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【項目來源】1、南京市科技局項目“酶親合超濾篩選圓滑番荔枝抗癌活性成分與產品開發”，編號：220401091；2、江蘇省科技廳自然科學基金項目“抗腫瘤中藥有效物質與作用機制研究”，編號：2002201；3、江蘇省自然科學基金資助項目“番荔枝植物抗癌化學成分的分離及抗腫瘤作用的研究”，編號BK97115；4、南京中醫藥大學風險基金資助項目“抗癌藥林酯素的研制”，編號CX200601。 【成果鑒定】經江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國際先進、國內領先水平。2003年獲江蘇省科技進步三等獎；2005年被江蘇省自然科學基金評議為優等項目。 【類    別】中藥新藥一類和五類兩種。 【劑    型】脂質體注射劑。 【處方來源】南京中醫藥大學中醫藥學資探專家教授研究發明方。處方特色：創新性提出氣滯、血瘀、痰濕、熱毒、正虛均可生成“毒”而致癌的中醫理論，確立解毒化毒抗癌的治療大法，研制成新的靶向抗癌中藥制劑林酯素脂質體注射劑，提高了藥物生物利用度，降低了藥物毒性，達到強抗癌活性物質與先進靶向制劑的完美結合。處方組成：林酯素A的組成成分（98%以上）為番荔枝內酯單體AS；林酯素B的組成成分（90%以上）為番荔枝內酯活性部位，其中主要單體成分（50%以上）為AD、AA、AE等幾種。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技術指標】 1、抗癌活性 （1）林酯素A的組分AS的體內抗肝癌活性：極小劑量AS每天腹腔注射一次，連用7天，即能顯著抑制小鼠腫瘤的生長(P<0.01)，其平均體內抗癌活性是化療藥5-氟脲嘧啶（5-FU）的540倍，（2）林酯素B的主要組分AD、AA、AE的體內抗肝癌活性：極小劑量即能顯著抑制小鼠腫瘤的生長(P<0.01)，其平均體內抗癌活性是化療藥5-氟脲嘧啶（5-FU）的449倍，（3）林酯素A和B組分有超過某些化療藥的強抗腫瘤活性，其抗癌作用機制可能與調控癌細胞凋亡的相關基因表達、影響癌細胞信號傳導有關。 2、藥物毒性 藥物組分經過灌胃給藥途徑，初步摸索出藥物組分對小鼠的半數致死量（LD50）為137.97mg/㎏。 【推廣應用前景】 癌癥是危害人類健康的殺手，據衛生部統計，我國每年新增癌癥病人200多萬人，死亡130多萬人，目前全國癌癥病人總數約為450萬人，形成了一個龐大的抗癌藥物市場。抗癌藥林酯素的研制，將會產生較大的社會效益和經濟效益。番荔枝植物在我國資源豐富，番荔枝種子價格低廉，本項目將帶動番荔枝相關產業的發展，是一個造福于社會經濟發展的非常有意義的項目。 【進展情況】 已完成臨床前部分研究工作；已申請4項發明專利。將繼續按照“《藥品注冊管理辦法》“中藥、天然藥物注冊分類及申報資料要求”中1類和5類新藥的技術要求，完善藥學藥劑學和藥效毒理學研究、申報臨床批件。

維生素 C 磷酸酯鈉(SAP)作為維生素 C(AsA)多種衍生物中性能最好的一種，克服了 AsA 本身存在的缺陷(如受熱、見光易分解和易氧化)，在體內磷酸酶作用下迅速轉化成 AsA。SAP 由于其優越的性能被廣泛應用于醫藥、化妝品、食品添加劑、保鮮劑、飼料添加劑等諸多領域。目前，工業化生產 SAP 主要途徑為化學合成法，此法反應步聚復雜，條件不易控制，副產物較多，成本也很高。本技術方法通過基因工程手段獲得了高產維生素 C 磷酸化酶突變菌株。目前該項目正在酶工程改造，以進一步提高底物的轉化率。 

