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甾體激素藥物的綠色生物制造與工藝研究
甾體激素藥物是僅次于抗生素的第二大類藥物。全球甾體類藥物總值近 500 億美元，占世界醫藥銷售額的 6%。中國是甾體藥物原料及其制劑的主要生產國，年產值近 800 億元人民幣。 本項目組圍繞重要甾體化合物中間體 AD、三羥基雄甾烯酮及其相關下游產 品，開展生物轉化關鍵技術研究與產業應用研究，突破了生物催化去氫表雄酮雙 羥化制備三羥基雄甾烯酮的技術體系，創新了屈螺酮合成新方法。項目改造優化 了微生物轉化菌種的性能，開發了新型發酵和綠色提取工藝，建立了全流程的過程工程控制技術，大幅提高了產品的轉化率，建成了百噸級規模的甾體化合物生產線。項目成果在 Green Chemistry、Journal of Steroid Biochemistry andMolecular Biology、Steroids 等期刊上共發表了相關文章 30 余篇，申請國家發明專利 28 項，其中授權 10 項。獲中國石油和化工行業協會優秀專利獎 1 項，全國大學生“挑戰杯”競賽一等獎 1 項。
江南大學
2021-04-13
蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物在制備治療婦科腫瘤藥物中的應用
【發 明 人】馬宏躍；段金廒；周婧；唐于平【技術領域】本發明涉及蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物的新用途，具體是涉及蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物用于制備治療婦科腫瘤疾病藥物的應用。【摘要】本發明提供了一種蟾蜍甾烯類化合物及蟾蜍甾烯鹽化物在制備治療婦科腫瘤藥物中的應用，通過對蟾蜍甾烯提取物和單體化合物華蟾毒精、蟾毒靈、蟾毒它靈、日蟾毒它靈及以上四個單體化合物的鹽酸鹽或硫酸鹽體外對人卵巢癌細胞(A2780)、人卵巢癌細胞(SK-OV-3)、人宮頸癌細胞(SiHa)和人子宮內膜癌細胞(shikawa)四種婦科腫瘤的抗癌實驗，實驗結果顯示蟾蜍甾烯提取物和單體化合物華蟾毒精、蟾毒靈、蟾毒它靈、日蟾毒它靈及以上四個單體化合物的鹽酸鹽或硫酸鹽對四種婦科腫瘤細胞均有很強的抑制作用，抗癌活性強于陽性藥紫衫醇，且不良反應小，有望開發成新的抗癌藥物。
南京中醫藥大學
2021-04-13
核桃甾醇提取物及其制備方法和用途
本發明公開了一種山核桃甾醇提取物，該提取物中總甾醇重量含量為10～50%，并且所述的總甾醇包括β-谷甾醇、巖皂甾醇、菜油甾醇和豆甾醇。總甾醇中的β-谷甾醇重量含量為70-95%，并且β-谷甾醇、巖皂甾醇、菜油甾醇、豆甾醇之間的重量比為70～95:1～10:2～12:1～15。本發明還同時提供了上述山核桃甾醇提取物的制備方法。該山核桃甾醇提取物能用于制備降血脂的藥物、日用化妝品、或保健品。
浙江大學
2021-04-13
甾體類化合物的生物轉化技術
主要針對我國甾體藥物原料來源單一、初加工污染嚴重、甾體藥物合成路線 長等問題，重點開展薯蕷皂苷元清潔生產、植物甾醇生物轉化以及屈螺酮重要中 間體三羥基雄甾烯酮化學合成路線的生物替代等技術研究，旨在大幅度降低原料、能耗及生產成本。 創新要點 利用有高效轉化能力的菌種，建立甾體的一步發酵或半合成技術，開發綠色的產物萃取技術及原位隨程提取新工藝。
江南大學
2021-04-13
植物甾醇生物轉化制造雄甾烯酮等 甾體醫藥中間體
本項目已成功開發多種植物甾醇生物轉化制造多種甾藥中間體的高效基因工程菌，分別以 雄甾-4-烯-3,17-二酮 (AD) 、雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮 (ADD) 和9羥-雄甾烯酮 (9OHAD) 為主要目 標物，9羥-雄甾烯酮可用于制造腎上腺皮質激素，目前國內還尚未開發成功。
華東理工大學
2021-04-11
治療高雄激素性痤瘡的外用中藥組合物及應用
