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隨著我國經(jīng)濟(jì)步入快速發(fā)展時期，人們生活習(xí)慣和行為方式等的改變，便秘患病率正在迅速上升；琥珀酸普卡必利是由比利時Janssen Pharmaceutica公司研發(fā)的對5-HT4受體有高選擇性和高親和力的促胃腸蠕動新型藥物。于2009年10月15日被正式批準(zhǔn)用于治療輕瀉藥無法緩解的女性慢性便秘癥狀。目前國內(nèi)外報道的琥珀酸普卡必利制備工藝均存在路線長、操作繁瑣、三廢嚴(yán)重、總收率低、成本高等弊端。南京工業(yè)大學(xué)率先在國內(nèi)開展琥珀酸普卡必利的綠色生產(chǎn)工藝研發(fā)，旨在通過技術(shù)攻關(guān)和創(chuàng)新，在國內(nèi)率先實現(xiàn)琥珀酸普卡必利的廉價、綠色生產(chǎn)，使琥珀酸普卡必利及片早日上市，造福人民。

一、產(chǎn)品性能1）易生物降解性，對生態(tài)系統(tǒng)無毒無害。2）配伍性優(yōu)異，耐強(qiáng)堿，耐高pH值，耐高溫。3）對雙氧水H2O2具有極佳的穩(wěn)定性。用于雙氧水氧漂穩(wěn)定劑。

項目研究的背景及用途:在工業(yè)循環(huán)水中需要使用大量的阻垢分散劑。 主要目的是阻止結(jié)垢。目前，工業(yè)上主要使用有機(jī)酸聚合物(聚丙烯酸、聚馬來 146天津大學(xué)科技成果選編 147 酸、二元或三元共聚物等)。實踐證明，現(xiàn)在使用的有機(jī)酸聚合物的降解率很低， 這些化合物最終將作為廢物排放，對環(huán)境造成污染。 聚環(huán)氧琥珀酸(PESA) 是一種綠色阻垢分散劑，無磷無氮、生物降解性 能好并適用于高堿、高金屬含量水系。美國 90 年代初就開發(fā)了這種藥劑。日本 及其他發(fā)達(dá)國家也相繼對 PESA 及其衍生物進(jìn)行了研究。在我國，該項目作為國 家“十五”科技攻關(guān)項目于 2002 年立項。聚環(huán)氧琥珀酸是我國國家經(jīng)濟(jì)貿(mào)易委 員會制定的當(dāng)前國家鼓勵發(fā)展的節(jié)水設(shè)備(產(chǎn)品)之一。 技術(shù)原理及流程:天津大學(xué)自 1998 年開始進(jìn)行該項目的研究。目前，已 經(jīng)具備了進(jìn)行工業(yè)化生產(chǎn)的技術(shù)。合成的工藝條件溫和(<100℃，1 大氣壓)，工 藝路線短。整個生產(chǎn)工藝中無任何污染物產(chǎn)生。該產(chǎn)品可以取代工業(yè)循環(huán)水領(lǐng)域 正在使用的聚丙烯酸、聚馬來酸、二元或三元共聚物等。特別適合于需要同膦酸 酯、有機(jī)磷酸等含磷緩蝕劑進(jìn)行復(fù)配。例如，海上石油、天然氣開采，工業(yè)循環(huán) 水等。 成果水平及主要技術(shù)指標(biāo):國際先進(jìn)水平，已經(jīng)申請了國家發(fā)明專利。 主要設(shè)備:搪瓷釜、加料罐、儲罐、泵等。建設(shè) 1200 噸(30%固含量)的 生產(chǎn)裝置，主要設(shè)備投資 40 萬元。此外，還需要蒸汽(4 kg 壓力)、循環(huán)冷卻水。 市場分析及效益預(yù)測:按每噸(30%固含量)產(chǎn)品計，原料成本:2150 元/噸。 綜合成本:3400 元/噸。預(yù)計售價 7000 元/噸，利稅:3600 元/噸。 

本發(fā)明涉及一種雙親性辛烯基琥珀酸短直鏈淀粉納米顆粒的制備工藝，步驟如下：(1)用普魯蘭酶酶解糊化淀粉乳，得到短直鏈淀粉；(2)配制短直鏈淀粉水溶液，糊化后加入相當(dāng)于短直鏈淀粉干粉重25?100％的辛烯基琥珀酸酐溶液，持續(xù)攪拌6?10h，得到改性辛烯基琥珀酸短直鏈淀粉溶液；將辛烯基琥珀酸短直鏈淀粉制成1?10mg/mL的溶液，37?40℃下攪拌6?10h，冷卻至室溫得到辛烯基琥珀酸短直鏈淀粉納米顆粒溶液。本發(fā)明納米顆粒粒徑在5?100nm之間，對組織的附著力強(qiáng)。可以包埋疏水的活性物質(zhì)，裝載率高，成本低，提高胃腸道對疏水活性成分的輸送效率，提高其生物利用率。保護(hù)疏水活性成分，提高其穩(wěn)定性，掩蔽不良風(fēng)味的釋放；并有效減少生物活性成分的添加量和毒副作用。

