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瑞
舒
伐
他
汀
制備技術
瑞舒伐他汀(Rosuvastatin Calcium ),是一種選擇性HMG-CoA還原酶抑制劑。本品由日本鹽野義(大阪Shionogi公司)研制開發,1998年4月轉讓給英國AstraZeneca公司,2003年首次在美國上市,用于治療高脂血癥,商品名Crestor。本品具有強有力的HMG-CoA還原酶抑制活性,其降低LDL-C、升高HDL-C的作用,優于已上市的其它他汀類藥物,耐受性與安全性好,被譽為“超級他汀”。適用于原發性高膽固醇血癥(Ⅱa型,包括雜合子家族性高膽固醇血癥)或混合性脂血障礙(Ⅱb型)患者在節食或鍛煉療法不理想時的輔助治療。瑞舒伐他汀制備技術,原材料價廉易得,工藝穩定,收率高,成本低,產品質量好。
華東理工大學
2021-04-11
一種含替米沙坦和匹
伐
他
汀
的藥物組合物
本發明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物,其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協同效果,且優于現有技術。
四川大學
2017-12-28
考布
他
汀
呋喃型類似物的制備方法
考布他汀(combretastatin)是一種靶向腫瘤血管的抗腫瘤藥物,能 夠快速、有選擇地引發腫瘤組織內部即成血管的塌陷,阻止血液供應, 從而引發腫瘤組織缺血性壞死。SewanTheeramunkong 等人在文獻 (J.Med.Chem.2011,54,4977-4986)中描述了用神經母細胞瘤細胞系測 定考布他汀呋喃型類似物 A 和 B 的生物活性。結果表明:A 和 B 都 能抑制細胞存活和生長,并在 HeLa 細胞中表現出
蘭州大學
2021-04-14
他
汀
側鏈(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的酶法制備
阿托伐他汀,又名立普妥,能夠降低血漿膽固醇和脂蛋白水平,是目前世界銷售排名首位 的重磅炸彈級藥物,年銷售額超過百億美元。 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯是阿伐他汀手性側鏈合成的重要前體化合物,酶促4-氯-乙酰乙酸 乙酯不對稱還原是制備 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的重要方法,具有轉化率高、產品光學純度 好、環境污染小等顯著優點。 本項目我們通過廣泛篩選,獲得一個高立體選擇性的羰基還原酶ScCR,該酶可以在有機 /水兩相體系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不對稱還原,使用廉價的異丙醇作為輔底物, 無需額外添加輔酶再生用酶,反應體系簡單。使用含該酶的大腸桿菌整細胞作為催化劑,底 物濃度可高達600 g/L,完全轉化,產物 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的得率達96%,光學純度高于 99%。具有很好的產業化前景。
華東理工大學
2021-04-13
郁立
舒
【項目來源】江蘇雙創計劃“越鞠丸快速持久抗抑郁機理”研究,江蘇省六大人才高峰計劃“越鞠丸快速持久抗抑郁有效成分”研究,江蘇自然科學基金項目“PACAP介導的越鞠丸抗抑郁研究”。 【類 別】中藥新藥。 【劑 型】丸劑。 【處方來源】該復方來源于理氣解郁的經典方越鞠丸的加味方。 【功能主治】抗抑郁 【主要技術指標】 1.療效評價:前期臨床數據及動物模型實驗結果發現郁立舒的抗抑郁作用能夠快速起效。臨床研究發現,郁立舒丸劑處方可在第3天即開始起效,很少副作用。而目前的西藥需要3周以上,副作用明顯。 2.主要藥效學研究:小鼠模型中,單次給藥可在30min起效,并且效果可持續到7天。在經典的慢性小鼠抑郁模型中,單次或短期給藥與傳統的SSRI類藥物氟西汀不能夠起到緩解抑郁表型的效果,而郁立舒單次給藥2小時后能夠逆轉快感缺失現象-糖水偏好,顯著減少絕望模型測試如懸尾測試和強迫游泳測試的不動時間,并且效果可以持續到6天,在抗焦慮的模型-陌生環境下攝食中,也能夠顯著減少首次攝食的延遲時間和增加攝食量,提示其也具有顯著的抗焦慮的作用。 【推廣應用前景】在我國,抑郁癥將成為疾病負擔第二的病種。隨著生活節奏的加快,生活壓力的加大,慢性疾病的發生增加,及社會關系變化,這些引發抑郁癥的危險因素都顯著增加。目前,我國正處于抑郁癥爆發的“窗口期”,必須及時采取有效的干預行動,阻止抑郁癥的快速發展,以及向患者提供優質的治療用藥品,快速減輕抑郁癥,增加病人的治療信心和依從性,防止自殺等悲劇的發生。中藥郁立舒研究開發成功,上市后將成為一個極具潛力的新藥。 【進展情況】已申請2項發明專利。
南京中醫藥大學
2021-04-13
滋補潤腸藥――腸
舒
依據中醫理論和臨床實際研制的純中藥制劑,以當歸、沙棘等為主要組方,具有滋補強壯、潤腸通便、補瀉結合之功效。特別適用于老年人身體虛弱、虛火內生而引起的大便秘結。對其他各種便秘亦有效果。
西安交通大學
2021-01-12
伐
根清理機
本實用新型公開了一種伐根清理機,該伐根清理機包括:動力系統、底盤、液壓機械臂、伐根清理機械裝置、駕駛室和控制系統;其中,動力系統、駕駛室和液壓機械臂均分布設置在底盤上,動力系統通過傳動裝置驅動底盤上的車輪,伐根清理機械裝置設置在液壓機械臂前端,液壓機械臂與伐根清理機械裝置的液壓控制部件均通過管線與設置在駕駛室內的控制系統連接。該伐根清理機結構簡單、制造方便,操作容易,效率高,與人工挖掘相比可提高20~25倍,與推齒式、杠桿式等拔根機相比,功率可減少一半,且對地表破壞小、避免了水土流失。
北京林業大學
2021-02-01
伐
根清理機
項目成果/簡介:本實用新型公開了一種伐根清理機,該伐根清理機包括:動力系統、底盤、液壓機械臂、伐根清理機械裝置、駕駛室和控制系統;其中,動力系統、駕駛室和液壓機械臂均分布設置在底盤上,動力系統通過傳動裝置驅動底盤上的車輪,伐根清理機械裝置設置在液壓機械臂前端,液壓機械臂與伐根清理機械裝置的液壓控制部件均通過管線與設置在駕駛室內的控制系統連接。該伐根清理機結構簡單、制造方便,操作容易,效率高,與人工挖掘相比可提高20~25倍,與推齒式、杠桿式等拔根機相比,功率可減少一半,且對地表破壞小、避免了水土流失。
北京林業大學
2021-04-11
磷酸西格列
汀
片劑
磷酸西格列汀片劑,適用于 2 型糖尿病患者;用于運動,飲食、藥物控制 不佳時,使用本藥。
山東大學
2021-04-13
沃替西
汀
及片劑研制
成果簡介: 沃替西汀(Vortioxetine)屬于新一代抗抑郁藥。該藥被認為通過2種作用機制的聯合發揮作用:受體活性調節和再攝取抑制(reuptake inhibition)。體外研究表明,vortioxetine是5-HT3和5-HT7受體拮抗劑、5-HT1B受體部分激動劑
南京工業大學
2021-01-12
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