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【發(fā) 明 人】何曉瑾；汪悅；周學(xué)平；王磊 【摘要】 本發(fā)明公開了一種具有治療復(fù)發(fā)性阿弗他潰瘍的中藥復(fù)方組合物，它是由下列重量份數(shù)的原料制成：黃連5~10份，黃芩10~20份，半夏10~20份，茯苓15~25份，蒲黃15~25份，知母15~25份，升麻5~10份，甘草3~6份。本發(fā)明提供的具有治療復(fù)發(fā)性阿弗他潰瘍的中藥復(fù)方組合物，根據(jù)中醫(yī)藥理論和復(fù)發(fā)性阿弗他潰瘍的發(fā)病機(jī)制選取原料配伍組方，各組份配比科學(xué)合理，各組分之間能相互協(xié)調(diào)、相互促進(jìn)，起到協(xié)同增效的作用，具有很好的清泄積熱，滋陰潤燥，收斂生肌的功效，能明顯減輕RAU引起的局部疼痛，并能促進(jìn)潰瘍愈合、延長間歇期、控制潰瘍復(fù)發(fā)的功效，并且本發(fā)明提供的中藥復(fù)方組合物，安全性高，無不良反應(yīng)，有望開發(fā)成新的治療復(fù)發(fā)性阿弗他潰瘍的新藥。

本發(fā)明公開了一種多巴胺衍生物及分子印跡聚合物制備方法和應(yīng)用。所述多巴胺衍生物包括丹磺酰多巴胺、咔唑磺酰多巴胺等。多巴胺衍生物由熒光發(fā)色劑前體與多巴胺通過磺化反應(yīng)合成。利用所述多巴胺熒光衍生物制備熒光分子印跡聚合物，所得的熒光分子印跡聚合物，集特異性樣品預(yù)處理和熒光檢測于一體，與多孔酶標(biāo)板聯(lián)用，組建熒光傳感器，根據(jù)加樣前后熒光淬滅值的改變，直接測定環(huán)境水樣中的系列酸性有機(jī)污染物，包括雙酚 A 和 2,4-二氯苯氧乙酸。

本發(fā)明通過對黃柄曲霉固體發(fā)酵和對其發(fā)酵產(chǎn)物的甲醇提取物進(jìn)行分離純化，得到 18 個(gè)細(xì)胞松弛素類新化合物，通過抗腫瘤活性評價(jià)，發(fā)現(xiàn)化合物 1 黃柄曲霉菌素 A 對白血病細(xì)胞 HL-60，人肝癌細(xì)胞SMMC7721，人肺癌細(xì)胞 A-549，人乳腺癌細(xì)胞 MCF-7，人結(jié)腸癌細(xì)胞 SW480 有一定的抑制作用。本發(fā)明人采用 4 株癌細(xì)胞(人早幼粒白血病細(xì)胞 HL-60、急性早幼粒白血病細(xì)胞株 NB4、結(jié)腸癌細(xì)胞株 RKO、人結(jié)直腸癌細(xì)胞 HCT116)和兩株正常細(xì)胞(腎上皮細(xì)胞 293T 和結(jié)腸上皮細(xì)胞

本發(fā)明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協(xié)同效果，且優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)。

本發(fā)明提供一種用于 GIS 矢量建筑物多邊形的多尺度表達(dá)信息生成方法，包括輸入不同尺度下的同 名矢量建筑物多邊形，然后對起始圖形和目標(biāo)圖形分別轉(zhuǎn)為轉(zhuǎn)向角函數(shù)表達(dá)形式；基于轉(zhuǎn)向角函數(shù)分析 建筑物多邊形的邊特征，獲得邊的變換規(guī)律，包括將特征點(diǎn)匹配得到的邊集分別與目標(biāo)圖形對應(yīng)邊進(jìn)行 轉(zhuǎn)向角匹配，劃分同邊和異邊；融合得到任意中間尺度下多邊形的轉(zhuǎn)向角函數(shù)，轉(zhuǎn)為坐標(biāo)串表達(dá)形式， 得到中間尺度的插值圖形。本發(fā)明能在有效保持矢量建筑物多邊形直角化邊界特征的前提

