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基于內嗎啡肽 2 和神經肽 FF 的嵌合肽及其合成和應用
在臨床上，嗎啡類的阿片藥物已被人們廣泛的應用于治療和緩解各種疼痛，但是由于阿片類的鎮痛藥能引起嚴重的不良反應和阿片依賴作用，而大大限制其在臨床治療中的應用。已有的研究表明哺乳動物中樞和外周都廣泛存在著阿片受體。1997 年，發現內嗎啡肽（endomorphins，EMs），即內嗎啡肽 1（EM-1，Tyr-Pro- Trp-Phe-NH2）和 2（EM-2，Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2）為 μ 阿片受體（MOR）內源性的高效選擇性的激動劑，它們對 μ 阿片受體的 Ki 分別為 360 pM
蘭州大學
2021-04-14
不對稱催化的高光學活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物就 是由光學活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術使用容易合成且價格低 廉的格氏試劑在不對稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇鈦 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用 10 mol% 光學活性 H8-BINOL 為手性配體，產物產
蘭州大學
2021-04-14
西湖大學劉志常團隊提出合成三葉結新策略｜Nature Synthesis報道
劉志常經常調侃自己是一個在分子層面“糾結”的人。在西湖大學，他帶領著一個“異想天開”給分子打結的實驗室。被打了結的分子，除了空間結構的變化，還會如同彎弓一樣呈現出張力，科學家得以借此調控分子的性質，并探索新應用可能。
西湖大學
2022-10-21
催化合成甲基乙烯基二氯硅烷 以制備乙烯基環體
技術原理 ：利用乙炔和二氯氫硅合成甲基乙烯基二氯硅烷單體，再將 單體水解、中和、裂解制得乙烯基環體。后者是生產乙烯基硅橡膠、硅油 和硅樹脂的重要原料。 技術特點 ：解決了硅氫加成反應中催化劑的穩定性及抑制二次加成反 應發生，提高催化劑的選擇性（達 96%以上），使該項目首次成功地實現 了產業化。 投資規模 ：實現 100 噸/年乙烯基環體，需要有 500M2 以上的生產廠 房
南昌大學
2021-04-14
一種季銨化殼聚糖衍生物的均相合成方法
本發明公開了一種季銨化殼聚糖衍生物的均相合成方法，首先殼聚糖粉末分散于 7wt?%?KOH?/ ?8?wt?%?LiOH?/?8?wt?%尿素水溶液中，然后迅速冷凍至溶液完全結冰，再在室溫下攪拌 解凍，得到殼聚糖溶液;向殼聚糖溶液中逐滴加入 3-氯-2-羥丙基三甲基氯化銨水溶液，于 0?oC?~?50?oC 機械攪拌反應，得到季銨化殼聚糖衍生物。所用的殼聚糖溶劑無毒、無污染、價格低廉;整個合成方法 操作簡便、反應條件溫和、速度快且不需要加入有機溶劑作稀釋劑。所
武漢大學
2021-04-14
不對稱催化的高光學活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物 就是由光學活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景 的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術使用容易合成且價格 低廉的格氏試劑在不對稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇 鈦和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用 10 mol% 光學 活性 H8-BINOL 為手性配體，產物產率為 90 ~ 97%，光學活性在 90 ~ >99
蘭州大學
2021-01-12
一種受阻酚/受阻胺分子內復合型抗氧劑的合成方法
