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一種燈盞乙素苷元的制備方法
【發(fā) 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】 本發(fā)明涉及一種化合物的制備方法，具體涉及一種以黃酮類化合物燈盞乙素苷為原料通過酸水解制備燈盞乙素苷元的方法。【摘要】 本發(fā)明公開了一種燈盞乙素苷元的制備方法，該制備方法以濃度95%乙醇為反應(yīng)溶液，使燈盞乙素在3mol/L～8mol/L無機(jī)酸醇液中并在惰性氣體保護(hù)下進(jìn)行水解反應(yīng)制備得到高純度的燈盞乙素苷元。本發(fā)明提供的制備方法確定了燈盞乙素苷元最佳制備工藝，整個(gè)制備方法反應(yīng)速度快、效率高、所得燈盞乙素苷元產(chǎn)率高、純度高，且本發(fā)明提供的燈盞乙素苷元的制備方法可操作性強(qiáng)，可實(shí)現(xiàn)工業(yè)化大生產(chǎn)。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
三七總皂苷-丹參酮復(fù)合干粉吸入劑及其制備方法
【發(fā) 明 人】郭立瑋；付廷明；朱華旭；潘林梅；沈強(qiáng)；樊文玲；董潔；王天瑤【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種用于治療心腦血管疾病的中藥干粉吸入劑，特別是一種三七總皂苷-丹參酮復(fù)合干粉吸入劑及該復(fù)合干粉吸入劑的制備方法。【摘要】本發(fā)明涉及中藥三七總皂苷-丹參酮復(fù)合干粉吸入劑，含有三七總皂苷8～10重量份，丹參酮1～2重量份，丹參酮包覆于三七總皂苷的粉粒表面或以泊洛沙姆188為載體分散附著在三七總皂苷粒子表面。將三七總皂苷溶于水，噴霧干燥成三七總皂苷粒子；將丹參酮溶解于溶劑環(huán)己烷，與三七總皂苷粒子混合，攪拌下?lián)]發(fā)掉環(huán)己烷，制得包覆型復(fù)合干粉吸入劑；或用1～3重量份的泊洛沙姆188在50℃溫度下熔融并與丹參酮混合，然后與三七總皂苷水溶液混合，噴霧干燥得混合型中藥三七總皂苷一丹參酮復(fù)合干粉吸入劑。本吸入劑用于吸入用藥過程中，三七總皂苷和丹參酮兩有效成分可同時(shí)到達(dá)人體的肺泡部位，協(xié)同治療，不會在吸入過程中發(fā)生分離的現(xiàn)象。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
燈盞乙素苷元衍生物及其制備方法和其應(yīng)用
【發(fā) 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)研究領(lǐng)域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應(yīng)用。【摘要】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)研究領(lǐng)域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應(yīng)用。藥理實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，這類化合物與燈盞乙素和燈盞乙素苷元相比，具有更好的抑制血小板聚集的作用。本發(fā)明提供的燈盞乙素苷元-6-位衍生物(I)可用于由于血栓而導(dǎo)致的一系列疾病，例如心肌梗死、缺血性損傷等疾病。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
燈盞乙素苷元Mannich衍生物及其制備方法和應(yīng)用
【發(fā) 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)研究領(lǐng)域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物（I），以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應(yīng)用。【摘要】本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物及其制備方法和在制備防治血栓藥物中的應(yīng)用。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，本發(fā)明提供的燈盞乙素苷元Mannich衍生物與燈盞乙素相比較，具有更好的溶解性，并且顯示出很好的抗氧化、抑制細(xì)胞損傷、和抗凝血等藥理活性，有望開發(fā)成新的防治心肌梗死、老年癡呆癥、腦梗塞等疾病的藥物。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
一種6-甲基燈盞乙素苷元的制備方法
