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抗血栓藥物阿匹沙班合成新技術(shù)
阿匹沙班 (Apixaban) 是一種新一代的口服抗血栓藥物，在眾多凝血因子Xa的抑制劑中， 表現(xiàn)出高度的選擇性、良好的生物利用度和高效的治療效果，其性能大大優(yōu)于雷扎沙班，用于 治療深靜脈血栓和肺栓塞在內(nèi)的靜脈血栓。該藥最先由百時美施貴寶公司發(fā)現(xiàn)，2007年輝瑞公 司與百時美施貴寶公司達成協(xié)議共同參與該藥的研發(fā)，目前銷售市場良好。此外，阿匹沙班也 在研究用于預防心房顫動病人的中風預防，急性冠狀動脈綜合征病人的心臟發(fā)病二級預防。 華東理工大學研發(fā)出了一條新的阿匹沙班的全合成路線，克服了原有路線收率較低和使用 昂貴含碘有機試劑及其它昂貴輔助試劑 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷，提供一種低成本、高收率、操作簡便的制備方法。該路線獲得中國 發(fā)明專利授權(quán)。 所開發(fā)的阿匹沙班合成路線的優(yōu)點在于： 1. 完全改變國際上原有的藥物化學路線，所有原材料都立足于國內(nèi)； 2. 合成路線設(shè)計合理，反應(yīng)步驟簡潔，避免使用有機碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂貴試劑的使用，大大降低了成本； 3. 操作簡便，易于規(guī)模化生產(chǎn)。
華東理工大學
2021-04-11
一種醋酸阿比特龍的制備方法
"醋酸阿比特龍（abiraterone acetate）是由Ceotocor Ortho公司開發(fā)的口服有效的CYP17酶不可逆抑制劑， 2011年4月28日經(jīng)美國FDA 批準上市，與潑尼松聯(lián)用治療去勢抵抗性前列腺癌，商品名Zytiga。目前阿比特龍的合成路線主要有 兩條，一條是從醋酸脫氫表雄酮出發(fā)，經(jīng)三氟甲基化和Suzuki 偶聯(lián)反應(yīng)得到醋酸阿比特龍，此路線較短， 但成本較高；另一條路線是以去氫表雄酮為起始原料，經(jīng)與肼縮合、碘代、Suzuki 偶聯(lián)、乙酰化反應(yīng)制備 醋酸阿比特龍，步驟略長，各步產(chǎn)率較高，中間體能通過重結(jié)晶得到，不足之處是終產(chǎn)品須通過反相柱色 譜分離純化，難以放大化生產(chǎn)。 本技術(shù)成果改進了醋酸阿比特龍的合成路線二，采用去氫表雄酮為起始原料，四步反應(yīng)制得醋酸阿比 特龍粗品。粗品可通過成鹽純化，收率36.5%，純度99.6%，避免了后續(xù)的柱色譜分離，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 此外，還發(fā)展了一條醋酸阿比特龍的簡化合成路線，以醋酸脫氫表雄酮為起始原料，經(jīng)與肼縮合、碘代、 Suzuki 偶聯(lián)三步反應(yīng)以及終產(chǎn)品的成鹽提純，可以99.1%的純度，40.8%的總收率得到醋酸阿比特龍純品。“
中山大學
2021-04-10
麥洛暢 阿加曲班注射液
適應(yīng)癥
1.用于發(fā)病48小時內(nèi)的缺血性腦梗死急性期病人的神經(jīng)癥狀（運動麻痹）、日常活動（步行、起立、坐位保持、飲食）的改善。 2.用于對慢性動脈閉塞癥（血栓閉塞性脈管炎，閉塞性動脈硬化癥）患者的四肢潰瘍，靜息痛及冷感等的改善。
用法用量
詳見說明書。
劑型
注射液
規(guī)格
20ml∶10mg
魯南制藥集團股份有限公司
2021-09-01
阿莫舒 注射用阿莫西林鈉
注射用阿莫西林鈉說明書
獸用處方藥
【獸藥名稱】
通用名稱：注射用阿莫西林鈉
商品名稱：京信阿莫舒
英文名稱：AmoxicillinSodiumforInjection
漢語拼音：ZhusheyongAmoxilinna
【主要成分】阿莫西林鈉。
【性狀】本品為白色或類白色結(jié)晶或粉末。
【藥理作用】β-內(nèi)酰胺類抗生素。阿莫西林為半合成廣譜青霉素，通過抑制細菌胞壁黏肽合成而發(fā)揮殺菌作用。對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、巴氏桿菌、沙門氏菌屬、流感嗜血桿菌等具有良好的抗菌活性，可用于治療對阿莫西林敏感的革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌感染。
【適用證】主要用于治療對阿莫西林敏感的革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌感染。
【用法與用量】以阿莫西林計。皮下或肌內(nèi)注射：一次量，每1kg體重，家畜5~10mg。一日2次，連用3~5日。
【不良反應(yīng)】偶見過敏反應(yīng)，注射部位有刺激性。
【注意事項】1.對青霉素耐藥的細菌感染不宜應(yīng)用。
2.對青霉素過敏的動物禁用。
【休藥期】14日。
