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抗流感中藥新藥芩蓮花清顆粒的研究與開發

本新藥處方是本實驗室通過長期對抗流感中藥復方的處方篩選與處方優化而來，本處方由 8-10 味藥食同源的傳統中藥組成；體內外抗流感病毒實驗結果顯示其具有抗H1N1、 H3N2、 H5N1、 H6N2、 H7N9、 H9N2 等多種流感病毒的作用，其藥效明顯強于已上市的多種中成藥，且其與利巴韋林聯合給藥效果更好。安全性好，毒性低。

揚州大學 2021-04-14

青葙總皂苷

本品為從單味中藥中提取的有效部位，其中的活性成分為本課題組研究發現的新成分，含量達70%以上，成分明確，結構清楚。初步的降血脂和抗動脈粥樣硬化作用研究發現：給予大鼠及家兔高脂飼料建立大鼠高脂血癥模型，CES均可顯著性降低大鼠(給藥劑量：10～40mg/Kg）及家兔(給藥劑量：6～24mg/Kg)血清總膽固醇（TC）含量，CES還可顯著性降低大鼠及家兔肝組織TC和甘油三酯（TG）的含量，顯著性降低大鼠家及家兔冠心病危險指數（CRI），作用優于陽性藥立普妥。肝臟及腹主動脈病理組織學結果顯示：CES對受損肝細胞及動脈粥樣硬化均有明顯的改善作用。初步急性毒性實驗結果顯示，小鼠一次性灌胃給藥，CES的無毒劑量為672mg/kg。

海軍軍醫大學 2021-02-01

中藥活性成分黃芩苷抗脂機制

通過對黃芩苷分子進行化學衍生化從而獲得了與天然黃芩苷具有相似生物活性的光交聯分子探針，并利用定量化學蛋白質組學技術來尋找黃芩苷在細胞內的直接藥效靶點。他們發現與黃芩苷相互作用的靶標蛋白在脂肪代謝通路中高度富集，尤其線粒體脂肪酸β-氧化的限速酶CPT1A引起了他們的格外關注。通過RNA干擾敲低CPTA的表達水平后，細胞喪失了對黃芩苷降脂活性的響應，暗示這個蛋白是黃芩苷作用機制通路中的一個關鍵蛋白。通過定量小分子質譜建立了CPT1A的酶活檢測體系，最后發現黃芩苷可以明顯激活CPT1A的活性，從而達到加速脂肪酸降解的過程。

北京大學 2021-04-11

甜菊糖及萊鮑迪苷A的生產制備

美國藥品食品管理局在2008年準允使用甜葉菊提取物萊鮑迪苷A之后，甜葉菊受到廣泛關 注，全球范圍的甜菊糖甙供應商在顯著增加。甜葉菊，原產于南美地區，提取出的甜菊糖在我 國生產應用也已經有近30年的歷史，我國甜菊糖產業發展迅速，目前我國已經成為世界最大的 甜菊糖生產國和出口國。然而甜菊糖產品是許多糖苷的混合物，其組分復雜，產生甜味的有效 成分不明確，甜菊糖苷混合物質量規格也難以統一，國家質量規格標準也較落后，急需修訂， 同時甜味質相對較差，還有一定的異味，在食品工業中的應用和出口都受到了較大的限制， 加之一些其他因素，近30年來，我國的甜菊糖產業無論從生產還是從市場看，都不太完善和成 熟，整個行業的發展狀況是螺旋上升，起起伏伏，從上世紀80年代到現在已經歷了幾起幾落。 但隨著美國FDA和JECFA等近年對甜菊糖中萊鮑迪苷A的安全認可，萊鮑迪苷A作為新型高倍 甜味劑或作為替代蔗糖的產品之一顯示了較好的發展和應用前景。

華東理工大學 2021-04-11

一類抗腫瘤新藥藤甲酰苷

“一類抗腫瘤新藥藤甲酰苷”項目，已經在美國和中國同時進行創新藥臨床前研究。在美國，已經和美國NCI合作，并且完成人類60個癌細胞體外系統研究。在國內，已經被立項為國家“十一五”規劃“重大新藥創制”重大專項研究開發項目。該項目是從中藥中提取分離獲得的單體化合物后，經三步化學合成，對其結構進行修飾獲得的全新結構的化合物，經查新未見相關報導。此化合物經測試具有抗惡性腫瘤活性，目前已獲得中國發明專利申請和國際專利申請，按新藥注冊分類屬于化學藥品1.1。該課題的臨床前主要試驗工作已經完成。 項目的初期工作(設計篩選、構效關系研究)是由旅美華裔新藥研發團隊利用美國制藥業新藥研發平臺技術完成的，該團隊由多名該領域美國知名科學家組成，他們回國創業并將該項目一起帶回國（擁有全球獨占的知識產權），因此本項目具有國際領先性。   已經完成的新藥資料包括：藥學（原料和制劑工藝研究、結構確證、質量研究、質量標準、穩定性研究等，長期穩定性正在進行）；藥理學（體外、體內活性研究，好于紫杉醇和環磷酰胺）；毒理學（安平中心的LD50，初步的亞急性毒性、安全性藥理和特殊毒性試驗）；腫瘤細胞凋亡研究等

