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【發 明 人】郭立瑋；付廷明；朱華旭；潘林梅；沈強；樊文玲；董潔；王天瑤【技術領域】本發明涉及一種用于治療心腦血管疾病的中藥干粉吸入劑，特別是一種三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑及該復合干粉吸入劑的制備方法?！菊勘景l明涉及中藥三七總皂苷-丹參酮復合干粉吸入劑，含有三七總皂苷8～10重量份，丹參酮1～2重量份，丹參酮包覆于三七總皂苷的粉粒表面或以泊洛沙姆188為載體分散附著在三七總皂苷粒子表面。將三七總皂苷溶于水，噴霧干燥成三七總皂苷粒子；將丹參酮溶解于溶劑環己烷，與三七總皂苷粒子混合，攪拌下揮發掉環己烷，制得包覆型復合干粉吸入劑；或用1～3重量份的泊洛沙姆188在50℃溫度下熔融并與丹參酮混合，然后與三七總皂苷水溶液混合，噴霧干燥得混合型中藥三七總皂苷一丹參酮復合干粉吸入劑。本吸入劑用于吸入用藥過程中，三七總皂苷和丹參酮兩有效成分可同時到達人體的肺泡部位，協同治療，不會在吸入過程中發生分離的現象。

【申 請 號】201410660948.X【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發明涉及化學合成領域，具體涉及中藥分子燈盞乙素活性代謝物的制備，將燈盞乙素在強酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羥基黃酮，4’,5,6,7-四羥基黃酮與溴芐在敷酸劑存在下反應，生成5,6-二羥基-4’,7-二芐基黃酮，繼而在堿性條件下與碘甲烷反應生成5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮，最后5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮在鈀碳存在下催化氫化脫芐基得到6-甲基燈盞乙素苷元。本發明步驟簡單，易純化，條件溫和，成本低，反應總收率大于70%，合成的產品純度高，大于99.0%，適合工藝化生產。

本發明提供一種地黃葉總苷浸膏干燥物的制備方法，是采用微波干燥機，在真空條件下對地黃葉浸膏進行干燥，地黃葉浸膏吸收微波能后，水分蒸發被真空抽出，整個干燥過程時間短，環境溫度較低，所得干燥物為一種孔隙均勻、疏松的介質，具有顏色較淺、水分含量低、溶解性好等優點。本發明方法操作過程時間短，清洗方便，利于進行多批次、多品種生產，且符合GMP要求。本發明使干燥過程不同時間段自動選擇微波干燥功率對浸膏進行干燥，同時干燥時實現真空度在線可調，得到的地黃葉總苷浸膏干燥產品，質量較普通真空熱風烘箱法有較大提高，有利于后續制劑操作，且干燥時間大大縮短，降低了勞動強度，提高生產效率。

皂苷類成分是中藥中的一大類活性組分群，在中藥中發揮著重要的藥理作用，它的分離純化也受到業界的廣泛關注，傳統的分離純化方法（溶劑萃取法）不僅工藝復雜、投資大、過多使用毒性有機溶劑也給環境和人類的身體健康帶來了潛在的威脅。因此尋求一種簡單、綠色的（工藝過程中不使用毒性有機溶劑）工藝成為了業界共同的目標。 針對皂苷類成分的結構特點，我們合成了多效用吸附樹脂，該樹脂在用于各類中藥（三七、人參、絞股藍、柴胡、甘草等）皂苷類活性成分的分離純化時，均可通過“一步法”簡單的生產工藝，得到高純度的皂苷

皂苷類成分是中藥中的一大類活性組分群，在中藥中發揮著重要的藥理作用，它的分離純化也受到業界的廣泛關注，傳統的分離純化方法（溶劑萃取法）不僅工藝復雜、投資大、過多使用毒性有機溶劑也給環境和人類的身體健康帶來了潛在的威脅。因此尋求一種簡單、綠色的（工藝過程中不使用毒性有機溶劑）工藝成為了業界共同的目標。 針對皂苷類成分的結構特點，我們合成了多效用吸附樹脂，該樹脂在用于各類中藥（三七、人參、絞股藍、柴胡、甘草等）皂苷類活性成分的分離純化時，均可通過“一步法”簡單的生產工藝，得到高純度的皂苷類提取物。工藝簡單、無三廢排放。 本項目是得到國家自然科學基金支持的成熟技術，其中三七、人參的提取已經產業化生產，得到了完全符合要求的提取物產品。用于皂苷提取時，一步即可得到以下規格的產品： 人參總皂苷 95%以上 三七總皂苷 95%以上 絞股藍皂苷 90%以上 人參、三七莖葉總皂苷 90%以上 經濟和社會效益分析 皂苷類中藥在中藥材中占有很大比重，皂苷類產品也多涉及到一些名貴的藥材，因此對皂苷類的分離純化也關系到中藥現代化的未來。研究表明，在中藥的提取過程中，每增加一步工藝，所提取目標成分的損失大約在 5%左右，每項目中的“一步法”提取，有效減少了工藝中的損耗，降低了成本。更為重要的是，該方法可以通過簡單的步驟，達到變廢為寶的目的。具初步調查研究，云南省目前種植三七 5.4×104pm，每年采收三七莖葉大約 1500 噸，僅有 5%的莖葉被利用，大部分的資源被丟棄，目前市場上三七莖葉的售價大約為 1-2 萬元/噸。目前市場上以三七莖葉為原料生產的藥品七葉安神和七葉安神片均為三七葉甙的初提物，茶沖劑、化妝品、保健品均為技術層次較低的產品，因此進一步開展對三七葉甙的提取研究具有較為廣闊的應用前景，目前三七莖葉皂甙提取物的售價約在 1500-2000 元/公斤。因此，該項目的產業化，將具有重大的社會和經濟效益。 成本及投資 該項目的工藝較為簡單，200 萬元左右即可投資一條生產線。