【規(guī)格】以C16H19N3O5S計1g
【包裝】1g/瓶
【貯藏】遮光，密封保存。
【有效期】2年。
德州京信藥業(yè)有限公司
2021-09-10
青島阿姆洋機器人有限公司
青島阿姆洋機器人有限公司
2022-05-24
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偽狂犬病基因缺失疫苗
中試階段/n該項目利用該室自己分離鑒定篩選到的增殖滴度高、免疫原性好的鄂A地方標準毒株，采用基因工程與病毒分子生物學的方法與原理，構(gòu)建了6株基因缺失重組病毒，其中TK-/gG-/LacZ+已按新獸藥證書的要求，完成了中試與區(qū)域試驗，經(jīng)動物實驗和中試應(yīng)用證明該產(chǎn)品在產(chǎn)生抗體的時間和保護效果優(yōu)于目前的國內(nèi)外同類產(chǎn)品。克隆、鑒定、測序，在原核大腸桿菌、真核酵母和桿狀病毒表達系統(tǒng)表達了gG和gE兩個基因，用其表達產(chǎn)物建立了gG-ELISA（酶聯(lián)免疫吸附試驗）、gE-ELISA、gG-LAT（乳膠凝集試驗）和
華中農(nóng)業(yè)大學
2021-01-12
硒與大骨節(jié)病關(guān)系研究
西安交通大學醫(yī)學院地方病研究所所長王治倫教授和莫東旭教授領(lǐng)導該所致力于“硒與大骨節(jié)病關(guān)系研究”，通過流行病學調(diào)查、臨床查體和X線拍片檢查、大骨節(jié)病區(qū)外環(huán)境（水、土、糧）和人體內(nèi)環(huán)境（血、尿、發(fā)）大量樣品分析研究、動物實驗及病理學、生化學研究，發(fā)現(xiàn)低硒是大骨節(jié)病區(qū)的基本因素，病區(qū)人群處于低硒營養(yǎng)狀態(tài)，低硒動物實驗能復制出大骨節(jié)病區(qū)人群體內(nèi)的表現(xiàn)，硒對人體一些
西安交通大學
2021-01-12
糖尿病并發(fā)癥新藥
全球糖尿病患者2011年達到3.66億人，關(guān)注度升至第二位、僅次于艾滋病。2010年我國已達9000萬人，近年以超過20%的速度發(fā)展，增長驚人。糖尿病具有很高的致殘率和死亡率，其直接原因是糖尿病并發(fā)癥。目前，全球缺乏預防和治療這些糖尿病并發(fā)癥的成熟、有效藥物，能夠治療糖尿病并發(fā)癥的藥物，全球范圍內(nèi)僅有一種且限于日本市場。我們已開發(fā)出一種新型藥物，具有自主知識產(chǎn)權(quán)，可用于糖尿病白內(nèi)障、腎病和神經(jīng)性疾病的治療。該藥已經(jīng)過體外試驗、動物模型試驗和急毒試驗，現(xiàn)處于臨床前試
北京理工大學
2021-01-12
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糖尿病下肢動脈檢測系統(tǒng)
北京工業(yè)大學
2021-04-14
白血病鐵代謝異常研究
本項目屬于醫(yī)學應(yīng)用基礎(chǔ)研究領(lǐng)域。以兒童最常見的腫瘤性疾病—白血病為研究對象，全面深入地探討了白血病與鐵代謝之間的關(guān)系。鐵是細胞生長所必需的元素之一，在能量代謝、DNA合成以及細胞調(diào)控中發(fā)揮重要作用。本學科在國內(nèi)率先致力于鐵代謝的基礎(chǔ)和臨床研究，30余年來在小兒缺鐵性貧血及母胎（嬰）鐵代謝研究領(lǐng)域取得了突出的成就，居國內(nèi)領(lǐng)先地位和國際先進水平。 近10年來，本學科將鐵代謝的研究拓展和深入到白血病腫瘤學領(lǐng)域，在國內(nèi)首次以白血病細胞株和小兒急性白血病患者為研究對象,從多個角度和不同層面深入研究了白血病細胞鐵代謝異常的特點和規(guī)律，首先在分子水平探討了鐵調(diào)節(jié)蛋白、線粒體鐵蛋白、轉(zhuǎn)鐵蛋白受體在白血病發(fā)病中的作用和機制；進而研究了鐵剝奪對白血病細胞原癌基因、多藥耐藥基因、轉(zhuǎn)錄因子、細胞凋亡相關(guān)基因及凋亡酶等方面的一系列影響；研究了鐵代謝相關(guān)指標在白血病診斷和預后判斷中的意義。在白血病細胞鐵代謝研究領(lǐng)域取得了新的突破和進展。 本項目已在國內(nèi)外學術(shù)刊物發(fā)表論文30篇，其中國家級權(quán)威期刊和核心期刊發(fā)表21篇，國際雜志發(fā)表1篇，其論文已被國內(nèi)外數(shù)據(jù)庫收錄多篇和引用。研究結(jié)果多次參與國際及全國性學術(shù)會議交流，產(chǎn)生了積極的學術(shù)影響。本項目的研究促進了學科的建設(shè)和人才培養(yǎng)，已培養(yǎng)博士、碩士研究生共20余名。目前，全國范圍內(nèi)已有我們培養(yǎng)的研究生繼續(xù)深入該領(lǐng)域的研究，發(fā)表了高水平的學術(shù)論文。本項目已指導部分醫(yī)院開展白血病相關(guān)鐵代謝指標的檢測及指導臨床診斷和治療，從而產(chǎn)生顯著的社會和經(jīng)濟效益。
四川大學
2016-04-29