琥珀酸是直鏈飽和二元羧酸，為重要的化工原料，可以合成1，4-丁二酯、四氫呋喃、γ-丁內(nèi)酯、己二酸等，廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、染料、香料、油漆、食品、塑料和照相材料工業(yè)。近年來，由于不斷開拓新的應(yīng)用領(lǐng)域，琥珀酸的需求猛增。利用微生物發(fā)酵生產(chǎn)琥珀酸是以可再生資源取代石油生產(chǎn)的一種綠色平臺化學(xué)技術(shù)。同時，發(fā)酵法生產(chǎn)琥珀酸過程中需要CO2，將發(fā)酵生產(chǎn)琥珀酸與CO2的生物固定過程進(jìn)行偶合，更有可能將乙醇發(fā)酵過程中的CO2或者其他行業(yè)的含CO2廢氣加以利用，開辟了溫室氣體利用的新途徑，從長遠(yuǎn)利益來講有利于減緩全球變暖和能源危機(jī)。本項目利用代謝工程大腸桿菌進(jìn)行琥珀酸發(fā)酵，通過發(fā)酵過程的相關(guān)調(diào)控，顯著提高琥珀酸的合成和對葡萄糖的得率。同時設(shè)計了特殊的反應(yīng)器，提高了二氧化碳的固定效率，實現(xiàn)了有效的琥珀酸生產(chǎn)和二氧化碳固定。主要參數(shù)如下：琥珀酸濃度：59g/L；葡萄糖轉(zhuǎn)化率：1.24mol/mol；生產(chǎn)強(qiáng)度：1 g/L/h；本項目的主要創(chuàng)新和技術(shù)優(yōu)勢在于：1）利用廉價培養(yǎng)基實現(xiàn)琥珀酸的高效生產(chǎn)，過程簡單，產(chǎn)量和生產(chǎn)強(qiáng)度較高，葡萄糖轉(zhuǎn)化效率高；2）固定CO2效果良好，可與乙醇發(fā)酵或其它釋放CO2的工藝有效偶聯(lián)，減少CO2排放，并進(jìn)一步降低成本；3）副產(chǎn)物少，提取方便。

該發(fā)明公開了一種從維生素E聚乙二醇琥珀酸單雙酯混合物中分離單酯與雙酯的方法。該方法以水、親水性離子液體、親水性離子液體與水組成的二元混合溶劑或者完全溶于水的極性有機(jī)溶劑與水組成的二元混合溶劑為萃取劑，以水中溶解度≤15g/100g的酯或醇類疏水性有機(jī)溶劑為洗滌劑，采用分餾萃取法高效地從含有單雙酯的混合物中分離單酯與雙酯。該方法具有分離效率高、溶劑消耗少、安全環(huán)保、易于工業(yè)化生產(chǎn)等優(yōu)點。

已有樣品/n公開了一種琥珀酸多西拉敏在制備治療或預(yù)防流感病毒藥物中的應(yīng)用。選用完全無毒性濃度的琥珀酸多西拉敏進(jìn)行抗病毒實驗，結(jié)果顯示這種小分子化合物具有顯著的抗病毒活性并呈劑量依賴相關(guān)。接著檢測了琥珀酸多西拉敏對不同型和亞型流感病毒的抗病毒活性，結(jié)果顯示琥珀酸多西拉敏對檢測病毒株均有活性，且具有劑量依賴效應(yīng)，表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的廣譜性。因此，本發(fā)明的琥珀酸多西拉敏可以作為新的抗流感病毒藥物進(jìn)行開發(fā)，為治療流感提供了一種新的途徑和手段。

1. 產(chǎn)品的技術(shù)指標(biāo)、參數(shù)(a) 產(chǎn)品外觀： 黃色透明液體

 功能與應(yīng)用聚琥珀酰亞胺，廣泛應(yīng)用于肥料增效劑；作為肥料增效劑，適用于尿素、復(fù)合肥、水溶肥、葉面肥等，能促進(jìn)各種作用對養(yǎng)分的吸收；同時能提供肥料的利用率，增加作物產(chǎn)量，改善作物產(chǎn)品品質(zhì)，促進(jìn)根系生長，增強(qiáng)抗逆性，還能改良土壤，綠色環(huán)保 工業(yè)上冷卻循環(huán)水、反滲透水、油田回注水、金屬切削液、鍋爐和蒸汽管路等水處理領(lǐng)域做阻垢緩蝕劑；在造紙、印染、洗滌行業(yè)可用做分散劑；日用化學(xué)品領(lǐng)域。

一、項目簡介： 諾氟沙星與琥珀酸酐進(jìn)行N-酰化反應(yīng)制備琥珀單酰諾氟沙星二、主要技術(shù)性能指標(biāo)： 收率79.8%，達(dá)國際先進(jìn)水平