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本發(fā)明公開(kāi)了一種用于防止果實(shí)落果的可分散固體制劑及其制備方法和用途。所述可分散固體制劑包括以下質(zhì)量百分比組分：1?甲基環(huán)丙烯微囊粒劑1％～95％、分散劑1％～10％、潤(rùn)濕劑1％～10％、穩(wěn)定劑0.1％～10％以及固體載體補(bǔ)足至100％，其中1?甲基環(huán)丙烯在可分散固體制劑中的含量為0.01％～4.75％。本發(fā)明所得可分散固體制劑水分含量低，pH值幾乎近

喜樹(shù)堿是 Wall 等于 1966 年首先從中國(guó)特有的珙桐科植物喜樹(shù) （Camptothecaacuminata）中分離得到的一種具有顯著細(xì)胞毒活性的 喹啉類(lèi)生物堿（J.Nat.Prod.2004,67,129-135），對(duì)骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但在臨床使用時(shí)發(fā) 現(xiàn)，喜樹(shù)堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時(shí)會(huì)產(chǎn)生骨髓抑制、嘔吐和腹瀉等較 嚴(yán)重的副作用，同時(shí)因其分子結(jié)構(gòu)中喹啉環(huán)上氮的特殊堿性而水溶性

喜樹(shù)堿是 Wall 等于 1966 年首先從中國(guó)特有的珙桐科植物喜樹(shù) (camptothecaacuminata)中分離得到的一種具有顯著細(xì)胞毒活性的喹 啉類(lèi)生物堿(J.Nat.Prod.2004，67，129-135)，對(duì)骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多種惡性腫瘤表現(xiàn)出較好的抑制作用，但在臨床使用時(shí)發(fā) 現(xiàn)，喜樹(shù)堿在發(fā)揮其抗腫瘤活性時(shí)會(huì)產(chǎn)生骨髓抑制、嘔吐和腹瀉等較 嚴(yán)重的副作用，同時(shí)因其分子結(jié)構(gòu)中喹啉環(huán)上氮的特殊堿性而水溶性

本發(fā)明提供一種丁香葉總環(huán)烯醚萜苷提取物的制備方法，是將丁香葉藥材粉碎，加水或水/醇溶劑系統(tǒng)，采用加熱回流/滲漉或超聲提取，過(guò)濾，離心，調(diào)pH值至2-5，提取液通過(guò)大孔吸附樹(shù)脂層析柱，用水及醇洗脫劑洗滌樹(shù)脂，洗脫液減壓回收醇，冷凍或噴霧干燥，即得總環(huán)烯醚萜苷。用本發(fā)明方法制備的丁香葉總環(huán)烯醚萜苷轉(zhuǎn)移率可達(dá)75％以上，其中丁香苦苷含量達(dá)53.42％。通過(guò)添加各種藥用輔料可制成用于治療上呼吸道感染、急慢性扁桃體炎、急性腸炎及菌痢等感染性疾病的藥物，制備藥物的劑型為固體制劑。

【發(fā) 明 人】段金廒；劉睿；錢(qián)大瑋；唐于平；郭建明 【技術(shù)領(lǐng)域】 本發(fā)明涉及藥物技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一類(lèi)具有抗氧化活性的角類(lèi)多肽、其分離方法及用途。 【摘要】 本發(fā)明涉及藥物技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一類(lèi)具有抗氧化活性的角類(lèi)多肽、其分離方法及用途。本發(fā)明的多肽具有下列序列結(jié)構(gòu)：Gln-Tyr-Asp-Gln-Gly-Val；Tyr-Glu-Asp-Cys-Thr-Asp-Cys-Gly- Asn；Ala-Ala-Asp-Asn-Ala-Asn-Glu-Leu-Phe-Pro-Pro-Asn。這三種序列的多肽均提取分離自水牛角，藥理試驗(yàn)證明，本發(fā)明的多肽具有良好的抗氧化活性。

帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一種由于中腦黑質(zhì)部位多巴胺能神經(jīng)元變性、缺失，導(dǎo)致黑質(zhì)-紋狀體多巴胺能神經(jīng)系統(tǒng)失調(diào)，而引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)退行性疾病，并最終導(dǎo)致患者運(yùn)動(dòng)功能的障礙，主要臨床癥狀為靜止性震顫、肌強(qiáng)直、運(yùn)動(dòng)遲緩和姿態(tài)不穩(wěn)。藥物流行病學(xué)顯示，到2020年，我國(guó)60歲以上人口占總?cè)丝诘谋壤龑⑦_(dá)19.3%，2050年則可能達(dá)到38.6%，中國(guó)老年人群慢性病患病率已達(dá)67.3%。全球有大約600萬(wàn)PD患者，且以每年20萬(wàn)左右的速度在增加，其中總?cè)藬?shù)的大約一半在中國(guó)。多巴胺替代療法仍是PD治療的首選策略，但不能有效地改變PD的病理進(jìn)程，且副作用較多，如癥狀波動(dòng)、異動(dòng)癥等，因此研發(fā)高效、低毒、新的治療PD的有效藥物迫在眉睫。傳統(tǒng)中醫(yī)表明，中藥對(duì)PD有一定的治療作用，副作用較少，因此受到越來(lái)越多的關(guān)注。 在本項(xiàng)目中，我們成功研發(fā)了紅花黃酮類(lèi)滴丸制劑（SAFE）可以作為一種有效的治療藥物來(lái)改善PD的治療方案。我們建立了紅花黃酮類(lèi)提取物和滴丸的制備工藝，具有較好的穩(wěn)定性和重現(xiàn)性，獲得了紅花黃酮類(lèi)提取物的標(biāo)準(zhǔn)指紋圖譜（圖1），并將總黃酮含量不少于60%，兩個(gè)指標(biāo)成份K3R 和 AYB 各自的含量不少于 5%作為質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。它可以從多個(gè)方面改善PD的癥狀，包括改善動(dòng)物行為學(xué)、保護(hù)黑質(zhì)部位的多巴胺能神經(jīng)元（圖2-多巴胺能神經(jīng)元）、并抑制α-synuclein的異常聚集或過(guò)度表達(dá)（圖2-α-synuclein）、抗炎作用（圖2-星形膠質(zhì)細(xì)胞）、提高機(jī)體的抗氧化能力以及改善黑質(zhì)部位細(xì)胞外間隙結(jié)構(gòu)異常（表格1）等。 圖1 SAFE指紋圖譜 圖2 SAFE能抑制多巴胺能神經(jīng)元的減少，α-synuclein的聚集和星形膠質(zhì)細(xì)胞的活化

