簡單酮高效、高選擇性不對稱還原胺化
采用釕作為金屬源,便宜的醋酸銨作為胺源,在氫氣作為還原劑的條件下,直接對簡單烷基芳基酮進(jìn)行了不對稱還原胺化得到非常有價值的手性伯胺,并且取得了高效、高選擇性以及寬的底物范圍的結(jié)果 了展示該反應(yīng)的實用性,作者通過該方法克級規(guī)模合成了三種藥物的關(guān)鍵手性中間體,分別為Tecalcet hydrochloride(治療甲狀旁腺機(jī)能亢進(jìn))、鹽酸西那卡塞(Cinacalcet,用于治療進(jìn)行透析的慢性腎病(CKD)患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進(jìn)癥)以及利凡斯的明(Rivastgmine,膽堿酯酶抑制藥,阿爾茨海默病治療藥),證明了該催化體系在藥物合成中具有巨大的潛在應(yīng)用價值。
南方科技大學(xué)
2021-04-13