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本發明提供一種人參二醇皂苷組分在制備抗精神分裂癥藥物中的應用，包括治療精神分裂癥和對抗精神分裂癥藥物引起的錐體外系反應等毒副作用；所述藥物為人參二醇皂苷組分單獨或與其它藥物，與其它活性化合物與藥學上可接受的載體組成的藥物。本發明證實人參二醇皂苷組分（Rb）可改善精神分裂癥模型動物的認知能力并能對抗多種精神分裂癥藥物的神經毒副作用，并改善精神分裂的陰性癥狀（如認知功能障礙），可在制備抗精神分裂癥藥物中的應用。

高效脂肪酶催化制備脂溶性維生素關鍵技術及產業化

羥喜樹堿 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中國特有珙桐科旱蓮屬落葉植物喜樹( Camptotheca acuminata) 中含有的一種生物堿，在同類抗腫瘤單體中抗癌作用最強。HCPT 可以選擇抑制 DNA 拓撲異構酶 I 的活性，干擾拓撲異構酶催化的 DNA 切斷鏈接反應，使酶與 DNA 斷鏈復合物穩定，并抑制切口處的重新接合，因此具有導致 DNA 斷鏈、干擾 DNA 復制的作用，即具有抗腫瘤的作用。臨床主要用于肝癌、頭頸部腫瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羥基喜樹堿特殊的理化性質：水不溶，脂難溶，內酯環結構不穩定等因素，使得目前臨床應用 HCPT 的半衰期短，療效不夠理想。已上市使用的 HCPT 水針劑及粉針劑，均是將其在堿性 pH 下水解開環制備成鹽來增加其在水溶液中的溶解度。然而，喜樹堿類藥物的內酯結構是它們作用于靶酶的必要結構，所以 HCPT 羧酸鹽型與內酯型相比，活性顯著降低，毒性增大。另一方面，生物藥劑學研究表明，HCPT 半衰期短，作用維持時間較短，而增加劑量勢必會增加與劑量成正比的毒性反應。此外，與其他抗癌藥物相似，HCPT 對腫瘤細胞與正常細胞的殺傷力均很大，因此研制高效低毒的HCPT新型給藥系統具有重要的意義。 脂質納米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成類脂如三酰甘油等為載體材料, 將藥物包裹或內嵌于類脂核中, 制成粒徑約為50—1000nm 的膠粒給藥系統。除一般微粒載體的靶向特性外，LN還有其它特點：一是采用生理相容性好、毒性低的類脂材料為載體，其對人體的毒副作用很低；二是可采用已有成熟工藝的高壓均質法進行工業化生產。LN 的水分散系統可以進行高壓滅菌，具有長期的物理化學穩定性。因此，LN很適合作為抗癌藥物的靶向給藥載體。 本項目利用磷脂與羥喜樹堿有較好親和性、可形成復合物的性質，以適量磷脂和大豆油為載體材料，制備載藥量高、穩定性好的羥喜樹堿脂質納米粒，希望通過納米粒的被動靶向性聚集于肝臟，提高對肝腫瘤的治療效果。目前已經完成制備工藝、質量標準、穩定性研究、藥效學研究、非臨床藥代動力學和體內分布研究和安全性評價，整理撰寫好申報資料，即將申報。 通過多批樣品放大試驗結果表明，羥喜樹堿脂質納米粒的制備工藝簡便易行，在現有的脂肪乳生產線上再增加部分設備就完全可以生產出來。其生產成本遠遠低于脂質體的制備。 動物藥效學實驗表明：注射用羥喜樹堿脂質納米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有劑量依賴性的抗腫瘤作用。在3.0 mg/kg相同劑量下，注射用羥喜樹堿脂質納米粒的抗腫瘤作用明顯強于羥喜樹堿注射液（P < 0.01）；而1.0 mg/kg注射用羥喜樹堿脂質納米粒組的抑瘤率與3.0 mg/kg羥喜樹堿注射液組沒有統計學差異（P >0.05）。同時，病理組織學檢查顯示，羥喜樹堿納米脂質體組的腫瘤組織以中度壞死為主，其壞死率顯著大于羥喜樹堿注射液組。其結果提示，羥喜樹堿納米脂質體的抗腫瘤活性較羥喜樹堿注射液有顯著提高。 靶向性試驗結果表明，與羥喜樹堿注射液比較，注射用羥喜樹堿脂質納米粒對肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位腫瘤靶向性。

