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膜
融合
抑制
劑針的研究
2020年3月12日,復旦大學基礎醫(yī)學院、上海市公共衛(wèi)生臨床中心陸路/姜世勃團隊聯(lián)合中科院武漢病毒所石正麗團隊、中科院生物物理所孫飛和朱赟團隊,在預印版bioRxiv上發(fā)表了研究成果Inhibition of SARS-CoV-2 infection (previously 2019-nCoV) by a highly potent pan-coronavirus fusion inhibitor targeting its spike protein that harbors a high capacity to mediate membrane fusion,確認了SARS-CoV-2的膜融合能力強于SARS-CoV。 識別 6-HB融合核心的X射線晶體結構之后,發(fā)現(xiàn)HR1域中幾種氨基酸突變可能有助于增強其與HR2域的相互作用。然后作者研制了一系列脂肽類物質,發(fā)現(xiàn)EK1C4是對抗SARS-CoV-2 的S蛋白介導的膜融合、假病毒感染和live病毒感染的最有效膜融合抑制劑,IC50s分別為1.3nM、15.8 nM和36.5 nM,比此前該團隊設計的廣譜冠狀病毒融合抑制劑EK1強約241、149倍和67倍。EK1C4還對其他人類冠狀病毒(包括SARS-CoV和MERS-CoV)以及SARSr-CoV的膜融合和感染作用非常有效,潛在地抑制了4種人冠狀病毒包括SARS-CoV-2的復制。此外,EK1C4還可以保護小鼠免受 HCoV-OC43的感染,結果表明EK1C4對預防和治療目前正在流行的SARS-CoV-2和新興的SARSr-CoV感染很有潛力。
復旦大學
2021-04-10
抗新型冠狀病毒感染肺炎的多肽
融合
抑制
劑研發(fā)
研究表明冠狀病毒表面S蛋白結構中與ACE2直接結合的S1亞結構易發(fā)生變異,而S2結構在病毒對細胞進行融合的過程中,可形成高度保守的疏水溝狀構型,幫助病毒的RNA進入人體細胞。只要抑制了S2結構,即可抑制病毒對人體細胞的融合。因此發(fā)現(xiàn)與設計可以在S2蛋白結合的多肽成為關鍵技術點。項目依托Reymond教授已發(fā)展成熟的Chemical Sp
廈門大學
2021-04-14
論壇觀點聚焦 | 平行論壇:城市與高校
融合
發(fā)展
5月23-25日,建設教育強國·高等教育改革發(fā)展論壇在長春舉行。高水平大學書記校長、頂尖專家學者、創(chuàng)新型企業(yè)家等,齊聚一堂,共同開展教育領域重點難點問題大討論,促進最活躍、最前沿思想的“交流碰撞”,實現(xiàn)“同題共答”、經(jīng)驗共享。
中國高等教育學會
2025-06-05
抗細菌生物
膜
活性的YycG組氨酸激酶
抑制
劑新型藥物
● 項目簡介:細菌生物膜是細菌互相粘連形成的模樣物,對大多數(shù)抗生素耐藥,其耐藥性比浮游菌可高達100倍。近年來細菌生物膜疾病日益嚴重、治療難度極大,目前尚無抗細菌生物膜藥物上市。YycG/YycF雙組分信號轉導系統(tǒng)對細菌的生長和生物膜形成具有重要的調控作用,可以作為理想的藥物靶標篩選抗生物膜先導化合物。對先導化合物優(yōu)化改造,評價其藥效,研究候選藥物的藥代動力學特征并對其安全性進行初步評價,探討其成藥性,可能產(chǎn)生創(chuàng)新性強、具有自主知識產(chǎn)權的候選新藥?!?應用前景:通過生物信息學分析,在表皮葡萄球菌全基因組中共發(fā)現(xiàn)了16對雙組分信號轉導系統(tǒng)。選擇其中一組YycG/YycF 系統(tǒng)中的組氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作為候選抗菌藥物靶點,通過高通量虛擬篩選獲得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物,能夠可特異性地作用于葡萄球菌屬等革蘭陽性球菌,對革蘭陰性菌無抑菌作用,且對哺乳類細胞毒性作用低。對表皮葡萄球菌已形成生物膜中的細菌具有殺傷作用,同時也可使細菌生物膜的結構發(fā)生改變,很好的抑制了生物膜的形成。以其中兩個小分子化合物作為先導化合物,進行結構優(yōu)化改造,已經(jīng)獲得30個結構新穎的衍生物。通過表皮葡萄球菌生物膜殺傷實驗證明,其中5個化合物的MIC,MBC和抑制生物膜濃度均不同程度的優(yōu)于先導化合物?;衔颒5-10的MIC,MBC和抑制生物膜濃度分別達到1.5,3.1,25μM。目前該項目的技術水平居于國內領先、國際先進水平。本項目已申請并獲得授權2項國家發(fā)明專利。
