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性狀 本品為淡黃色粉末，味苦，易溶于水，溶液穩定，久置不變色。 應用劑型 磷酸替米考星預混劑、磷酸替米考星溶液、磷酸替米考星注射液 產品參數

針對采用硝酸作為氧化劑的反應過程所排放的氮氧化物，提供一整套技術流程和裝備，既保證含NOX廢氣的環保排放，又能對廢氣中的NOX全部進行回收資源化，產生55～65％的高濃度硝酸，供工業循環使用。并且整個流程中不產生廢水廢氣等二次污染源。 目前該技術已經在中石油遼化金興化工、中科院山西煤化所安徽淮南催化劑廠、內蒙古中科合成油100萬噸煤制油等裝置中成功應用，技術先進可靠，成本低。 針對煤制

針對采用硝酸作為氧化劑的反應過程所排放的氮氧化物，提供一整套技術流程和裝備，既保證含NOX廢氣的環保排放，又能對廢氣中的NOX全部進行回收資源化，產生55～65％的高濃度硝酸，供工業循環使用。并且整個流程中不產生廢水廢氣等二次污染源。 目前該技術已經在中石油遼化金興化工、中科院山西煤化所安徽淮南催化劑廠、內蒙古中科合成油100萬噸煤制油等裝置中成功應用，技術先進可靠，成本低。 針對煤制乙二醇過程中與MN（亞硝酸甲酯）再生配套的硝酸還原系統，給出了一整套系統解決方案，其原理是利用一種組

本發明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協同效果，且優于現有技術。

共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項目分類 關鍵核心技術突破 二、技術分析 研發背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質激素抑制藥及抗腫瘤藥。結構：   氨魯米特的抗癌機理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉變為雌激素。進而抑制腫瘤細胞的生長。臨床適應癥是：用于絕經后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質功能。 需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴重影響該藥物的新藥開發和臨床使用效果。 創新性： 本課題合成了3個氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結構見圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術先進性：共晶技術是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學結構的情況下，改變原料藥的理化性質。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學性質外，其流動性、化學穩定性、壓縮性和吸濕性也發生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發和應用前景[1-3]。 推廣應用價值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術是其中比較有效的一種手段，該合成技術不需要特殊條件和設備，成本低、容易實現。具有開發成新藥的市場應用前景。 本課題合成的三個氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻報道氨魯米特共晶溶解度對比情況，見表2。 表2 三個氨魯米特新共晶與國外文獻報道情況對比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻報道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

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