本發(fā)明公開(kāi)的生物活性仿生磷酸鈣納米材料，是含硅、鍶、鋅和鎂中至少兩種元素的納米磷酸鈣顆粒，其組分以氧化物形式表示的質(zhì)量百分?jǐn)?shù)含量為：CaO？40～55％；P2O538～44％；SiO20～0.3％；SrO？0～5.5％；ZnO？0～3.5％；MgO0～4.5％；H2O？3～8％，上述組分之和為100％，且SiO2、ZnO、MgO和SrO至少兩種物質(zhì)不同時(shí)為0。其制備方法是向模擬體液中添加含側(cè)鏈羧基的鏈?zhǔn)骄酆衔锶芤海⒓尤牒琛㈡J、鋅和鎂中至少兩種離子的無(wú)機(jī)鹽溶液，反應(yīng)陳化，析出微量元素協(xié)同摻雜的仿生磷酸鈣納米粒，過(guò)濾、洗滌、干燥而成。這種納米材料在骨組織中能持續(xù)降解并同步釋放鈣、磷酸根離子和微量元素，適宜于人體骨齒損傷修復(fù)應(yīng)用。本發(fā)明具有制備工藝簡(jiǎn)單、納米粒形貌和尺寸容易控制、微量元素復(fù)合比例易于操控等特點(diǎn)。

本發(fā)明提供一種人參二醇皂苷組分在制備抗精神分裂癥藥物中的應(yīng)用，包括治療精神分裂癥和對(duì)抗精神分裂癥藥物引起的錐體外系反應(yīng)等毒副作用；所述藥物為人參二醇皂苷組分單獨(dú)或與其它藥物，與其它活性化合物與藥學(xué)上可接受的載體組成的藥物。本發(fā)明證實(shí)人參二醇皂苷組分（Rb）可改善精神分裂癥模型動(dòng)物的認(rèn)知能力并能對(duì)抗多種精神分裂癥藥物的神經(jīng)毒副作用，并改善精神分裂的陰性癥狀（如認(rèn)知功能障礙），可在制備抗精神分裂癥藥物中的應(yīng)用。

本成果以自模板微球?yàn)榍膀?qū)體，經(jīng)過(guò)簡(jiǎn)單硫化處理和室溫還原處理，得到高性能富硫空位中空微球電極材料。 一、項(xiàng)目分類(lèi) 關(guān)鍵核心技術(shù)突破 二、技術(shù)分析 一種富硫空位中空硫化物微球的制備方法，具體方法如下：將硝酸鈷和硝酸鎳溶解于等體積的N,N?二甲基甲酰胺和丙酮中，并添加螯合劑，經(jīng)溶劑熱反應(yīng)得到含有鎳鈷離子的配位聚合物微球；其次，將得到的配位聚合物微球和硫化劑分散到有機(jī)溶劑中，反應(yīng)得到中空硫化物微球；制備的中空硫化物經(jīng)硼氫化鈉還原處理，離心、洗滌和干燥后，得到富硫空位的中空硫化物微球。 利用過(guò)渡金屬硫化物制備高穩(wěn)定、高電導(dǎo)率、高電化學(xué)性能的電極材料，即構(gòu)建超級(jí)電容器電極材料。 以自模板微球?yàn)榍膀?qū)體，經(jīng)過(guò)簡(jiǎn)單硫化處理和室溫還原處理，得到高性能富硫空位中空微球電極材料。相較于高溫還原和等離子體還原處理來(lái)說(shuō)，室溫還原處理具有簡(jiǎn)單易操作且能耗低的優(yōu)點(diǎn)，引入的硫空位能夠改善電極材料的電導(dǎo)率、增加活性位點(diǎn)且進(jìn)一步提高其電化學(xué)性能。

包蟲(chóng)病是由棘球絳蟲(chóng)寄生于人體或宿主動(dòng)物而引起的嚴(yán)重寄生 蟲(chóng)疾病。而我國(guó)是同時(shí)有囊型和泡狀兩種類(lèi)型的包蟲(chóng)病高發(fā)區(qū)。目前 臨床應(yīng)用最廣泛的抗包蟲(chóng)病藥物是阿苯達(dá)唑，但是該藥的腸道吸收率 很差，而且其一般只能抑制寄生蟲(chóng)生長(zhǎng)而不能徹底有效殺滅寄生蟲(chóng)， 導(dǎo)致患者必須長(zhǎng)期大量服用該藥物才能達(dá)到治療效果。與此同時(shí)，大 量的研究發(fā)現(xiàn)該藥可引起多系統(tǒng)的嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)。因此，尋找或 開(kāi)發(fā)療效顯著且副作用小的包蟲(chóng)病治療新藥物具有重大的意義