其他成果/n一種具有抑菌活性的香芹酚固體脂質納米粒分散液及其制備方法和應用，以香芹酚固體脂質納米粒分散液的總重量計，該香芹酚固體脂質納米粒包括：香芹酚0.05?0.5wt％、單硬脂酸甘油酯0.5?1wt％、1,2?丙二醇酯0.5?1wt％、吐溫?80 1?2wt％、乙醇5?6wt％、余量為水。本發明的香芹酚固體脂質納米粒分散液的有效成分來源于植物提取物，綠色環保，對人體無害，固體脂質納米粒有效改善了香芹酚的水分散性，增加了香芹酚在水中的溶解性，提高了香芹酚的穩定性。

【發 明 人】楊念云；段金廒；唐于平；錢大瑋【摘要】本發明公開了一種具有預防和治療肝損傷作用的女貞子精制總苷及其制備方法，本發明通過對女貞子進行系統的化學成分和藥理活性研究篩選，實驗結果表明，本發明篩選得到的女貞子精制總苷，可顯著降低CCl4致肝損傷模型小鼠血清ALT、AST活性，降低酒精致肝損傷模型小鼠肝組織MDA含量，增強肝臟GSH活性，表明本發明提供的女貞子精制總苷不僅對化學性肝損傷、長期飲酒致肝損傷均具有明顯的肝臟保護作用，有望開發成新的抗肝損傷的藥物或保健品。

本發明公開了用于光動力抗腫瘤治療的脫氧胸苷-喹啉共軛衍生物 ， 該 衍 生 物 以 通 式 <img file=""DDA0000718116020000011.GIF""wi=""1117"" he=""630"" />表示，其中 n 為 1、3、5 或 7，R1 和 R2 各自獨立，表示氫原子或者鹵素原子；本發明還公開了該新型衍生物的合成方法及其應用。該衍生物具有抗腫瘤作用，尤其是在紫外光照射下具有光動力效應，其抗腫瘤效果增強。

項目針對國內外脂溶性功能因子微膠囊化產品儲藏穩定性差、生物利用率低、 配料安全性問題等諸多品質不足，提出以構建乳化和成膜特性俱佳的食品大分子乳化體系為基礎，進行包載脂溶性功能因子的高生物利用率、高穩態化、可控型納米顆粒及固態粉末產品的綠色制備。產品結構多樣，填補了國內市場空白，縮小了我國食品配料產業與發達國家的差距。取得了一系列創新性成果。 針對脂溶性營養素微膠囊化產品載量低、生物利用率差等問題，利用天然蛋白質的分子柔順性和復雜大分子結構，采用增溶、乳化-溶劑揮發高效制備技術，提高營養素載量，同時收縮載體分子體積、減小粒徑，制備獲得高載量、安全、無油型包載營養素的蛋白質納米顆粒。該產品粒徑范圍在 60-100nm，β-胡蘿卜素載量較普通含油型載體提高了 100 倍，具有抗胃蛋白酶消化和完全的小腸吸收特性，β-胡蘿卜素生物利用率是未包埋時的 25 倍，抗氧化活性提高了 2-8 倍。針對蛋白質易在等電點 pH、高鹽、高溫等極端環境下因變性而失穩，采用Maillard 糖基化反應對其進行接枝，通過控制反應進程及糖基供體，獲得等電點不沉淀、乳化穩定性提高 5-7 倍，變性溫度提高 10℃以上的高穩定蛋白。以 其為載體制備的抗環境因子干擾型納米顆粒在pH2.0-10.0 范圍內粒徑均穩定在 100nm 以下，4 °C 下儲藏 6 個月，營養素保留率達 92%以上。 針對液態乳化產品在儲藏過程中的不穩定性，利用淀粉的結構可塑性，在確低黏度且兼具乳化和成膜雙重特性的辛烯基琥珀酸（OSA）酯化淀粉的改性機制的基礎上，提出同步改性-乳化-干燥技術，構建了脂溶性營養素的粉末化制品。通過分析 OSA 淀粉分子分散密度和取代度與功能因子儲藏穩定性及生物有效性之間的相關性，獲得了生物利用率提高 10 倍以上的乳化粉末產品。復水后乳液 保持納米級粒徑，室溫下儲藏半年保留率達 95%以上。 針對不易使用熱處理手段的熱敏性風味油脂，提出納米乳液包埋-多孔淀粉 吸附的兩步非熱固化技術。創新性的采用“熱液處理”原淀粉結合生物酶法打孔，制備得到吸油率為 135%的高吸附型多孔淀粉。強揮發性薄荷油納米乳液多孔淀粉吸附產品，在室溫敞口放置 40 天，保留率可達 98%以上，且產物在 160-200℃ 高溫條件下具有緩釋特性。

