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抗 HIV-1 的 Furin 酚抑制劑及其制法
艾滋病病原體 HIV-1 的錨定與侵入主要是膜融合的過程，是由前體加工酶（如 Furin 酶）外膜前體蛋白 gp160 的加工開始的。通過一系列的生化細胞反應啟動病毒膜和細胞 膜的融合，完成病毒感染過程。抑制 Furin 酶的作用對抑制 HIV-1 病毒侵入人體有重要 意義。現有的 Furin 酶抑制劑大都在天然大分子的基礎上構建，臨床迫切需要分子小且 活性高的人工構建的 Furin 酶抑制劑，成為更高效的抗 HIV-1 抑制劑。 本發明目的在于提供一種分子量小，活性高的抗 HIV-1 抑制劑。本發明在原有的綠 豆胰蛋白酶抑制劑片斷的基礎上，改變某一些特征位點的氨基酸，用合成的方法得到所 需的粗肽樣品，并用逐步還原-氧化的手段最終得到高純度的樣品，并證明其具有 Furin 酶抑制劑的效果。為治療艾滋病提供一種新的途徑。
同濟大學
2021-04-13
丹酚酸A在制備抗腫瘤轉移藥物中的應用
【發 明 人】陳衛平；畢蕾；曾莉；王昕【摘要】本發明公開了丹酚酸A在制備抗腫瘤轉移藥物中的應用。本發明的重要之處是發現了丹參丹酚酸A對腫瘤轉移具有顯著的抑制作用，對腫瘤轉移相關基因和蛋白有明顯的影響，并能選擇性抑制腫瘤細胞增殖，對人體正常細胞安全、低毒。因此，具有制備抗腫瘤轉移藥物的應用前景。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一種淀粉-多酚復合納米顆粒及其制備工藝
本發明涉及一種淀粉?多酚復合納米顆粒及其制備工藝，步驟如下：(1)生物酶法制備脫支納米淀粉顆粒：用普魯蘭酶酶解糊化淀粉乳，制備短直鏈淀粉溶液，酒精滴定，制備淀粉納米顆粒，凍干得到淀粉納米顆粒粉末；(2)吸附裝載多酚，制備淀粉?多酚復合納米顆粒：制備淀粉納米顆粒懸濁液，加入不同量的多酚，置于振蕩水浴鍋中，室溫吸附不同時間，超濾離心，沉淀水洗，真空冷凍干燥。本發明的淀粉?多酚復合納米顆粒，納米粒子尺寸小，能增加納米顆粒對組織的附著力，提高胃腸道對多酚的輸送效率，延長多酚在胃腸道內的滯留時間，提高其生物利用率。保護具有生物活性的多酚，防止外界環境中的光、pH值、氧氣等對其的影響，提高多酚的穩定性。
青島農業大學
2021-04-13
一種綠色催化制備14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧雜蒽類衍生物的方法
（專利號：ZL 201410351149.4） 簡介：本發明公開了一種綠色制備14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧雜蒽類衍生物的方法，屬于化學材料制備技術領域。該制備反應中芳香醛與2-萘酚的摩爾比為1：2，催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3～5％，反應溫度為110℃，反應時間為10～30min，反應結束后加入水冷卻，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣水洗、干燥后用95％乙醇水溶液重結晶，真空干燥后得到純14-芳基-14H-二苯并
安徽工業大學
2021-01-12
烏苯美司脂肪乳注射液
烏苯美司是從鏈霉菌屬的培養液中分離所得的化合物，是有效的抗癌藥物； 其在癌癥的第四種治療模式-生物療法取得重大突破，作為生物反應調節劑，能 增強免疫系統功能，為臨床上唯一的 CD13 拮抗劑，能全面阻擊多種腫瘤細胞 的發生和發展，并抑制腫瘤新生血管的形成及腫瘤細胞增殖，可配合化療、放 療及聯合應用于白血病，多發性骨髓瘤等多種實體瘤的治療。
山東大學
2021-04-13
魚藤酮·氯蟲苯甲酰胺懸浮劑