本發明提供了一種受阻酚/受阻胺分子內復合型抗氧劑的合成方法，包括以下步驟：將化合物I溶解在溶劑A中，加入二氯亞砜，進行取代反應，反應結束后，減壓蒸餾除去溶劑A和未反應的二氯亞砜，得到化合物II；使用溶劑B分別溶解化合物II、化合物III，混合，進行酰胺化反應，然后加入縛酸劑，繼續反應，待反應結束后過濾，洗滌，真空干燥，得到受阻酚/受阻胺分子內復合型抗氧劑。本發明反應原料易得，方法簡便，收率高，產物分子內含有受阻酚抗氧化基團和受阻胺光穩定劑官能團，提高了聚合物的抗氧化性。
浙江大學
2021-04-13
金屬催化亞胺與一氧化碳共聚法合成多肽類材料
一種在金屬催化下亞胺與一氧化碳共聚合成多肽類聚合物材料 的新的、簡捷的方法，不用氨基酸為原料，以廉價的亞胺和一氧化碳 為單體，在金屬催化下發生交替共聚，直接生成多肽，從而使合成多 肽的成本大大降低。這一途徑將可以避免繁雜的合成和活化氨基酸的 步驟，使得多肽的合成和傳統的方法(如開環聚合反應法)相比，被大 大地簡化。所得到的多肽類材料，在生物醫學材料和制藥等領域具有 重要用途。 該方法是在高壓釜中，以 1，4-二氧六環為溶劑，在 800psi 壓力 的 CO、50℃油浴以及在催化劑作用下，亞胺與 CO 共聚得到產物多 肽。采用一種簡單的金屬鈷化合物作催化劑，能有效地催化亞胺和一 氧化碳的交替共聚，得到高分子量和低分散度的多肽類聚合物。方法 簡捷。 已取得的知識產權： 本項目得到國家自然科學基金資助，是一項具有原始創新性的科 研 成 果 ， 已 申 請 2 項 中 國 專 利 （ 申 請 號 200610129890.1 ， 200710195204.5）和國際專利（申請號 PCT/CN2007/003465），還將對后續發現及時申請專利保護，因此將擁有該技術的全部知識產權。成 果發表在化學刊物 Angew.Chem.，已受到學術界和一些國外公司的關 注。 應用前景分析及效益預測： 應用行業：生物醫學材料、制藥、功能材料。該項目所提供的新 型多肽類化合物，已經能夠為生物醫學工程領域提供一類新的重要的 可供選擇的材料。從長遠來看，開發出多個新的有效的催化劑體系， 實現更多類亞胺與一氧化碳的共聚，最終使該方法成為一種廣泛有效 的多肽的合成方法，將具有重大的社會和經濟效益。 應用領域及能為產業解決的關鍵技術： 作為新的生物醫學材料可能具有更好的生物兼容性，因而代替現 有材料用于人工血管等方面。此外，還可被用作藥物的糖衣以及具有 藥物緩釋等功能。如能實現一般肽類的合成，其低廉的成本將有潛力 替代用任何其它合成方法得到的該類產品。不用氨基酸為原料，而是 以廉價的亞胺和一氧化碳為單體，從而使合成多肽的成本大大降低、 方法大大簡化。 技術產業化條件： 投資規模約 500 萬元（不含基建投入）。
南開大學
2021-04-13
人才需求:化學工藝、化學合成、高分子等相關專業、領域人才
化學工藝、化學合成、高分子等相關專業、領域人才
山東世紀陽光科技有限公司
2021-09-08
人腸道病毒D68蛋白酶2A靶向TRAF3破壞宿主天然免疫應答機制
11月4日，天津大學生命科學學院王濤課題組在Journal of Virology在線發表了最新研究成果，論文題目為“Enterovirus D68 Protease 2AproTargets TRAF3 to Subvert Host Innate Immune Responses”。 腸道病毒EV-D68（Enterovirus D68）可引起典型上呼吸道感染癥狀，同時還會誘發中樞神經系統疾病，如急性弛緩性麻痹和急性無力脊髓炎等。近年來，我國對EV-D68的檢出率逐漸升高，存在大規模暴發的風險。腸道病毒的非結構蛋白2A蛋白酶（2Apro）是協助病毒逃避宿主天然免疫的關鍵蛋白。 王濤團隊發現在感染EV-D68后，2Apro可顯著抑制SEV誘導的Ⅰ型干擾素反應。進一步研究發現，2Apro能夠分別在HeLa和HEK293T細胞中切割TRAF3的C端區域，切割后得到的條帶大小為40 kDa左右。同時，2Apro中第107位氨基酸的半胱氨酸被丙氨酸取代后，喪失對TRAF3的切割活性，而TRAF3中第462位氨基酸甘氨酸突變為丙氨酸時，表現出對2Apro切割的抗性。 本研究發現了EV-D68的2Apro能夠切割宿主天然免疫通路中的TRAF3蛋白，從而破壞宿主的先天免疫應答，并對2Apro和TRAF3切割的具體位點和機制做了詳細報道。
天津大學
2021-02-01