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【項目來源】江蘇省教育廳自然科學基金項目“原花青素癌化學預防作用機理的實驗研究”，編號：98JDK98003。 【成果鑒定】經江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國內外先進水平。獲江蘇省科技進步三等獎。 【類    別】中藥新藥五類。 【劑    型】膠囊劑。 【處方來源】原花青素是植物中廣泛存在的一大類多酚化合物的總稱。在從落葉松、馬尾松等的樹皮中提取得到原花青素（Procyanidins，PC），并探討其對癌癥的化學預防作用基礎上，從葡萄皮中提取獲得純度符合中藥新藥五類注冊的基本要求的原花青素。 【功能主治】抗腫瘤。用于腫瘤的輔助治療。 【主要技術指標】 1．原花青素抗致癌劑與DNA的加成反應：原花青素分子中的黃烷-3，4-二醇是具有捕獲過氧離子和0H－。自由基的基本結構，可以減輕0H－對DNA的損傷。 2．抗氧化作用：能顯著性抑制巴豆油刺激PMNs釋放H202，該作用在給藥后1h左右最強，且具有一定的時效關系和量效關系；對巴豆油誘發的小鼠肝線粒體脂質過氧化，原花青素具有顯著性抑制作用，能顯著性提高肝線粒體SOD活力，減少MDA生成。 3．原花青素有使胃癌細胞表型逆轉的作用：人胃癌細胞BGC-823在原花青素處理下，作為胃癌細胞分化指標的AKP及LDH活力則較對照組顯著降低。兩項酶的變化均顯示胃癌細胞在原花青素的作用下，其基因表達的表型均向正常方向逆轉。 4．抑制血管內皮細胞的增殖：人臍靜脈內皮細胞在用原花青素處理后，可明顯抑制內皮細胞蛋白質、RNA及DNA的合成。因此原花青素可以抑制血管內皮細胞的增殖。 5．原花青素細胞毒作用：采用MTT法觀察原花青素對人胃癌細胞、肺腺癌細胞、口腔上皮癌細胞、結腸癌細胞、低轉移性口腔腺樣囊性癌細胞增殖作用，結果表明，原花青素對各腫瘤細胞株的IC50均大于10μg/ml。說明原花青素對促癌細胞的增殖階段無明顯的細胞毒作用。 6．原花青素體外濃度達50μM時，未見對拓撲異構酶Ⅱ活性產生抑制作用。 7．原花青素處理BGC-823細胞低濃度時未能阻斷細胞Gl→S期移行。并對S期無影響。隨著作用濃度的增加，可以使G0/G1期百分率增加，使Gl/M及S期細胞數百分率減少，可以使癌細胞凋亡的百分率增加。 【推廣應用前景】充分利用富含原花青素的葡萄制品（葡萄汁、葡萄酒）的下腳料－葡萄皮和籽，開發出系列花青素制品，變廢為寶，無疑將成為原花青素開發利用的突破口。 【進展情況】已完成臨床前部分研究工作。

一、項目簡介 以簡便而行的方法合成水溶性二甲硝咪唑鹽，收率達95%以上。二、主要技術性能指標 產品mp 182—185℃，含量≥99%

甲縮醛具有優良的理化性能，即良好的溶解性、低沸點、與水相溶性好，能廣泛應用于化 妝品、藥品、家庭用品、工業汽車用品、殺蟲劑、皮革上光劑、橡膠工業、油漆、油墨等產品 中，另外，甲縮醛具有良好的去油污能力和揮發性，作為清潔劑可以替代F11和F113及含氯溶 劑，因此是替代氟里昂，減少揮發性有機物 (VOCs) 排放，降低對大氣污染的環保產品。 根據甲縮醛的溶解特性，它可作為部分鹵素烴溶劑的代用品；與許多溶劑的互溶性好， 尤其是與LPG、DME的相溶性比較好，且沸點低，對提高氣霧劑的蒸氣壓和霧化率是極有利 的；甲縮醛具有優良的水溶性，為開發水基型氣霧劑提供了很好的發展前景。 本技術采用催化反應精鎦合成新工藝生產甲縮醛，反應采用固體酸催化劑，克服了傳統催 化劑腐蝕設備的缺點，將反應和精餾結合在一起，從而使可逆反應的轉化率提高到99%以上， 產品甲縮醛連續從塔頂采出，塔內基本為水。原料消耗低、產品純度高 (99.5%以上) ，節能顯 著，無三廢，是綠色清潔生產工程化技術。原料消耗：甲醇860Kg、37%甲醛1090Kg。 年產1萬噸甲縮醛，設備投資580萬元，生產成本4500-5400元 (視甲醇與甲醛價格) 

一、我們開發了有知識產權的新的生物柴油生產工藝，所得的的脂肪酸甲酯純度比較高，雜質少，適合用于下游延伸產品的開發。配合我們的生物柴油生產工藝，我們進行了棉酚、低聚糖和天然維

三甲銨乙內酯是一種重要的化工產品，其化學合成雖然不是很困難，但是 經濟的分離并獲得高純度的三甲銨乙內酯卻是非常不容易的，國內基本上沒有 化學合成的高純度三甲銨乙內酯進入市場。我們經過多年努力，在化學合成三 甲銨乙內酯及其分離工藝方面取得了突破，經高科技手段由化學合成法得到了 含量達 98%以上的高純度三甲銨乙內酯。