本產品是一種防治小菜蛾等蔬菜害蟲的農藥制劑。其主劑是主要包含下述重量百分比有效成分的混合物：魚藤酮為 0.1-20%，氯蟲苯甲酰胺為 0.1-50.0%，用該主劑制成乳油、微乳劑、水乳劑和懸浮劑等，藥劑具有良好的滲透性、內吸性等特性，對蔬菜害蟲小菜蛾等高效、能夠防治不同齡期的蔬菜害蟲小菜蛾等，對害蟲殺滅徹底，藥劑對環境污染少，生產成本低，適合于小菜蛾等蔬菜害蟲蟲害的化學防治。
揚州大學
2021-04-14
抗菌新化合物荊三棱酚Ⅰ及其制備方法
【發 明 人】梁僑麗；雷玲玲；崔曉東；鄒娜姝；吳啟南 【摘要】 本發明涉及抗菌新化合物荊三棱酚I(sciryagarrolI)及其制備方法，屬醫藥技術領域。荊三棱酚I為新順式茋類化合物，結構如下式。它可以從莎草科藨草屬植物荊三棱(Scirpus?yagara)的干燥塊莖中提取制備，即用80%乙醇提取，減壓濃縮，再分別以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反復用硅膠柱層析純化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脫得到純品。荊三棱酚I對金黃色葡萄球菌和白色念珠菌具有一定的抗菌作用。
南京中醫藥大學
2021-04-13
一類抗腫瘤新藥環苯替尼項目
環苯替尼是全新結構新實體化合物，為第三代酪氨酸激酶抑制劑，按新藥注冊分類屬于化學藥品1.1。是格列衛 Gleevec（甲磺酸伊馬替尼）的me better藥物，用于治療慢性粒細胞白血病（CML）和胃腸道間質瘤(GIST)。環苯替尼是通過骨架躍遷策略發現新結構化合物，機制研究表明為信號網絡機制產生藥效的新化學實體藥物。 環苯替尼的顯著特點是對人癌（CML）免疫缺陷性小鼠異體移植體內藥效達到治愈的效果，腫瘤細胞完全被殺死，有效率達到100%，無嚴重毒性發生。 環苯替尼經8步化學合成，獲得的全新結構的化合物，經一級檢索未見相關報導（上海圖書館上海科學技術情報研究所查新）。目前已獲得 2 項中國發明專利申請和1項PCT國際專利申請，該課題的臨床前主要試驗工作已經完成，包括：環苯替尼合成工藝、結構確證、原料及制劑質量研究和穩定性研究、主要藥效學研究和部分安全性研究，已經具備成藥性。
遼寧大學
2021-04-11
年產10000噸苯甲酰氯（或三氯化芐）
采用甲苯光催化氯化并以苯甲酸進行酸解的工藝路線，以甲苯為起始原料，通過氯化、水解和分離，開發成功了苯甲酰氯和三氯化芐的工業化生產技術，通過對工藝過程的優化，解決了其工藝路線長、生產設備投資大、生產過程能耗高、三廢多、操作復雜的難題，降低了苯甲酰氯的生產成本，為苯甲酰氯和三氯化芐產品的工業化生產提供了一條新途徑。
揚州大學
2021-04-14
S?2?(4?甲氧基苯氧基)丙酸鈉的制備
可以量產/n該項目公開了一種高光學活性甜味抑制劑S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸鈉的制備方法。本發明通過D-取代乳酸酯與取代苯磺酰氯反應生成對應的R-取代磺酰基乳酸酯；然后將所得到的R-取代磺酰基乳酸酯與對甲氧基苯酚鹽在溶劑下反應生成S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸酯；將所得到的酯水解、酸化后，再與含鈉離子的堿反應，即得。本發明首次研發出S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸鈉的制備方法。所得到的S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸鈉光學純度高；感官法測定S-2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸鈉較外消旋體對蔗糖有更
華中農業大學
2021-01-12