頭孢卡品酯是由日本鹽野義公司開發的新型頭孢菌素類抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。這一頭孢抗生素品種對頭孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位進行了化學修飾，使 其成為它一個口服吸收性能好，對革蘭氏陽性菌及陰性菌有廣泛抗菌活性的頭孢類抗生素品 種。日本14、15、16版藥局方收錄頭孢卡品酯一水合物鹽酸鹽作為商品活性物。由于頭孢卡品 酯的專利到期，國內多家企業在開發仿制。 頭孢卡品酯由于涉及頭孢烯羧酸母核三個結構部位的化學修飾，以及它的噻唑酸側鏈的合 成，因此具有較高的難度。華東理工大學經數年潛心研究，打通頭孢卡品酯合成工藝，并且開 發了立體選擇性合成噻唑酸側鏈的新工藝，形成具有自主知識產權的頭孢卡品酯合成工藝，工 藝簡便、收率高。 所開發的頭孢卡品酯與噻唑酸側鏈合成路線的優點在于： 1. 工藝路線設計合理，反應步驟簡潔，避免使用無機堿，提高了關鍵中間體頭孢卡品酸二 異丙胺鹽的收率和質量。 2. 在合成路線中，使用一鍋煮工藝，操作簡便，易于規模化生產。 3. 采用高效、高立體選擇性技術合成噻唑酸側鏈，可以合成單一完全順式的側鏈產物。 4. 在全部的合成步驟中，避免了敏感昂貴試劑的使用，均使用結晶的方法分離中間體與終 產物，消除了分離的難點。

碳酸乙烯酯、碳酸丙烯酯是一類性能優良的溶劑及萃取劑。廣泛用于天然氣、油田氣及合 成氨原料中CO2、H2S的脫除。在紡織印染方面，是聚酰胺、聚乙烯腈、雙酚樹脂等的良好溶 劑，在合成纖維工業中可用作泡脹劑來改善纖維的性能，改善織物的手感，改進抗皺性能。在 印染方面，可以強化疏水性合成纖維的印染性能，使染色分布均勻，提高日曬褪色性能。在油 漆工業上用作脫漆溶劑。在塑料加工中作為增塑劑的溶劑或直接作增塑劑使用。在電容電池工 業上用作電解液。在醫藥方面作為可的松油膏的基礎劑成份等。 該技術以綠色化學原理為準則，將化學工程與精細化工、環境工程、系統工程等多學科交 叉、滲透、融合與系統集成，結合我國實際情況，利用二氧化碳廢氣在二氧化碳近臨界狀態下 與環氧乙 (丙) 烷直接合成碳酸乙 (丙) 烯酯的新工藝路線。與原工藝相比，生產每噸產品可以 節約冷卻水42噸、蒸汽826kg、節約電120Kwh、節約原料環氧丙烷約50kg；同時設備投資減少 20%以上。 經年產3000噸、20000、80000噸工業化裝置生產檢驗，各項技術指標達到設計要求，實踐 證明：該生產技術裝置投資少、能耗低、產品質量好，工藝先進、技術成熟。生產過程無三廢 排放，是一條綠色清潔生產工藝路線。 經上海科技情報研究所文獻技術水平查新與專家組評議，鑒定結論：碳酸丙烯酯清潔生產 技術填補了國內空白，達到國際先進水平，獲得上海市科技進步二等獎。

碳酸乙烯酯、碳酸丙烯酯是一類性能優良的溶劑及萃取劑。廣泛用于天然氣、油田氣及合成氨原料中CO 2 、H 2 S的脫除。在紡織印染方面，是聚酰胺、聚乙烯腈、雙酚樹脂等的良好溶劑，在合成纖維工業中可用作泡脹劑來改善纖維的性能，改善織物的手感，改進抗皺性能。在印染方面，可以強化疏水性合成纖維的印染性能，使染色分布均勻，提高日曬褪色性能。在油漆工業上用作脫漆溶劑。在塑料加工中作為增塑劑的溶劑或直接作增塑劑使用。在電容電池工業上用作電解液。在醫藥方面作為可的松油膏的基礎劑成份等。該技術將化學工程與精細化工、環境工程、系統工程等多學科交叉、滲透、融合與系統集成，利用二氧化碳廢氣在二氧化碳近臨界狀態下與環氧乙（丙）烷直接合成碳酸乙（丙）烯酯的新工藝路線。與原工藝相比，生產每噸產品可以節約冷卻水42噸、蒸汽826kg、節約電120Kwh、節約原料環氧丙烷約50kg；同時設備投資減少20%以上。經年產3000噸、20000、80000噸工業化裝置生產檢驗，各項技術指標達到設計要求，實踐證明：該生產技術裝置投資少、能耗低、產品質量好，工藝先進、技術成熟。生產過程無三廢排放，是一條綠色清潔生產工藝路線。

