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布蘭斯特酸催化軸手性連萘胺衍生物的高對映選擇性的動力學拆分
在軸手性化合物不對稱構建研究方面的重要研究進展：由于軸手性化合物是不對稱催化反應的常用催化劑，廣泛應用于不對稱催化反應中，這些軸手性化合物的不對稱合成一直是此領域的研究熱點之一。劉心元、譚斌課題組成功實現了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不對稱還原現場生成的亞胺來動力學拆分連萘胺。這樣一來，就能高效、高立體選擇性地合成重要用途的手性連萘胺。
南方科技大學
2021-04-13
喹啉與異喹啉類雜環化合物的鄰位芳基衍生物的經濟高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結構，也是重要的有機材料骨架，比如2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡合會形成不同顏色的發光材料，因而具有良好的市場發展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數采用非常昂貴的2-溴喹啉和1-溴異喹啉與相應的芳香鹵化物在昂貴且對環境有害的過渡金屬催化下反應合成；或者由2-溴喹啉和1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為相應的N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應，最后再脫掉氧得到2-芳基喹啉、1
蘭州大學
2021-04-14
喹啉和異喹啉類雜環化合物的鄰位芳基衍生物的經濟高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結構，也是重要的有機材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡合會形成不同顏色的發光材料，因而具有良好的市場發展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應的芳香鹵化物在昂貴且對環境有害的過渡金屬催化下反應合成；或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為 相應的 N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應，最后再脫掉氧得到 2-
蘭州大學
2021-01-12
微生物轉化生產γ-氨基丁酸
谷氨酸脫羧酶(glutamate decarboxylase , GAD)能專一地催化 L-谷氨酸裂解為γ-氨基丁酸和 CO2 的作用，以發酵培養的全細胞或酶液作為催化劑轉化生產γ-氨基丁酸，所需設備簡單，條件容易控制，轉化體系雜質含量少，收率高，環境友好。本技術方法通過蛋白質工程改造和基因工程手段構建了高產谷氨酸脫 羧酶的突變株，經培養后，轉化體系中添加濕菌體 10 g/L，以分批補料添加谷氨酸，轉化 7 h，γ-氨基丁酸產量為 425.0 g/L，摩爾轉化率達到 98%，γ-氨基丁酸生產強度達到 60.7 g/(L?h)。 關鍵技術 (1) 以大腸桿菌為宿主，生長快，周期短，催化效率高； (2)以廉價的富馬酸為底物生產高附加值β-丙氨酸，成本低，收益高； (3)微生物轉化具有專一性強、條件溫和的優點，該法綠色、環保、可持續， 具有經濟競爭力，有很好的產業應用前景
江南大學
2021-04-11
高值化手性氨基酸生物合成技術
進入21世紀以來，手性氨基酸作為最重要的原料和中間體，市場規模也越來越大。本項目目前研發的手性氨基酸包含L-2-氨基丁酸、D-蘇氨酸、L-天冬酰胺、L-叔亮氨酸、L-色氨酸等。
創新點：
1）本項目采用一鍋化反應，以廉價的L-蘇氨酸為原料，經過工程菌催化合成2-氨基丁酸，反應時間10-12 h，原料的轉化率達到99%以上，2-氨基丁酸的產量達到100 g/L以上。
2）以消旋化蘇氨酸為原料，進行酶法拆分制備D-蘇氨酸。底物添加量達到2.5 M,反應10 h內達到完全拆分，D-蘇氨酸ee值為99%。
3）以天冬氨酸為原料，采用工程菌催化反應10-12 h，L-天冬氨酸轉化率達到了94.4 %，L-天冬酰胺產量可達120 g/L，生產強度達到12.4 g/(L•h)。
4）基于構建的基因工程菌，采用偶聯輔酶再生技術，轉化廉價底物合成L-叔亮氨酸，反應24 h，底物轉化率達95%，產量達到100 g/L以上水平。
5）其它手性氨基酸（L-色氨酸、D-氨基酸）發酵和生物合成正在陸續開展中。
6）多種高效酶制劑的工程菌株構建、發酵產酶以及多種中間體的制備。如蘇氨酸脫氨酶、亮氨酸脫氫酶、甲酸脫氫酶、ω-轉氨酶等，以及利用這些酶制備的多種醫藥中間體。
江南大學
2021-05-11
2－亞烴基環丁酮的一種制備方法
2-亞烴基環丁酮的一種制備方法,涉及合成砌塊亞甲基環丁酮的合成方法技術領域,該方法以環丁酮和醛酮為原料,在堿的催化下,通過羥醛縮合,一步直接合成較復雜2-亞烴基環丁酮.與傳統合成方法相比,本方法簡單,路線短,原料易得,反應條件溫和,反應易操作.使用本方法將大大降低合成成本,減少合成工作量,提高效率.
