高活性多氮雜環(huán)殺蟲劑創(chuàng)制研究
含有N-C-S 3個(gè)雜原子的多氮雜環(huán)是一類高活性的雜環(huán)母核,因而具有廣譜生物活性,具有獨(dú)特的殺蟲、抗病毒、除草、植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)等性能,在農(nóng)業(yè)上可廣泛用作殺蟲劑、除草劑、植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑和驅(qū)蟲藥等。本項(xiàng)目即在此多氮雜環(huán)高活性母體基礎(chǔ)上,對(duì)現(xiàn)有高活性結(jié)構(gòu)進(jìn)行基團(tuán)變化和結(jié)構(gòu)修飾,設(shè)計(jì)并合成具有完全自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的100多個(gè)潛在殺蟲劑化合物結(jié)構(gòu),全面進(jìn)行了結(jié)構(gòu)確證,并在國(guó)家南方農(nóng)藥創(chuàng)制中心江蘇基地(江蘇省農(nóng)藥研究所股份有限公司)生測(cè)室和江蘇揚(yáng)農(nóng)化工股份有限公司生測(cè)室進(jìn)行了農(nóng)業(yè)病害蟲和衛(wèi)生病害蟲殺蟲活性測(cè)試,結(jié)果表明:(1)農(nóng)業(yè)病害蟲方面:合成產(chǎn)物對(duì)蠶豆蚜和朱砂葉螨在400ppm普篩濃度下普遍具有A、B級(jí)殺蟲活性,進(jìn)一步降低濃度初篩、復(fù)篩測(cè)試下,仍有2~3個(gè)化合物具有A級(jí)殺蟲活性(死亡率大于90%),其中有一個(gè)品種在2~4ppm下仍保持A級(jí)高效殺蟲活性,與吡蟲啉活性相當(dāng),基本達(dá)到了商品殺蟲劑的性能要求。(2)衛(wèi)生病害蟲方面:合成產(chǎn)物以氣霧劑與相同濃度0.1%右旋胺菊酯氣霧劑對(duì)照測(cè)試,普遍具有A、B級(jí)殺蟲活性,有11個(gè)化合物分別(或同時(shí))對(duì)庫蚊和家蠅達(dá)到了A級(jí)殺蟲活性(20min擊倒率大于90%),有6個(gè)化合物生測(cè)時(shí)20min擊倒率能達(dá)到95%~100%,且擊倒KT50(半數(shù)擊倒時(shí)間)在6min以內(nèi),達(dá)到了商品殺蟲劑的性能要求。特點(diǎn)優(yōu)勢(shì):本項(xiàng)目創(chuàng)制殺蟲劑品種采用DNA阻斷技術(shù)破壞害蟲新陳代謝過程,因而具有廣譜、高效、無抗藥性等特點(diǎn)。技術(shù)指標(biāo):對(duì)農(nóng)業(yè)害蟲在5ppm濃度下殺蟲活性A級(jí)(大于90%);對(duì)衛(wèi)生害蟲0.1%濃度下殺蟲活性A級(jí)(20min擊倒率大于90%)。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-04-13