遼寧大學 2021-04-11

赤芍總苷自微乳化軟膠囊及其制備

自微乳化技術顯著增加赤芍總苷有效成分的溶出度和口服生物利用度，進而提高藥物的療效，克服了赤芍總苷生物利用度低、服用劑量大等方面的問題。

遼寧大學 2021-04-11

高純度羅漢果苷 V 的制備工藝

項目簡介 本成果基于反相分配液相色譜分離和中壓制備色譜原理，避免硅膠吸附色譜、大孔 吸附樹脂的缺點，應用小顆粒球形 C18 反相鍵合填料的優點，打破目前羅漢果提取物中 羅漢果苷 V 含量低、產品附加值低、核心競爭力弱的困境。該成果目前處于中試研究階 段。 性能指標 （1）羅漢果苷 V 的性狀為白色的無定形粉末，不含雜色，純度大于 95%（以 HPLC-UV 測定）。 （2）以羅漢果苷 V 含量為 25%以上的羅漢果提取物為原料，羅漢果苷 V 的得率不低 于 80%。 （3）主要消耗性色

江蘇大學 2021-04-14

工程釀酒酵母高效合成人參皂苷Ro

本發明達到的技術效果為工程化釀酒酵母菌可實現無需添加異源前體物或底物僅通過培養微生物即可從頭合成高效人參皂苷Ro、竹節參皂苷Ⅳa、姜狀三七苷R1等三種齊墩果烷型稀有人參皂苷以及金盞花苷E。 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 人參皂苷Ro 是人參的主要活性成分之一，具有多種藥理、生理活性,在人參中含量較低（約0.4%），無法滿足日益增長的市場需求，而利用微生物從頭合成人參皂苷Ro則可以有效解決該問題，顛覆傳統的獲取方式，然而合成途徑未知，目前尚未有利用微生物從頭合成的報道。 本發明技術方案：1.通過生物信息學分析，對現有數據庫中的多種植物基因組、轉錄組數據進行分析和比對，初步篩選候選基因，再結合前期經驗和實驗基礎通過進化樹分析、同源建模、分子對接、保守序列分析等手段，確定最終的候選基因；2.通過酶工程等手段，對候選基因進行重組表達、體外酶活驗證、底物譜驗證等，挑選最合適的酶；3.通過合成生物學、代謝工程、分子生物學相關技術手段，對相關酶進行質粒構建、底盤宿主代謝網絡調控、異源途徑整合，最終成功構建人參皂苷Ro微生物細胞工廠。 本發明解決了人參皂苷Ro天然代謝途徑未知、異源途徑與底盤宿主適配性、已報道相關酶活性低等關鍵技術問題。本發明達到的技術效果為工程化釀酒酵母菌可實現無需添加異源前體物或底物僅通過培養微生物即可從頭合成高效人參皂苷Ro、竹節參皂苷Ⅳa、姜狀三七苷R1等三種齊墩果烷型稀有人參皂苷以及金盞花苷E。 本發明創新點包括：1.通過基因挖掘手段獲得的關鍵酶性能遠遠優于已報道的酶；2.通過基因挖掘手段獲得的多個關鍵酶，實現了人參皂苷Ro的合成途徑構建；3.首次實現了利用微生物從頭合成人參皂苷Ro、竹節參皂苷Ⅳa、姜狀三七苷R1等三種齊墩果烷型稀有人參皂苷以及金盞花苷E。 齊墩果烷型稀有人參皂苷，由于其豐富且具備一定特殊性的藥理、生理活性，可作為現有人參皂苷市場的強力補充，應用前景廣闊。而其天然含量極低，利用微生物對其進行從頭合成可大大降低生產成本與產物分離純化難度，減少有機試劑用量，不依賴植物種植，周期更短，符合國家綠了環保、可持續發展的硬性要求，微生物綠色制造是當前的政策導向也是發展的必然趨勢。

北京理工大學 2022-08-17

一種燈盞乙素苷元的制備方法

【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技術領域】 本發明涉及一種化合物的制備方法，具體涉及一種以黃酮類化合物燈盞乙素苷為原料通過酸水解制備燈盞乙素苷元的方法。【摘要】 本發明公開了一種燈盞乙素苷元的制備方法，該制備方法以濃度95%乙醇為反應溶液，使燈盞乙素在3mol/L～8mol/L無機酸醇液中并在惰性氣體保護下進行水解反應制備得到高純度的燈盞乙素苷元。本發明提供的制備方法確定了燈盞乙素苷元最佳制備工藝，整個制備方法反應速度快、效率高、所得燈盞乙素苷元產率高、純度高，且本發明提供的燈盞乙素苷元的制備方法可操作性強，可實現工業化大生產。

南京中醫藥大學 2021-04-13

環境適應藥物紅景天苷的微生物合成

已有樣品/n首次實現利用葡萄糖為原料微生物高效合成紅景天苷，在30升發酵罐，發酵60h，紅景天苷產量可達10克/升，已初步建立了提取工藝。與化學合成法相比，微生物合成紅景天苷具有反應條件溫和、目標產物可以發酵大量生產的特點，紅景天苷主要存在于發酵液中，提取工藝簡單。紅景天苷微生物合成技術，與傳統生產方法相比，降低了生產成本和環境污染，實現可持續發展，具有很好的應用前景。從植物中提取的紅景天苷成本3萬元/公斤，化學合成紅景天苷成本1萬元/公斤。以目前的發酵水平10克/升計算，研究所技術生產的紅景天苷預

中國科學院大學 2021-01-12