共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變原料藥的理化性質(zhì)。本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項(xiàng)目分類 關(guān)鍵核心技術(shù)突破 二、技術(shù)分析 研發(fā)背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥及抗腫瘤藥。結(jié)構(gòu)：   氨魯米特的抗癌機(jī)理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍＿M(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長。臨床適應(yīng)癥是：用于絕經(jīng)后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對雌激素受體或孕激素受體陽性患者療效較好。用于皮質(zhì)醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質(zhì)功能。 需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質(zhì)。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴(yán)重影響該藥物的新藥開發(fā)和臨床使用效果。 創(chuàng)新性： 本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結(jié)構(gòu)見圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術(shù)先進(jìn)性：共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變原料藥的理化性質(zhì)。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學(xué)性質(zhì)外，其流動(dòng)性、化學(xué)穩(wěn)定性、壓縮性和吸濕性也發(fā)生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發(fā)和應(yīng)用前景[1-3]。 推廣應(yīng)用價(jià)值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術(shù)是其中比較有效的一種手段，該合成技術(shù)不需要特殊條件和設(shè)備，成本低、容易實(shí)現(xiàn)。具有開發(fā)成新藥的市場應(yīng)用前景。 本課題合成的三個(gè)氨魯米特新共晶的溶解度與國外文獻(xiàn)報(bào)道氨魯米特共晶溶解度對比情況，見表2。 表2 三個(gè)氨魯米特新共晶與國外文獻(xiàn)報(bào)道情況對比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數(shù)（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻(xiàn)報(bào)道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

本成果以自模板微球?yàn)榍膀?qū)體，經(jīng)過簡單硫化處理和室溫還原處理，得到高性能富硫空位中空微球電極材料。 一、項(xiàng)目分類 關(guān)鍵核心技術(shù)突破 二、技術(shù)分析 一種富硫空位中空硫化物微球的制備方法，具體方法如下：將硝酸鈷和硝酸鎳溶解于等體積的N,N?二甲基甲酰胺和丙酮中，并添加螯合劑，經(jīng)溶劑熱反應(yīng)得到含有鎳鈷離子的配位聚合物微球；其次，將得到的配位聚合物微球和硫化劑分散到有機(jī)溶劑中，反應(yīng)得到中空硫化物微球；制備的中空硫化物經(jīng)硼氫化鈉還原處理，離心、洗滌和干燥后，得到富硫空位的中空硫化物微球。 利用過渡金屬硫化物制備高穩(wěn)定、高電導(dǎo)率、高電化學(xué)性能的電極材料，即構(gòu)建超級(jí)電容器電極材料。 以自模板微球?yàn)榍膀?qū)體，經(jīng)過簡單硫化處理和室溫還原處理，得到高性能富硫空位中空微球電極材料。相較于高溫還原和等離子體還原處理來說，室溫還原處理具有簡單易操作且能耗低的優(yōu)點(diǎn)，引入的硫空位能夠改善電極材料的電導(dǎo)率、增加活性位點(diǎn)且進(jìn)一步提高其電化學(xué)性能。

無線通信技術(shù)VHF/UHF頻段基于OFDM技術(shù)的高速數(shù)據(jù)通信系統(tǒng)   無線通信的突出問題：頻率資源嚴(yán)重不足 。   我國無管會(huì)允許在這一頻段進(jìn)行數(shù)據(jù)的傳輸，如地質(zhì)礦產(chǎn)、水利、能源、國家地震局、建設(shè)部、氣象局、軍隊(duì)等部門的專用無線通信系統(tǒng)。

取代的并五苯醌 LUMO 軌道能量低，具有 N 型半導(dǎo)體的性質(zhì)。如四氟取代的并五苯醌及雙噻二唑并五苯醌等都具有較高的電子遷移率。但這些并五苯醌類化合物在溶劑中的溶解度極差，給器件加工帶來了很大的不便。 本發(fā)明提供了一種性能優(yōu)良且能溶解在有機(jī)溶劑中 N 型有機(jī)半導(dǎo)體材料及其合成方法。其能通過溶液加工的方法制成半導(dǎo)體器件。本發(fā)明所要解決的技術(shù)針對現(xiàn)有技術(shù)中的并五苯醌類有機(jī) N 型半導(dǎo)體材料溶解度差而提供一種用于制作半導(dǎo)體器件且能溶解在有機(jī)溶劑中的雙三唑并五苯醌類化合物

現(xiàn)代醫(yī)學(xué)所謂的疼痛，是一種復(fù)雜的生理心理活動(dòng)，是臨床上最常見的癥狀之一。它包括傷害性刺激作用于機(jī)體所引起的痛感覺，以及機(jī)體對傷害性刺激的痛反應(yīng)。長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質(zhì)量。因此，疼痛藥物的研發(fā)一直是全球性的熱點(diǎn)和難點(diǎn)。阿片類藥物因其止痛作用強(qiáng)，在緩解重度疼痛具有無可取代的地位。然而它們在起到鎮(zhèn)痛作用的同時(shí)往往伴隨很多副作用，很大程度上限制了其在鎮(zhèn)痛方面的應(yīng)用。臨床上鎮(zhèn)痛最常應(yīng)用的是阿片藥物，除了眾所周知的副作用外，不同的阿片藥物治療還可產(chǎn)生