【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發明涉及藥物化學研究領域，具體涉及一類新型的基于體內代謝機制的燈盞乙素苷元甲基化產物以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。藥理實驗結果表明，本發明提供的燈盞乙素苷元甲基化產物具有較好的溶解性以及抗氧化、抑制細胞損傷等藥理作用，可開發成新的防治血栓性疾病的藥物。

項目成果/簡介:本成果課題來源于廣東省科技計劃項目農村科技領域。 番石榴葉是一種民間用于降血糖輔助作用的果樹葉，含有豐富的多酚、黃酮和萜類以及多糖等活性成分。目前番石榴葉只有茶葉粗制產品，存在降糖效果不穩定、口感差，推廣難等問題，嚴重阻礙了該天然資源的應用發展。研究證明，通過微生物固態發酵，可以促進番石榴葉中天然多酚和黃酮類物質的轉化和釋放,將一些低活性、不易被人體吸收的黃酮糖苷類物質（如蘆丁、槲皮素-3-o-β-D-葡萄糖苷等）轉化為易于吸收的苷元物質（如：槲皮素和山萘酚等），從而提高其生物活性,包括抗氧化活性和降血糖活性；同時真菌代謝的多糖類物質具有輔助降血糖功能，可增強發酵產品的功效。應用范圍:制造業效益分析:成果采用篩選的益生菌和番石榴葉為主要原料發酵生產，開發出功能、口感適宜的降血糖食品（番石榴葉發酵茶制品，番石榴葉降糖餐條），健康成分清晰，安全測試合格，形成了規范生產工藝、質量標準、安全性評價、降糖功能性評價等系列文件。本成果技術穩定，已通過中試驗證，適用于進入產業化生產，產品可作為輔助降血糖食品，適用于高血糖人群，同時產品的市場化生產推廣，可促進番石榴種植產業發展，帶領當地農民發家致富。

本成果課題來源于廣東省科技計劃項目農村科技領域。 番石榴葉是一種民間用于降血糖輔助作用的果樹葉，含有豐富的多酚、黃酮和萜類以及多糖等活性成分。目前番石榴葉只有茶葉粗制產品，存在降糖效果不穩定、口感差，推廣難等問題，嚴重阻礙了該天然資源的應用發展。研究證明，通過微生物固態發酵，可以促進番石榴葉中天然多酚和黃酮類物質的轉化和釋放,將一些低活性、不易被人體吸收的黃酮糖苷類物質（如蘆丁、槲皮素-3-o-β-D-葡萄糖苷等）轉化為易于吸收的苷元物質（如：槲皮素和山萘酚等），從而提高其生物活性,包括抗氧化活性和降血糖活性；同時真菌代謝的多糖類物質具有輔助降血糖功能，可增強發酵產品的功效。