新葡京娱乐场-大陆娱乐场开户注册

唑吡旦在2016年全球最暢銷的前200種藥物分子中，其排名第28位，每年擁有幾億美金的銷售額。其專利保護法使用溴代對甲基苯乙酮為原料，需要經(jīng)歷6步，最終收率19%。

 21世紀生命科學(xué)的蓬勃發(fā)展和人們崇尚回歸自然的熱潮給中藥的振興、發(fā)展和走向世界提供了良好機遇。在此歷史條件下，中醫(yī)藥必將再次煥發(fā)出巨大的生命力，中藥現(xiàn)代化的發(fā)展將顯示出廣闊前景。眾所周知，鎮(zhèn)靜催眠類化學(xué)藥物一般失眠所服用的安眠藥有都副作用，而且越用效果越差，原因是安眠藥成了肝藥酶的誘導(dǎo)劑，連續(xù)用藥后產(chǎn)生耐受性；超過正常治療劑量或長期使用正常治療量都可形成藥物依賴；一旦停藥后就會出現(xiàn)戒斷綜合癥；不得不持續(xù)用藥，由于其耐受性使得所需劑量越來越大，副作用就會表現(xiàn)出來。基于此，開發(fā)研究低毒高效的中藥鎮(zhèn)靜催眠類藥物一直是藥學(xué)研究領(lǐng)域的熱點問題。 酸棗仁湯出自《金匱要略》，是中醫(yī)臨床首選滋養(yǎng)安神方劑。由酸棗仁、川芎、茯苓、知母、甘草五味藥組成主要適用于陰血不足、虛陽偏亢，見有心悸怔忡、虛煩少寐、健忘等證。為將此傳統(tǒng)復(fù)方開發(fā)成現(xiàn)代中藥制劑，已經(jīng)對其進行了下列全方位研究，為其新藥開發(fā)和臨床研究奠定了雄厚的研究基礎(chǔ)。1 藥效學(xué)實驗及毒性試驗 對酸棗仁湯及其各組方進行了鎮(zhèn)靜催眠藥效學(xué)實驗，結(jié)果表明其具有良好的鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥效果，有效減少小鼠的自主活動次數(shù)， 增加戊巴比妥鈉協(xié)同的消暑入睡只數(shù)和入睡時間等。最大耐受量試驗表明酸棗仁湯幾乎不具有毒性。2 化學(xué)成分分析及質(zhì)量標準研究（色譜指紋圖譜） 前期對君藥酸棗仁中的化學(xué)成分進行了系列提取分離研究，得到約5個鎮(zhèn)靜催眠類有效成分（黃酮類和三萜類化合物），并以此作為質(zhì)量控制指標之一。按照國家中藥類新藥的研究要求，對該復(fù)方建立了完善的質(zhì)量標準研究（薄層鑒別和HPLC含量測定及其他），采用色譜指紋圖譜研究手段來控制原藥材的質(zhì)量（采收期、炮制方法、產(chǎn)地等）。3 酸棗仁湯的配伍機制和藥效物質(zhì)基礎(chǔ)研究 對酸棗仁湯進行拆方設(shè)計，對所得組方分別進行藥理實驗，獲取藥理數(shù)據(jù)，經(jīng)數(shù)據(jù)處理后探討酸棗仁湯配伍機制。對各組方進行RP-HPLC分析，獲取化學(xué)數(shù)據(jù)。將所得藥理數(shù)據(jù)和化學(xué)數(shù)據(jù)進行統(tǒng)計學(xué)處理，從眾多色譜峰中選取出與酸棗仁湯藥效密切相關(guān)的有效成分群（即藥效物質(zhì)基礎(chǔ)），并確定其質(zhì)量控制指標。4酸棗仁湯提取工藝研究 優(yōu)選了酸棗仁湯的最佳提取溶劑，采用一定試驗設(shè)計，以質(zhì)控指標含量和浸膏得率為考察對象， 對最佳溶劑的參數(shù)進行優(yōu)化，確定酸棗仁湯最佳提取工藝。為將其開發(fā)成現(xiàn)代劑型，改善丸、散、膏、丹的狀況奠定基礎(chǔ)。5 鎮(zhèn)靜催眠有效成分的藥代動力學(xué)研究 目前針對前期的有效成分進行藥代動力學(xué)研究，為臨床應(yīng)用提供試驗依據(jù)。