甲磺酸帕珠沙星及其凍干粉針劑
甲磺酸帕珠沙星是第四代喹諾酮類抗菌藥,與其他抗菌藥物的作用點不同,它以細(xì)菌的DNA為作用靶,通過阻礙DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ和Ⅳ發(fā)揮作用使細(xì)菌DNA無法形成超螺旋,進一步造成染色體的不可逆損害,導(dǎo)致細(xì)菌細(xì)胞無法分裂繁殖;它對細(xì)菌具有選擇性毒性作用;具有抗菌譜廣、抗菌力強、結(jié)構(gòu)簡單、給藥方便,與其他常用抗菌藥物無交叉耐藥性;甲磺酸帕珠沙星除保持第三代喹諾酮抗菌譜廣、抗菌活性強、組織滲透性好等優(yōu)點外,抗菌譜進一步擴大到衣原體、支原體、軍團菌及細(xì)胞內(nèi)致病菌亦有較強的殺滅作用,臨床療效上已達到或超過第三代頭孢菌素的效果,是國際公認(rèn)的第四代喹諾酮類產(chǎn)品中的一個優(yōu)秀品種,臨床研究顯示其療效優(yōu)于目前國內(nèi)市場上銷售額領(lǐng)先的左旋氧氟沙星、氧氟沙星和環(huán)丙沙星等品種,甲磺酸帕珠沙星在抗菌譜、抗菌活性、耐藥性、安全性方面均較目前國內(nèi)臨床上常使用的喹諾酮類抗菌藥物有所改善,臨床應(yīng)用前景非常廣闊。甲磺酸帕珠沙星是由日本富山化學(xué)公司研制開發(fā), 2002年4月11日在日本獲準(zhǔn)上市,商品名Pasil和Pazucross,于2002年9月在日本正式上市,其規(guī)格300mg:100ml和500mg:100ml氯化鈉注射液。由于早在1988年4月就有專利文獻(DE3913245, l989年4月21日,優(yōu)先權(quán)日1988年4月23日)報道了帕珠沙星的合成工藝和其藥效,在1991年6月7日就有專利文獻(JP03133983)報道了甲磺酸帕珠沙星這個化合物,而且甲磺酸帕珠沙星化合物和其合成工藝及其制劑工藝等均不受中國專利保護,經(jīng)調(diào)研也未見國外廠家向國家SDA申請行政保護;因此在我國研制甲磺酸帕珠沙星及其相關(guān)制劑不存在知識產(chǎn)權(quán)問題;國外獲準(zhǔn)上市品種為甲磺酸帕珠沙星氯化鈉注射液,為增加新的制劑品種,進一步改善本品的穩(wěn)定性,同時又便于運輸貯存,我們研制了甲磺酸帕珠沙星原料及其凍干粉針劑,規(guī)格300mg和500mg。該項目已于2004年3月18日獲國家食品藥品監(jiān)督管理局臨床研究批件。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-04-13