本發明屬于金屬催化以及藥物化學應用技術領域，具體涉及芳基碳苷類化合物的合成方法。碳苷是指碳苷鍵的環外氧原子被碳原子所取代的一類化合物的總稱，是自然界中存在非常廣泛的一類含糖骨架，它廣發存在于多種天然產物和藥物分子中，相比于氧苷和氮苷，碳苷在生物體內具有更好的酶穩定性以及耐水解性，因此它們也成為了代替天然氧苷藥物的一個重要選擇。例如近年來，多家制藥公司發展的一系列治療二型糖尿病的SGLT2抑制劑，包括達格列凈，卡格列凈，依帕列凈等。此外，碳苷在天然產物中的存在也是非常廣發。早在1971年由Scheuer,P.J.教授課題組從夏威夷的軟體珊瑚中分離得到天然產物?？舅?圖1)，后來在其他海洋生物中也有發現，其全合成工作在1994年由哈佛大學化學系教授Y.Kishi的研究小組完成，這是一例發現的比較早的碳苷類天然產物，也是迄今為止最為復雜的天然產物之一。此后，越來越多的含有碳苷的天然產物陸續被發現，下圖列舉了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然產物(圖2)。本發明的目的在于無需提前制備芳基金屬試劑，首次利用了Pd催化的碳氫鍵活化策略，通過AQ(或其他導向基團)導向的C(sp2)-H活化

本發明提供一種人參二醇皂苷組分在制備防治皮炎或疤痕藥物及保健美容品中的應用，主要成分為人參皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc和Rd。所述藥物或化妝品為人參二醇皂苷組分為活性成分單獨或與其它藥物一起，與藥學上或化妝品可接受的載體組成的藥物或化妝品。利用人參根莖藥材、西洋參根莖藥材、人參莖葉藥材、西洋參莖葉藥材以及它們的總提取物或總皂苷等原材料，通過大孔吸附樹脂和十八烷基硅烷鍵合硅膠柱層析相結合的色譜分離純化等方法制備。本發明可在促進組織再生修復的同時防止疤痕的形成，與糖皮質激素相比，整體調節細胞免疫、停藥后藥效穩定，具有顯著的藥效優勢；本發明的產品高度安全。人參二醇皂苷結構式為：。

【項目來源】南京中醫藥大學科技創新風險基金項目。 【類    別】化藥1類新藥。 【劑    型】片劑。 【功能主治】缺血性腦中風、腦偏癱、冠心病、腦血栓、腦出血、腦栓塞、微循環障礙等疾病。 【主要技術指標】 6-甲基燈盞乙素苷元作為燈盞乙素在體內的活性代謝產物，具有較強的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗腦缺血作用。其與燈盞乙素相比較，具有較好的溶解性、體內代謝穩定性等優點。 該項目已完成目標化合物6-甲基燈盞乙素苷元的合成工藝優化、藥效學研究、在大鼠體內的藥動學及穩定性試驗。體外藥效學研究表明，該化合物有顯著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，體內藥效學表明，該化合物對大鼠中的腦缺血再灌注模型和局灶性腦缺血再灌注模型具有治療作用。質量穩定研究表明6-甲基燈盞乙素苷元性質穩定，半衰期較長。 【推廣應用前景】云南省燈盞花野生資源豐富——產量占全國總產量的95%?，F在，燈盞花藥品已有了很高的知名度，其獨特的藥效已為醫藥界所稱道。從燈盞花提取物開發出的系列產品已有：燈盞花素片、益脈康片、燈盞花沖劑等，這些產品的開發均處于國內領先地位。其中由云南生物谷燈盞花藥業有限公司生產的燈盞生脈膠囊用于瘀阻腦絡引起的胸痹心痛，中風后遺癥，缺血性心腦血管疾病，其年銷售額達1.49億人民幣，而該品抗中風活性由于燈盞乙素，預計將有廣闊的市場需求。 【進展情況】已授權發明專利1項。

本發明提供一種含有米氏海參皂苷A組合物，由米氏海參總皂苷和大豆異黃酮總甙元組成，米氏海參總皂苷和大豆異黃酮總甙元的組成比例為1:2-5。米氏海參總皂苷由米氏海參皂苷A、海參素甲、海參素乙和24-脫氫棘輻肛參苷B四種化合物組成，大豆異黃酮總甙元由大豆素和染料木素組成。本發明組合物通過滲漉提取、經ODS柱層析分離、減壓濃縮獲得。組合物具有顯著抑制多種膠質瘤細胞增殖、誘導腫瘤細胞凋亡的作用。本發明組合物可以滿足大量制備抗膠質瘤藥物生產的需求，可在制備治療腦膠質瘤藥物方面具有應用前景。

本發明提供一種丁香葉總環烯醚萜苷提取物的制備方法，是將丁香葉藥材粉碎，加水或水/醇溶劑系統，采用加熱回流/滲漉或超聲提取，過濾，離心，調pH值至2-5，提取液通過大孔吸附樹脂層析柱，用水及醇洗脫劑洗滌樹脂，洗脫液減壓回收醇，冷凍或噴霧干燥，即得總環烯醚萜苷。用本發明方法制備的丁香葉總環烯醚萜苷轉移率可達75％以上，其中丁香苦苷含量達53.42％。通過添加各種藥用輔料可制成用于治療上呼吸道感染、急慢性扁桃體炎、急性腸炎及菌痢等感染性疾病的藥物，制備藥物的劑型為固體制劑。