新型多靶標抗耐藥菌抗生素
本成果可用于臨床耐藥性支原體、肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌等引起的重癥肺炎,以及耐藥性化膿鏈球菌等引起的軟組織感染。本候選化合物的優勢是雙靶標,不僅僅抑制蛋白質合成,還抑制DNA復制過程,既提高了抗耐藥菌活性,還大大減低了耐藥性突變,提高臨床使用壽命。
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、技術分析
抗生素濫用,新型抗耐藥菌抗生素缺乏,預計2050年因耐藥菌感染死亡的人數將超過“頭號殺手”癌癥(死亡人數820萬)的死亡人數。大環內酯抗生素是臨床上很重要的一類抗生素。阿奇霉素等在治療支原體肺炎和上下呼吸道細菌性感染療效顯著。但臨床上耐多藥細菌的普遍流行使得抗生素療效降低乃至喪失。我國部分地區重癥加強治療病房(ICU)患者多重耐藥菌(MDR)的感染率已達36.12%,且因感染而死亡患者占ICU總死亡患者50%以上。2016年全球統計顯示下呼吸道感染是前五大死因之一,其中主要是社區獲得性肺炎。我國抗生素制劑市場中,高端高效抗生素供應嚴重不足,低端仿制藥品過剩,自主知識產權缺乏。
本成果可用于臨床耐藥性支原體、肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌等引起的重癥肺炎,以及耐藥性化膿鏈球菌等引起的軟組織感染。本候選化合物的優勢是雙靶標,不僅僅抑制蛋白質合成,還抑制DNA復制過程,既提高了抗耐藥菌活性,還大大減低了耐藥性突變,提高臨床使用壽命。該化合物結構不同于臨床上國內外使用以及臨床在研的各類大環內酯結構,具有較高的結構新穎性和獨特的作用機制。
北京理工大學
2022-08-18