【申 請 號】201410660948.X【發(fā) 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發(fā)明涉及化學(xué)合成領(lǐng)域，具體涉及中藥分子燈盞乙素活性代謝物的制備，將燈盞乙素在強(qiáng)酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羥基黃酮，4’,5,6,7-四羥基黃酮與溴芐在敷酸劑存在下反應(yīng)，生成5,6-二羥基-4’,7-二芐基黃酮，繼而在堿性條件下與碘甲烷反應(yīng)生成5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮，最后5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮在鈀碳存在下催化氫化脫芐基得到6-甲基燈盞乙素苷元。本發(fā)明步驟簡單，易純化，條件溫和，成本低，反應(yīng)總收率大于70%，合成的產(chǎn)品純度高，大于99.0%，適合工藝化生產(chǎn)。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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決明酮苷在制備黃嘌呤氧化酶抑制劑中的應(yīng)用
虎杖入藥始載于《雷公炮制倫》列為上品，源于蓼科蓼屬植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根莖，為中國藥典2010年版一部所收載。具有祛風(fēng)利濕，散瘀止痛，止咳化痰之功能，用于關(guān)節(jié)痹痛，濕熱黃疸，經(jīng)閉，癥瘕，水火燙傷，跌撲損傷，癰腫瘡毒，咳嗽痰多。高尿酸血癥是嘌呤代謝紊亂或（和）尿酸排泄減少所引起的一組異質(zhì)性疾病，是引發(fā)痛風(fēng)的重要生化基礎(chǔ)，與心血管疾病、慢性腎臟病及代謝綜合征，如糖尿病、肥胖等密切相關(guān)，是一種嚴(yán)重影響公共健康的疾病。流行病學(xué)調(diào)查顯示高尿酸血癥的發(fā)病率呈急速上升趨勢，被世界衛(wèi)生組織列為二十世紀(jì)人類十大頑癥之一。因此，研制高效、低毒、作用機(jī)制明確的抗高尿酸血癥藥物已成為國內(nèi)外研究的熱點(diǎn)和難點(diǎn)。 高尿酸血癥主要通過降低尿酸生成和促進(jìn)尿酸排泄來控制，尿酸生成關(guān)鍵酶和負(fù)責(zé)尿酸轉(zhuǎn)運(yùn)的各種轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白是抗高尿酸血癥藥物作用的主要靶點(diǎn)。黃嘌呤氧化酶（Xanthine Oxidase，XO）作為尿酸生成關(guān)鍵酶是降低尿酸藥物的作用靶點(diǎn)。別嘌呤醇和非布索坦是在臨床上使用的黃嘌呤氧化酶抑制劑，但皮膚過敏、肝炎、超敏反應(yīng)綜合征等不良反應(yīng)在一定程度上限制了其使用從療效確切、毒副作用小的天然產(chǎn)物中探索發(fā)現(xiàn)具有多靶點(diǎn)作用特征的活性組合物是抗尿酸血癥藥物研發(fā)的重要途徑。
青島大學(xué)
2021-04-13
防治腦中風(fēng)一類新藥6-甲基燈盞乙素苷元
【項(xiàng)目來源】南京中醫(yī)藥大學(xué)科技創(chuàng)新風(fēng)險(xiǎn)基金項(xiàng)目。 【類 別】化藥1類新藥。 【劑 型】片劑。 【功能主治】缺血性腦中風(fēng)、腦偏癱、冠心病、腦血栓、腦出血、腦栓塞、微循環(huán)障礙等疾病。 【主要技術(shù)指標(biāo)】 6-甲基燈盞乙素苷元作為燈盞乙素在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，具有較強(qiáng)的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗腦缺血作用。其與燈盞乙素相比較，具有較好的溶解性、體內(nèi)代謝穩(wěn)定性等優(yōu)點(diǎn)。 該項(xiàng)目已完成目標(biāo)化合物6-甲基燈盞乙素苷元的合成工藝優(yōu)化、藥效學(xué)研究、在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)及穩(wěn)定性試驗(yàn)。體外藥效學(xué)研究表明，該化合物有顯著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，體內(nèi)藥效學(xué)表明，該化合物對大鼠中的腦缺血再灌注模型和局灶性腦缺血再灌注模型具有治療作用。質(zhì)量穩(wěn)定研究表明6-甲基燈盞乙素苷元性質(zhì)穩(wěn)定，半衰期較長。 【推廣應(yīng)用前景】云南省燈盞花野生資源豐富——產(chǎn)量占全國總產(chǎn)量的95%。現(xiàn)在，燈盞花藥品已有了很高的知名度，其獨(dú)特的藥效已為醫(yī)藥界所稱道。從燈盞花提取物開發(fā)出的系列產(chǎn)品已有：燈盞花素片、益脈康片、燈盞花沖劑等，這些產(chǎn)品的開發(fā)均處于國內(nèi)領(lǐng)先地位。其中由云南生物谷燈盞花藥業(yè)有限公司生產(chǎn)的燈盞生脈膠囊用于瘀阻腦絡(luò)引起的胸痹心痛，中風(fēng)后遺癥，缺血性心腦血管疾病，其年銷售額達(dá)1.49億人民幣，而該品抗中風(fēng)活性由于燈盞乙素，預(yù)計(jì)將有廣闊的市場需求。 【進(jìn)展情況】已授權(quán)發(fā)明專利1項(xiàng)。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
