抗腫瘤藥物四氫化萘酰胺類化合物和其藥學(xué)上可接受的鹽或前藥及制備方法和應(yīng)用
環(huán)苯替尼(CB1107)是新型的酪氨酸激酶抑制劑,對(duì)Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有雙重抑制作用,主要用于治療Bcr-Abl基因高表達(dá)的慢性粒細(xì)胞白血病(CML)、急性淋巴細(xì)胞白血病(ALL)和c-Kit基因高表達(dá)的胃腸道間質(zhì)瘤。環(huán)苯替尼為目前一線正在使用的伊馬替尼的me-better藥物,用于替代伊馬替尼的一線治療和耐藥患者治療。目前已獲得中國發(fā)明專利授權(quán),按新藥注冊(cè)分類屬于化學(xué)藥品1.1。 環(huán)苯替尼的顯著特點(diǎn)是對(duì)人癌(CML)免疫缺陷性小鼠異體移植體內(nèi)藥效達(dá)到治愈的效果(免疫缺陷性小鼠試驗(yàn)的結(jié)果認(rèn)定為與人臨床結(jié)果非常相近),腫瘤細(xì)胞完全被殺死,有效率達(dá)到100%,無嚴(yán)重毒性發(fā)生;其將是伊馬替尼的替代產(chǎn)品,新藥上市后將取得巨大的經(jīng)濟(jì)效益。
遼寧大學(xué)
2021-04-11