，目前并沒有小分子化學藥物獲批上市。本項成果的成功將為以神經母細胞瘤為代表的EZH2活化的腫瘤提供新穎的治療策略，將帶來良好的經濟社會效益。
四川大學
2025-02-11
硝基苯催化加氫合成對氨基酚
項目簡介對氨基苯酚（p-AminopHenol，簡稱PAP）是合成醫藥、農藥及染料等的重要中間體，并可用作橡膠防老劑。是世界十大藥品之一撲熱息痛及子午線輪胎防老劑的主要原料。國內外有關對氨基酚合成研究的報道很多，主要有：對硝基苯酚鐵粉還原法、硝基苯催化氫化法和硝基苯電解還原法等。其中硝基苯催化加氫還原法工藝流程短，能耗低，污染小，設備和工藝條件也不十分苛刻，對氨基苯酚收率較高，產品質量較好，被普遍認為是未來發展的方向。而目前國內之所以一直未能實現大規模的工業化生產，主要存在以下問題：（1）催化劑與產品分離困難。目前，該工藝所采用催化劑為Pt/C，所用載體為粉末狀活性炭。該催化劑不僅粒度小，而且比重較小，在工業化生產中將催化劑從反應后的混合物中分離出來極為困難。（2）生產成本高。由于該工藝采用貴金屬Pt為催化劑，因此催化劑的回收及套用將直接決定著生產成本。Pt/C催化劑在回收過程中損失較為嚴重，而且失活催化劑的再生也較為困難，導致生產成本上升，市場競爭力下降。（3）以硫酸為反應介質，對設備材質要求較高，同時副產大量的稀硫酸銨溶液，必須進行綜合利用。針對目前該工藝存在的上述問題，本項目研究的重點是在現有工藝的基礎上，開發Pt/SiO2催化劑，利用SiO2比重大，易于分離的特點，解決催化劑與產品分離上的困難，降低產品成本。以Pt/SiO2為催化劑，PAP收率可達到85％。二、市場前景幾年來，全世界對氨基苯酚的消費量已超過12萬t/a；目前，我國需求量也已超過3萬t/a，并以10%/a的速度增長，因此對氨基苯酚具有廣闊的市場。三、合作方式 尋求中試放大合作。項目負責人：王延吉聯系電話： 022-60204867
河北工業大學
2021-04-11