醋碳酸二乙酯、碳酸甲乙酯是一種新型的、性能優良的環境友好型溶劑及助劑。廣泛用于 有機合成的甲 (乙) 基化劑、羰基化劑、羰基甲 (乙) 氧基化劑，用作硝化纖維素、纖維素醚、 合成樹脂和天然樹脂的溶劑，合成農藥除蟲菊酯和醫藥苯巴比妥；在儀器儀表工業中用于制取 固定漆，用在電子管陰極的密封固定上。在紡織印染方面，是聚酰胺、聚丙烯腈、雙酚樹脂等 的良好溶劑，在合成纖維工業中可用作泡脹劑來改善纖維的性能，改善織物的手感，改進抗皺 性能。在印染方面，碳酸二乙酯可以強化疏水性合成纖維的印染性能，使染色分布均勻，提高 日曬褪色性能。在油漆工業上用作脫漆溶劑。在塑料加工中作為增塑劑的溶劑或直接作增塑劑 使用。在電容電池、鋰電池工業上用作電解液。在醫藥方面作為可的松油膏的基礎劑成份等。 有著廣泛的市場開發前景。本課題組開發了國際首創的多重耦合過程強化技術，節能45%以 上，通過上海市科委鑒定，達到國際先進水平。年產1萬噸：7000噸碳酸甲乙酯、3000噸碳酸 二乙酯，設備投資約2000萬元。 碳酸二苯酯是生產工程塑料、光學玻璃及光盤樹脂等聚碳酸酯的基本原料，另外也被廣 泛用于增塑劑、溶劑以及藥用有機碳酸酯的制備，最早是由光氣與苯酚在堿存在下反應制得。 由于該工藝使用劇毒的光氣作原料，工藝復雜，設備腐蝕嚴重，而且副產相當數量難以處理的 NaCl，此外，大量氯化物的存在又極大地影響了產品的純度及性能，不能用作光學玻璃和光 盤樹脂。本技術采用碳酸二甲酯代替劇毒的的光氣作原料，使整個工藝清潔、安全，而且最終 產品不含雜質氯、純度高，可應用于光盤、光學級聚碳酸酯的制備。

碳酸二乙酯、碳酸甲乙酯是一種新型的、性能優良的環境友好型溶劑及助劑。廣泛用于有機合成的甲（乙）基化劑、羰基化劑、羰基甲（乙）氧基化劑，用作硝化纖維素、纖維素醚、合成樹脂和天然樹脂的溶劑，合成農藥除蟲菊酯和醫藥苯巴比妥；在儀器儀表工業中用于制取固定漆，用在電子管陰極的密封固定上。在紡織印染方面，是聚酰胺、聚丙烯腈、雙酚樹脂等的良好溶劑，在合成纖維工業中可用作泡脹劑來改善纖維的性能，改善織物的手感，改進抗皺性能。在印染方面，碳酸二乙酯可以強化疏水性合成纖維的印染性能，使染色分布均勻，提高日曬褪色性能。在油漆工業上用作脫漆溶劑。在塑料加工中作為增塑劑的溶劑或直接作增塑劑使用。在電容電池、鋰電池工業上用作電解液。在醫藥方面作為可的松油膏的基礎劑成份等。有著廣泛的市場開發前景。碳酸二苯酯是生產工程塑料、光學玻璃及光盤樹脂等聚碳酸酯的基本原料，另外也被廣泛用于增塑劑、溶劑以及藥用有機碳酸酯的制備，最早是由光氣與苯酚在堿存在下反應制得。由于該工藝使用劇毒的光氣作原料，工藝復雜，設備腐蝕嚴重，而且副產相當數量難以處理的NaCl，此外，大量氯化物的存在又極大地影響了產品的純度及性能，不能用作光學玻璃和光盤樹脂。本技術采用碳酸二甲酯代替劇毒的的光氣作原料，使整個工藝清潔、安全，而且最終產品不含雜質氯、純度高，可應用于光盤、光學級聚碳酸酯的制備。