基于體內(nèi)代謝機(jī)制的燈盞乙素苷元甲基化產(chǎn)物 及其制備方法和其應(yīng)用
【發(fā) 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)研究領(lǐng)域，具體涉及一類新型的基于體內(nèi)代謝機(jī)制的燈盞乙素苷元甲基化產(chǎn)物以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應(yīng)用。藥理實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，本發(fā)明提供的燈盞乙素苷元甲基化產(chǎn)物具有較好的溶解性以及抗氧化、抑制細(xì)胞損傷等藥理作用，可開發(fā)成新的防治血栓性疾病的藥物。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
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固態(tài)發(fā)酵生產(chǎn)富含黃酮苷元的番石榴葉原料及其降糖食品制造關(guān)鍵技術(shù)
項(xiàng)目成果/簡介:本成果課題來源于廣東省科技計(jì)劃項(xiàng)目農(nóng)村科技領(lǐng)域。 番石榴葉是一種民間用于降血糖輔助作用的果樹葉，含有豐富的多酚、黃酮和萜類以及多糖等活性成分。目前番石榴葉只有茶葉粗制產(chǎn)品，存在降糖效果不穩(wěn)定、口感差，推廣難等問題，嚴(yán)重阻礙了該天然資源的應(yīng)用發(fā)展。研究證明，通過微生物固態(tài)發(fā)酵，可以促進(jìn)番石榴葉中天然多酚和黃酮類物質(zhì)的轉(zhuǎn)化和釋放,將一些低活性、不易被人體吸收的黃酮糖苷類物質(zhì)（如蘆丁、槲皮素-3-o-β-D-葡萄糖苷等）轉(zhuǎn)化為易于吸收的苷元物質(zhì)（如：槲皮素和山萘酚等），從而提高其生物活性,包括抗氧化活性和降血糖活性；同時(shí)真菌代謝的多糖類物質(zhì)具有輔助降血糖功能，可增強(qiáng)發(fā)酵產(chǎn)品的功效。應(yīng)用范圍:制造業(yè)效益分析:成果采用篩選的益生菌和番石榴葉為主要原料發(fā)酵生產(chǎn)，開發(fā)出功能、口感適宜的降血糖食品（番石榴葉發(fā)酵茶制品，番石榴葉降糖餐條），健康成分清晰，安全測試合格，形成了規(guī)范生產(chǎn)工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、安全性評價(jià)、降糖功能性評價(jià)等系列文件。本成果技術(shù)穩(wěn)定，已通過中試驗(yàn)證，適用于進(jìn)入產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)，產(chǎn)品可作為輔助降血糖食品，適用于高血糖人群，同時(shí)產(chǎn)品的市場化生產(chǎn)推廣，可促進(jìn)番石榴種植產(chǎn)業(yè)發(fā)展，帶領(lǐng)當(dāng)?shù)剞r(nóng)民發(fā)家致富。
華南理工大學(xué)
2021-04-10
固態(tài)發(fā)酵生產(chǎn)富含黃酮苷元的番石榴葉原料及其降糖食品制造關(guān)鍵技術(shù)
本成果課題來源于廣東省科技計(jì)劃項(xiàng)目農(nóng)村科技領(lǐng)域。 番石榴葉是一種民間用于降血糖輔助作用的果樹葉，含有豐富的多酚、黃酮和萜類以及多糖等活性成分。目前番石榴葉只有茶葉粗制產(chǎn)品，存在降糖效果不穩(wěn)定、口感差，推廣難等問題，嚴(yán)重阻礙了該天然資源的應(yīng)用發(fā)展。研究證明，通過微生物固態(tài)發(fā)酵，可以促進(jìn)番石榴葉中天然多酚和黃酮類物質(zhì)的轉(zhuǎn)化和釋放,將一些低活性、不易被人體吸收的黃酮糖苷類物質(zhì)（如蘆丁、槲皮素-3-o-β-D-葡萄糖苷等）轉(zhuǎn)化為易于吸收的苷元物質(zhì)（如：槲皮素和山萘酚等），從而提高其生物活性,包括抗氧化活性和降血糖活性；同時(shí)真菌代謝的多糖類物質(zhì)具有輔助降血糖功能，可增強(qiáng)發(fā)酵產(chǎn)品的功效。
華南理工大學(xué)
2021-02-01