揚州大學
2021-05-07
一種 2-環己烯-1-酮的制備方法
本發明公開了一種 2-環己烯-1-酮的制備方法，包括以下步驟： (1)將包括烷基乙烯基醚、1,3-二羰基化合物以及甲醛的原料在 50℃～ 110℃下反應 1 小時～8 小時，分離后得到 2-烷氧基-3,4-二氫吡喃衍生 物；1,3-二羰基化合物與烷基乙烯基醚的摩爾比為 3：1～1：3，1,3- 二羰基化合物與甲醛的摩爾比為 1：1～1：3；(2)將步驟(1)中得到的 2-烷氧基-3,4-二氫吡喃衍生物在酸性的醇類介質中于0 至10
華中科技大學
2021-01-12
酰亞胺位或4-位取代的1，8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途
本發明屬于醫藥化學領域,公開了酰亞胺位或4-位取代的1,8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途,具體涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亞胺衍生物,通式(I)所示化合物藥理或生理上可接受的鹽,以及包含通式(I)所示化合物的藥物組合物作為PARP抑制劑的用途.其中R1和R2具有所定義的含義.
華僑大學
2021-04-29
喹啉與異喹啉類雜環化合物的鄰位芳基衍生物的經濟高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結 構，也是重要的有機材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體 絡合會形成不同顏色的發光材料，因而具有良好的市場發展前景。但 這些化合物的合成比較困難，大多數采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應的芳香鹵化物在昂貴且對環境有害的過渡金屬催化 下反應合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬 化合物在過渡金屬催化下偶聯;再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化
蘭州大學
2021-04-14
一種新型色胺衍生物及其制備方法和其在膿毒癥相關性腦病領域中的應用
項目成果/簡介:膿毒癥是病原微生物感染（病毒、細菌等）引起的宿主抗感染免疫失控導致的系統性炎癥反應綜合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要臨床癥狀之一和導致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關性腦病是膿毒癥最常見的并發癥之一，屬于危急重癥，治療極其困難，死亡率高，可誘發神經炎癥而嚴重損傷患者的遠期認知功能，但目前仍無特效治療藥物。本項目從已知有效的化學結構和新藥理活性關系出發，通過理性設計、定向合成，開發出一系列毒性低、成藥性高、體內外抗神經炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關性腦病的藥物。目前，本項目已完成了對化合物系統的體外和體內藥效學評價、初步的藥代動力學研究和急性毒性研究，發現：化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細菌內毒素誘導的神經炎癥中小膠質細胞和星形膠質細胞的活化，降低炎癥因子水平和氧化應激損傷，有效降低細菌內毒素所致的動物神經炎癥，有效改善認知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關性腦病治療中發揮重要作用，成為該類疾病治療的特效藥物。因此，本研究成果面向醫療負擔重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病，不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義，還為企業創新藥物研發提供基礎保障，以期更好地為社會醫藥行業服務。知識產權類型:發明專利知識產權編號:CN201911145064.X.技術先進程度:達到國內先進水平成果獲得方式:獨立研究獲得政府支持情況:國家級獲得經費:300.00萬元
蘭州大學
2021-04-10