骨素是從鯊魚魚翅骨中提取的。

海藻素是以泡葉藻、馬尾藻為原料，采用先進的提取工藝精制而成，提取海藻中豐富的礦物質及微量元素等成分，同時還含有一定數量的多酚化合物、海藻多糖和大量的生長調節因子，如細胞分裂素、生長素、赤霉素、甜菜堿、多胺等，極大的保留了純天然活性成分。這些純天然的活性成分，可刺激植物內非特異性活性因子的產生和調節內源激素的平衡，促進植物的光合作用協調生長發育，提高其生命活力和對病、蟲、旱、澇、低溫等逆境的抗性。 海藻素屬于天然萃取物，無毒無害，無副作用的最佳植物營養食物，促進種子萌芽和幼苗生長、提高作物產量、改善作物品質、提高作物抗旱性、增效氮素等功效。可與其他肥料復配成新型的固體或液體肥，也可以通過海藻素中的多糖與農藥（強堿性農藥除外）形成復合體，是一種很好的農藥稀釋增效劑，也顯著提高藥效并延長藥效期。 海藻素的五大特點  海藻素比傳統肥料營養全面，作物施用后生長均衡，增產效果顯著，且極少出現缺素癥。 海藻素以天然海藻為主要原料，含有大量從海藻中提取的有利于植物生長發育的天然生物活性物質和海藻從海洋中吸收并富集在體內的礦物質營養元素，包括海藻多糖、酚類多聚化合物、甘露醇、甜菜堿、植物生長調節物質（細胞分裂素、赤霉素、生長素和脫落酸等）和氮、磷、鉀及鐵、硼、鉬、碘等微量元素。此外，為增加肥效和肥料的螯合作用，部分產品還溶入了適量的腐殖酸和適量微量元素，可滿足作物生長各階段對營養的需求。 海藻素中含有大量抗病因子及特殊成分，肥藥雙效。作物施用后抗逆抗病性顯著增強，葉面噴施可提高農藥效果。  海藻素中含有的海藻多糖及低聚糖、甘露醇、酚類多聚化合物、甜菜堿、海藻酸及天然抗生素等物質，具有顯著的抑菌抗病毒、驅蟲效果，真正起到肥藥作用，大幅增強作物的抗寒、抗旱、抗病、抗倒伏、抗鹽堿能力，對疫病、病毒病、炭疽、霜霉、灰霉、白粉病、枯萎病等產生較強的抗性。此外，海藻素中的海藻酸可以降低水的表面張力，在植物表面形成一層薄膜，增大接觸面積，使水溶性物質比較容易透過莖葉表面細胞膜進入植物細胞，使植物最有效地吸收海藻提取液中的營養成分。如果把海藻素和殺蟲劑、殺菌劑混合使用，具有增效作用，可降低噴灑費用。  海藻素中含有大量的高活性成分，植物易吸收。作物施用后長勢旺盛，可明顯提高產量及作物的品質。  海藻中所特有的海藻多糖、海藻酸、高度不飽和脂肪酸等物質，具有很高的生物活性，可刺激植物體內非特異性活性因子的產生。同時，海藻素中還含有天然植物生長調節劑，如：生長素、細胞分裂素類物質和赤霉素等，其比例與陸生植物中各激素比例相近，具有很好調節內源激素平衡的作用。作物施用后，產量及品質明顯提高，葉菜類增產20%以上，糧食作物增產15%以上，果樹增產10%～30%，同時使一級果的數量增加到80%以上，能明顯提高煙草、棉花、花卉等經濟作物品質，尤其是對大棚蔬菜作物，增產增值效果十分顯著。  海藻素含有豐富的有機質及緩釋因子，肥效長，可改善土壤微生態、活土促根及抗重茬。  海藻素可直接使土壤或通過植物使土壤增加有機質，激活土壤中的各種有益微生物。這些微生物可在植物、微生物代謝循環中起著催化劑的作用，使土壤的生物效力增加。植物和土壤微生物的代謝物可為植物提供更多的養分。同時，海藻多糖形成的螯合系統可以使營養緩慢釋放，延長肥效。另外，它含有的天然化合物如海藻酸鈉是天然土壤調理劑，能促進土壤團粒結構的形成，改善土壤內部孔隙空間，協調土壤中固、液、氣三者比例，恢復由于土壤負擔過重和化學污染而失去的天然膠質平衡，增加土壤生物活力，促進速效養分的釋放，有利于根系生長，提高作物的抗逆性及抗重茬能力。 海藻素天然安全無公害。  傳統的化學肥料肥效單一、污染嚴重，長期使用會導致土壤結構被破壞。海藻素屬天然海藻提取物，與陸生植物有良好的親和性，對人、畜無毒無害，對環境無污染，具有其他任何化學肥料都無法比擬的優點，在國外被列入有機食品專用肥料。海藻素聚合了海洋中多種活性物質，具備營養全面、抗病增產、活土、無公害等許多優點，是真正符合現代農業發展方向的好肥料。

 DXC是本公司自主研發的一種環保型中沸點溶劑，主要用途是替代醋酸正丁酯，降低稀釋劑生產成本。除了價格比醋酸正丁酯有明顯優勢外，本產品還有溶解力好、氣味低、環保的優勢。另外還具以下特征：1、揮發速度適中，與醋酸正丁酯相當，比MIBK略慢，氣味較小；2、用于多種天然樹脂、合成樹脂及硝化纖維素、纖維素醚的溶劑；3、用于涂料、油墨、粘合劑等行業中的溶劑；能替代或部分替代醋酸丁酯、MIBK等產品；4、電子、金屬再加工行業中用作清洗劑。