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過氧化甲乙酮（MEKPO）連續(xù)合成工藝與裝置

目前過氧化甲乙酮 (MEKPO) 的合成多在夾套換熱式反應(yīng)釜中進行。在生產(chǎn)過程中，受反 應(yīng)器移熱速度限制，加料速度需嚴格控制。MEKPO是多種MEK過氧化產(chǎn)物的混合物，產(chǎn)物結(jié) 構(gòu)含-O-O-鍵，因此對熱、摩擦、震動和撞擊極為敏感，儲存和運輸也存在巨大的安全隱患。 設(shè)計了過氧化甲乙酮連續(xù)合成裝置，充分利用了微通道反應(yīng)器比表面積大、換熱能力強、 混合性能好和停留時間精確可控等優(yōu)點，避免了過氧化甲乙酮在制備、儲存及運輸過程中的不 安全性。 該裝置將原料混合、過氧化反應(yīng)、產(chǎn)物分離、產(chǎn)品稀釋 (以鄰苯二甲酸二甲酯為溶劑) ， 產(chǎn)品澄清 (以鄰苯二甲酸二甲酯為澄清劑) 集成在一起，形成臺式、可移動、能夠?qū)崿F(xiàn)連續(xù)、 安全、按需和就地生產(chǎn)的高效過氧化甲乙酮連續(xù)合成裝置。生產(chǎn)能力：10-1000噸/年；產(chǎn)品指 標：活性氧>11%, MEK濃度<1%。 

華東理工大學(xué) 2021-04-13

微生物發(fā)酵法生產(chǎn) α-酮戊二酸技術(shù)

一、成果簡介 α-酮戊二酸又稱α-膠酮酸（２-氧代戊二酸或α-羰基戊二酸），是三羧酸循環(huán)（TCA）中重要的 中間產(chǎn)物。α-酮戊二酸在生物體內(nèi)參與氨基酸、蛋白質(zhì)、維生素的合成以及能量代謝，廣泛應(yīng)用于食品、醫(yī)藥、有機合成、化妝品、飼料等行業(yè)。在食品領(lǐng)域，α-酮戊二酸與精氨酸等氨基酸復(fù)配， 能快速幫助運動員補充能量，可用于開發(fā)功能飲料。在醫(yī)藥行業(yè)，服用α-酮戊二酸能減輕腎病患者 

中國農(nóng)業(yè)大學(xué) 2021-04-14

聚醚醚酮棒材專用料及制品研究

、成果簡介：（500字以內(nèi)） 聚醚醚酮棒材具有耐高溫、耐腐蝕、耐輻射、抗老化和機械性能優(yōu)異等綜合性能，其可以在250℃下使用，在電子、汽車、機械、航空航天、石油化工等工業(yè)領(lǐng)域具有廣泛的應(yīng)用，適于制作高精度，小批量的零部件，特別是我國高鐵列車、大飛機計劃等的啟動，對聚醚醚酮棒材的需求較為迫切，飛機的許多數(shù)量較少的零部件需要聚醚醚酮棒材經(jīng)過機械加工制造。其他領(lǐng)域如汽車、客車、電子等也是如此，許多關(guān)鍵零部件可以采用PEEK棒材通過機械加工等方法制造。目前國際市場對PEEK棒材的需求十分旺盛，

吉林大學(xué) 2021-04-14

農(nóng)用抗真菌劑苯菌酮的合成新技術(shù)

苯菌酮 (Metrafenon) 屬于農(nóng)用抗真菌劑，用于防治谷物的粉霉病，也用于防治葡萄的霉斑 病。在國際上目前主要有巴斯夫公司生產(chǎn)。華東理工大學(xué)率先在國內(nèi)開發(fā)成功苯菌酮合成路 線，打破了國外的壟斷，形成具有中國特色的苯菌酮合成工藝，做到工藝簡便、收率高。所開發(fā)的苯菌酮解決了6-甲基-2-甲氧基苯甲酸合成的難題，也解決另一個關(guān)鍵中間體三甲 氧基甲苯的綠色合成。這二個中間體經(jīng)過溴化、酰氯化和傅克反應(yīng)即得目標產(chǎn)物。

華東理工大學(xué) 2021-04-11

簡單酮高效、高選擇性不對稱還原胺化

采用釕作為金屬源，便宜的醋酸銨作為胺源，在氫氣作為還原劑的條件下，直接對簡單烷基芳基酮進行了不對稱還原胺化得到非常有價值的手性伯胺，并且取得了高效、高選擇性以及寬的底物范圍的結(jié)果 了展示該反應(yīng)的實用性，作者通過該方法克級規(guī)模合成了三種藥物的關(guān)鍵手性中間體，分別為Tecalcet hydrochloride（治療甲狀旁腺機能亢進）、鹽酸西那卡塞（Cinacalcet，用于治療進行透析的慢性腎病（CKD）患者的繼發(fā)性甲狀旁腺功能亢進癥）以及利凡斯的明（Rivastgmine，膽堿酯酶抑制藥，阿爾茨海默病治療藥），證明了該催化體系在藥物合成中具有巨大的潛在應(yīng)用價值。