本發明提供一種用于治療多囊卵巢綜合征高雄激素性痤瘡的外用中藥組合物，由以下重量配比的原料藥組成：蒲公英100-300份，全蝎?200-500份，紫草150-450份，土茯苓200-500份，金銀花150-450份，蛇床子100-300份，黃柏100-300份。藥物的制劑形式為洗劑。本發明藥物組合物經臨床研究驗證了其治療多囊卵巢綜合征高雄激素性痤瘡的安全性和有效性，組合物藥味少，易于質量控制，同時成本低廉。可在制備用于治療多囊卵巢綜合征高雄激素性痤瘡的外用藥物中應用。
浙江大學
2021-04-13
環境水中非揮發性有機物雌激素活性檢測方法
環境水中非揮發性有機物雌激素活性檢測方法。本發明提供了一種檢測環境水中非揮發性有機物雌激素活性的方法，用以評價環境水體中綜合雌激素活性強度。本發明是通過固相萃取的方法，提取定量水樣中的有機物，將所提取的有機物與重組酵母菌共同培養后，檢測并評價水樣中有機物的雌激素活性。本發明所用重組酵母菌的 DNA序列整合有人的雌激素受體 hER 基因，當具有雌激素活性的物質與雌激素受體結合，可以分泌β-半乳糖苷酶，它能分解底物β-D 半乳糖苷氯酚紅，使其由黃色變為紅色。
華中科技大學
2021-04-14
蘿藦C21甾體提取物及其制備方法和用途
蘿藦系蘿藦科Asclepiadaceae蘿藦屬植物蘿藦Metaplexis japonica (Thunb.) Mak.，為《中藥大辭典》所收載，味甘辛，性平，具有補益精氣，通乳，解毒的功能，用于虛損勞傷，陽萎，帶下，乳汁不通，丹毒瘡腫。已有文獻報道從蘿藦中分離鑒定C21甾體類化合物，迄今從蘿藦中分離鑒定的C21甾體類化合物包括去酰基蘿藦苷元衍生物和苷3種，夜來香素苷元衍生物和苷20種，ramamone苷元衍生物和苷5種，肉珊瑚苷元1種，去羥基肉珊瑚苷元1種。 惡性腫瘤是目前嚴重危害人類健康的疾病之一，它以細胞異常增殖和轉移為特點。世界衛生組織統計資料表明，2000年全球新發惡性腫瘤病例約1000萬，死亡620萬，患病2200萬例；預計到2020年惡性腫瘤新發病例將達到1500萬，死亡1000萬，患病3000萬例。化療是惡性腫瘤綜合療法的方法之一，廣泛用于術前、術中和術后，但腫瘤細胞多藥耐藥現象嚴重影響化療對惡性腫瘤的療效。克服腫瘤藥物的多藥耐藥，恢復耐藥腫瘤細胞對藥物的敏感性，尋找高效低毒的腫瘤細胞多藥耐藥逆轉劑是當前腫瘤治療藥物的研究方向。
青島大學
2021-04-13
一種淡菜甾體活性組分提取物及其制備方法和應用
本發明公開了一種淡菜甾體活性組分提取物及其制備方法和應用。以重量百分數計，所述淡菜甾體活性組分提取物包括：25～39％的膽固醇，19～27％的菜子固醇，12～25％的(22E,24S)-麥角甾-5,22-二烯-3β-醇，12～25％的24-亞甲基膽固醇。在酵母衰老模型K6001啤酒酵母細胞中，本發明的淡菜甾體活性組分提取物能夠顯著延長酵母細胞的復制性壽命，該組合物的抗衰老活性均高于膽固醇、菜子固醇、crinosterol和24-亞甲基膽固醇這四種甾醇化合物單獨的抗衰老活性；本發明對延緩衰老及治療衰老性疾病方面的新藥研發進行基礎性研究，具有重要的現實意義。
浙江大學
2021-04-13
具抗腫瘤活性的羊毛甾烷三萜化合物及制備方法和應用
研發階段/n本發明公開了具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制備方法和應用。其制備方法包括：制備靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物；將靈芝子菌絲體或子實體的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反復萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；將乙酸乙酯提取物通過正相、反相以及凝膠柱層析反復分離得到三部分；用制備高效液相色譜，分別以乙腈－甲醇－水體系洗脫，收集相應組分后，減壓蒸干后即得。本發明從靈芝子實體或發酵菌絲體中分離得到５種新的羊毛甾烷衍生物，經生物活性評價，本發明新分離的５種羊毛甾烷衍生物能夠有效抑
湖北工業大學
2021-01-12