南京工業(yè)大學
2021-04-13
【
融合
】高等職業(yè)教育產(chǎn)教
融合
發(fā)展論壇
第62屆中國高等教育博覽會——高等職業(yè)教育產(chǎn)教融合發(fā)展論壇
中國高等教育博覽會
2024-11-11
產(chǎn)教深度
融合
創(chuàng)新物聯(lián)網(wǎng)專業(yè)人才培養(yǎng)
物聯(lián)網(wǎng)作為我國重點發(fā)展的戰(zhàn)略性新興產(chǎn)業(yè)之一,對于支撐“網(wǎng)絡強國”和“中國制造2025”等國家戰(zhàn)略具有重要意義。然而,當今高校物聯(lián)網(wǎng)專業(yè)卻普遍面臨人才培養(yǎng)與產(chǎn)業(yè)發(fā)展不適配、教育內容與產(chǎn)業(yè)技術應用相脫節(jié)等挑戰(zhàn)。本案例通過構建“多主體參與、多模式共融、多層次漸進”的物聯(lián)網(wǎng)產(chǎn)業(yè)學院,全面推動企業(yè)優(yōu)勢與教育資源融合,從人才培養(yǎng)目標重構,產(chǎn)教融合創(chuàng)新平臺搭建,以及“專創(chuàng)融合”+“賽教融合”的人才培養(yǎng)模式構建等方面,全面提升物聯(lián)網(wǎng)專業(yè)人才培養(yǎng)質量,著力培養(yǎng)創(chuàng)新能力強、可適應經(jīng)濟社會發(fā)展需要的高質量工程技術人才,使學生實踐能力顯著增強,就業(yè)率和創(chuàng)業(yè)成功率大幅提升。
天津市大學軟件學院
2025-05-16
【新華網(wǎng)】第63屆高等教育博覽會聚焦
融合
創(chuàng)新
第63屆高等教育博覽會在吉林省長春市開幕,建設教育強國·高等教育改革發(fā)展論壇同日舉行,吸引千余所高校及科研機構、800余家科技企業(yè)參加,聚焦以融合創(chuàng)新賦能教育強國建設。
新華網(wǎng)
2025-05-23
【新華網(wǎng)】第63屆高等教育博覽會聚焦
融合
創(chuàng)新
高博會開幕會上,上海交通大學、浙江大學等12所高校的書記校長圍繞推進科技創(chuàng)新和產(chǎn)業(yè)創(chuàng)新深度融合、以科技服務教育強國建設,共話高等教育未來,57個重點項目現(xiàn)場簽約。
新華網(wǎng)
2025-05-23
一種
抑制
中樞神經(jīng)炎癥的長效
融合
蛋白 TAT-HSA-α-MSH 的研究
長效融合蛋白 TAT-HSA-α-MSH 是李紅玉教授團隊經(jīng)歷 3 年研發(fā)的一種能夠有效通過 BBB、具有較長半衰期且能夠抑制中樞神經(jīng)炎癥的重組蛋白藥物。該研究通過構建融合蛋白酵母表達載體、篩選高表達酵母重組菌株、高密度發(fā)酵、建立純化方法、進行理化性質分析、免疫原性分析、檢測體外生物活性、檢測跨越 BBB 能力、檢測體內藥效及半衰期等多方面的綜合研究,為抗中樞神經(jīng)炎癥相關藥物的研發(fā)及跨血腦屏障藥物遞送提供了新的思路。研究成果具有獨立自主知識產(chǎn)權,已成功申請國家發(fā)明專利 1 項。
蘭州大學
2021-04-14
嘉賓觀點搶先看 | 李玉:通過系統(tǒng)性機制創(chuàng)新 為學科交叉
融合
提供保障
在第63屆高等教育博覽會 建設教育強國·高等教育改革發(fā)展論壇即將舉辦之際,中國高等教育學會聯(lián)合人民網(wǎng)教育頻道推出“建設教育強國”系列訪談欄目,重點邀請東北地區(qū)高校領導、專家學者,圍繞活動主題:融合·創(chuàng)新·引領:服務高等教育強國建設,暢談思考體會、凝聚發(fā)展共識。
人民網(wǎng)-教育頻道
2025-05-16
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