南方科技大學(xué) 2021-04-13

精神分裂癥治療藥物帕潘立酮的合成

帕潘立酮 (paliperidone) 是治療精神分裂癥藥物，由強生公司開發(fā)，于2006年12月美國食品 藥品管理局 (FDA) 批準上市。臨床顯示可有效延遲精神分裂癥癥狀的復(fù)發(fā)率，用于精神分裂 癥急性短期和長期維持性治療，幫助病人減輕病癥的程度，長期使用可有效穩(wěn)定病人病情。 華東理工大學(xué)近年來開發(fā)成功帕潘立酮合成工藝，做到工藝簡便、收率高。所開發(fā)的帕潘立酮合成路線，所有原材料都立足于國內(nèi)，反應(yīng)步驟簡潔，操作簡便，無昂 貴的輔助試劑，易于規(guī)模化生產(chǎn)。

華東理工大學(xué) 2021-04-11

生物轉(zhuǎn)化生產(chǎn)2-酮基-D-葡萄糖酸

2-酮基-D-葡萄糖酸 (2-keto-D-gluconic acid，2KGA) 是工業(yè)上大規(guī)模生產(chǎn)的一種有機酸，主 要用于食品抗氧化劑D-異抗壞血酸及D-異抗壞血酸鈉的合成。本項目采用氧化葡萄糖酸桿菌 靜息細胞轉(zhuǎn)化法生產(chǎn)2-KGA。轉(zhuǎn)化反應(yīng)體系中，底物葡萄糖濃度達到300g/l左右，2-KGA的產(chǎn) 率在95%以上，時空產(chǎn)率達到13.48g/l/h。國內(nèi)外報道的最高發(fā)酵生產(chǎn)水平是11.4g/l/h。 現(xiàn)有的2-KGA生產(chǎn)，主要通過熒光假單胞菌發(fā)酵葡萄糖或淀粉水解糖。工藝面臨的主要問 題是抗噬菌體菌株的篩選、連續(xù)發(fā)酵的周期長、菌體與CaSO4 的分離等。 本項目采用靜息細 胞轉(zhuǎn)化法生產(chǎn)2-KGA。本項目和發(fā)酵法比較，具有轉(zhuǎn)化反應(yīng)簡單、易控制、時間短、后處理容 易等優(yōu)勢。

華東理工大學(xué) 2021-04-11

一種1, 2-二酮衍生物及其制備方法

本發(fā)明公開了一種重要的化學(xué)合成中間體1，2-二酮衍生物，其結(jié)構(gòu)如式(1)所示，R1為取代苯基、萘基、吡咯基、噻吩基或呋喃基；R2為苯基或噻吩基。本發(fā)明還公開了上述1，2-二酮衍生物的制備方法，包括：將1，3-二酮化合物、亞硝酸叔丁酯、無水三氯化鐵加入到有機溶劑中，在20～35℃下攪拌反應(yīng)完全。該制備方法操作簡單，反應(yīng)過程使用的催化劑價廉易得、生物相容性好，制備過程環(huán)境友好。

浙江大學(xué) 2021-04-11

1，3-環(huán)戊二酮的工業(yè)化生產(chǎn)技術(shù)

項目簡介： 1，3-環(huán)戊二酮是一種重要的應(yīng)用十分廣泛的中間體，在抗生素、 除草劑以及香料的制備中有著重要的應(yīng)用，是一種重要的精細有機合 成中間體。由于其制備方法較少，合成難度較大而使得其目前在市場 上較為緊缺，特別是百公斤以上的供貨非常難得，且售價很高。 項目特色： 本課題組發(fā)展了一類易于大規(guī)模生產(chǎn) 1，3-環(huán)戊二酮的合成方法， 以 4-氯乙酰乙酸甲酯為起始原料，經(jīng)過四步反應(yīng)，以 30%的總收率得 到 1，3-環(huán)戊二酮，產(chǎn)品純度大于 98%，產(chǎn)品外觀成淡黃色，符合目前市場要求，整個生產(chǎn)工藝投料簡單，后處理不涉及硅膠柱層析等復(fù) 雜操作，目前以進行多次公斤級投料，產(chǎn)率穩(wěn)定，三廢較少，且易于 處理。 

南開大學(xué) 2021-04-13

三七總皂苷-丹參酮復(fù)合干粉吸入劑及其制備方法

【發(fā) 明 人】郭立瑋；付廷明；朱華旭；潘林梅；沈強；樊文玲；董潔；王天瑤【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種用于治療心腦血管疾病的中藥干粉吸入劑，特別是一種三七總皂苷-丹參酮復(fù)合干粉吸入劑及該復(fù)合干粉吸入劑的制備方法。【摘要】本發(fā)明涉及中藥三七總皂苷-丹參酮復(fù)合干粉吸入劑，含有三七總皂苷8～10重量份，丹參酮1～2重量份，丹參酮包覆于三七總皂苷的粉粒表面或以泊洛沙姆188為載體分散附著在三七總皂苷粒子表面。將三七總皂苷溶于水，噴霧干燥成三七總皂苷粒子；將丹參酮溶解于溶劑環(huán)己烷，與三七總皂苷粒子混合，攪拌下?lián)]發(fā)掉環(huán)己烷，制得包覆型復(fù)合干粉吸入劑；或用1～3重量份的泊洛沙姆188在50℃溫度下熔融并與丹參酮混合，然后與三七總皂苷水溶液混合，噴霧干燥得混合型中藥三七總皂苷一丹參酮復(fù)合干粉吸入劑。本吸入劑用于吸入用藥過程中，三七總皂苷和丹參酮兩有效成分可同時到達人體的肺泡部位，協(xié)同治療，不會在吸入過程中發(fā)生分離的現(xiàn)象。

南京中醫(yī)藥大學(xué) 2021-04-13