項目申請人所在研發團隊多年來致力于綠色化學和工程研究，經過多年努力，已開發出一系列高活性的負載型金屬催化劑及其衍生催化劑。 本項目針對天然脂肪酸甲酯研制具有很強的抗硫性能的新型高活性納米金屬鎳和磷化鎳催化劑，同時開發先進的固定床催化加氫反應技術來進行天然脂肪酸甲酯的加氫飽和研究，促進生產進步，減少污染，具有良好的工業化應用前景，不僅具有顯著的經濟效益，而且具有顯著的社會和環保效益。與本

三甲銨乙內酯是一種重要的化工產品，其化學合成雖然不是很困難，但是經濟的分離并獲得高純度的三甲銨乙內酯卻是非常不容易的，國內基本上沒有化學合成的高純度三甲銨乙內酯進入市場。我們經過多年努力，在化學合成三甲銨乙內酯及其分離工藝方面取得了突破，經高科技手段由化學合成法得到了含量達98%以上的高純度三甲銨乙內酯。

XM-50高級環甲膜穿刺及氣管切開插管模型 ? XM-50環狀軟骨氣管切開術訓練模型主要用于ALS課程中常規氣管切開、環甲膜穿刺、環甲膜切開等高級生命支持訓練。 ? 一、模型特點： ■ 高級環甲膜穿刺及氣管切開插管訓練模型為成人男性，解剖學標記（如甲狀軟骨、環狀軟骨、環甲膜、氣管）位置準確，易觸及。 ■ 模型采用高分子材料制作，質地柔軟，富有彈性，形象逼真，可反復進行穿刺。 ■ 模型頸部皮膚采用環狀結構，為此，當某一部位經多次穿刺、切開不能使用時，可適當地旋轉環狀頸部皮膚，將其移開，學生又可在新的頸部皮膚部位反復進行訓練，提高了模型的使用壽命。 ■ 環狀頸部皮膚與甲狀軟骨、環狀軟骨、環甲膜、氣管模塊可以更換。 ■ 可供學生進行環甲膜穿刺與切開術訓練。 ? 二、模型功能： ■ 模型具有標準的氣管解剖位置，用手可觸摸氣管，進行切口定位。 ■ 模擬病人仰臥位，頸部伸展。 ■ 可以進行傳統的經皮氣管切開術，包括不同類型的切口：縱向、橫向、十字形、U形和倒U形切口。 ■ 可進行環甲膜穿刺和氣管切開訓練。 ■ 模型的部位采用不同的材質，確保真實的操作手感。 ■ 模型允許用戶在確定動脈位置時確定正確的切口位置，并可從頭部觀察頸部的內部操作情況。 ■ 配備模擬氣管和頸部皮膚。 ? 三、標準配置： ■ 高級環甲膜穿刺及氣管切開插管模型：1臺 ■ 可更換頸部皮膚：1塊 ■ 可更換氣管模塊：3個 ■ 說明書：1冊 ■ 保修卡合格證：1張

聚陰離子纖維素為羧甲基纖維素升級換代產品，廣泛用于油田助劑、造紙、紡織等領域，粘度、造漿率、降失水性為其重要理化指標。

成果與項目的背景及主要用途 ： 丹參素是一種天然植物多酚酸，是中藥丹參的主要水溶性活性成分。丹參及 其制劑（如復方丹參滴丸、復方丹參片等）、丹參素的衍生物丹酚酸 B 和丹酚 酸注射液已經批準，廣泛用于臨床治療心血管疾病。丹參素是丹參及其制劑國家 藥典規定的質量控制指標。丹參素的藥理活性包括具有改善血流、抑制血小板活 化和動脈血栓形成，還具有抗癌和抗炎等活性。我們研究還發現，丹參素具有清除活性氧和活性氮的作用，是一種高效的抗氧化劑。丹參素清除羥基自由基和超 氧陰離子自由基活性，高于維生素 C。因此在醫藥、保健品、食品等方面具有很 大應用潛力。 目前丹參素主要從藥材丹參中提取，然而丹參根中含量低（一般 0.045%）， 嚴重制約了丹參素的大規模應用。化學合成丹參素存在著步驟繁瑣，立體選擇性 不高。采用合成生物學技術構建工程微生物，通過發酵方法生產丹參素是一種很 好的替代方法。 技術原理與工藝流程簡介： 本技術采用合成生物學策略，挖掘大量的天然生物元件，創新組合了功能酶， 設計了非天然存在的從葡萄糖到丹參素的生物合成途徑，構建丹參素的人工細胞 工廠。實現了葡萄糖為原料，發酵生產丹參素。發酵 72 小時，積累丹參素 7 克/ 升以上，對葡萄糖的摩爾轉化率為 0.47，達到國際領先水平。 技術水平及專利與獲獎情況： 截止目前，丹參素的生物合成途徑一直未見報道，天津大學唯一擁有該技術。 應用前景分析及效益預測： 微生物發酵生產丹參素，得率高，工藝簡單，成本低，唯一的擁有該技術， 市場競爭力強。 應用領域：醫藥、食品、保健品等領域。 合作方式及條件：尋求技術轉讓或新產品合作開發