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共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。 一、項(xiàng)目分類 關(guān)鍵核心技術(shù)突破 二、技術(shù)分析 研發(fā)背景：氨魯米特（Aminoglutethimide，3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2，6-哌啶二酮）是一種腎上腺皮質(zhì)激素抑制藥及抗腫瘤藥。結(jié)構(gòu)：   氨魯米特的抗癌機(jī)理是P450芳香化酶的抑制劑，阻止雄激素轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に亍＿M(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)。臨床適應(yīng)癥是：用于絕經(jīng)后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，對(duì)雌激素受體或孕激素受體陽(yáng)性患者療效較好。用于皮質(zhì)醇增多癥(柯興綜合征)，抑制腎上腺皮質(zhì)功能。 需要解決的問題：氨魯米特在水中極微溶解，溶解度約為2mg/ml。屬于微溶物質(zhì)。不僅影響了藥物的生物利用度，而且嚴(yán)重影響該藥物的新藥開發(fā)和臨床使用效果。 創(chuàng)新性： 本課題合成了3個(gè)氨魯米特新共晶，新共晶的水中溶解度與原料相比，均有明顯提高。新共晶結(jié)構(gòu)見圖1、圖2、圖3。 圖1氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 圖2氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 圖3 一種氨魯米特+2-硝基苯甲酸 技術(shù)先進(jìn)性：共晶技術(shù)是提高化合物水中溶解度的有效手段，通過控制分子間相互作用，在不改變化學(xué)結(jié)構(gòu)的情況下，改變?cè)纤幍睦砘再|(zhì)。共晶體使活性藥物成分(API)除了物理化學(xué)性質(zhì)外，其流動(dòng)性、化學(xué)穩(wěn)定性、壓縮性和吸濕性也發(fā)生變化。共晶體成為一種潛在的新藥固體形式，有很好的開發(fā)和應(yīng)用前景[1-3]。 推廣應(yīng)用價(jià)值：提高藥物水中溶解度的方法很多，共晶技術(shù)是其中比較有效的一種手段，該合成技術(shù)不需要特殊條件和設(shè)備，成本低、容易實(shí)現(xiàn)。具有開發(fā)成新藥的市場(chǎng)應(yīng)用前景。 本課題合成的三個(gè)氨魯米特新共晶的溶解度與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道氨魯米特共晶溶解度對(duì)比情況，見表2。 表2 三個(gè)氨魯米特新共晶與國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道情況對(duì)比 化合物名稱 水中溶解度 （mg/mL） 水中溶解度提高倍數(shù)（倍） 氨魯米特原料藥 2.025   氨魯米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨魯米特-間甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨魯米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨魯米特-咖啡因共晶 （AMG-CAF）* 6.0 3 氨魯米特-尼古丁共晶 （AMG-NIC）* 5.5 2.75 氨魯米特-乙酰胺共晶 （AMG-NIC）* 4.8 1.9   注：#是本課題組合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況。 *是文獻(xiàn)報(bào)道合成的氨魯米特共晶水中溶解度情況[4]。

凱米特公司是集高檔建筑鋁材、裝飾鋁材、工業(yè)鋁材、全屋全鋁定制家居及系統(tǒng)門窗的研發(fā)、設(shè)計(jì)、生產(chǎn)、銷售及服務(wù)為一體的綜合性現(xiàn)代化大型企業(yè)，位于“綠色工業(yè)平臺(tái)”——全國(guó)物流之都山東省臨沂市，現(xiàn)在高新區(qū)和費(fèi)縣建有兩個(gè)生產(chǎn)基地，共占地1000余畝，具備年產(chǎn)20萬(wàn)噸的鋁材生產(chǎn)能力和50萬(wàn)平方米的產(chǎn)品定制和深加工能力，為全國(guó)一線鋁型材加工制造企業(yè)。 公司產(chǎn)品線齊全，優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品包括陽(yáng)極氧化、電泳涂漆（有光和消光）、粉末噴涂、氟碳漆噴涂、水性漆噴涂、木紋轉(zhuǎn)印、立體木紋、3D/4D手感立體木紋、隔熱（穿條式、澆注式和填充式）等建筑及工業(yè)型材，廣泛應(yīng)用于建筑門窗工程、大型幕墻、高檔裝飾及工業(yè)制造等領(lǐng)域。高端定制“米克爾”門窗幕墻系統(tǒng)，被國(guó)家質(zhì)量認(rèn)證中心認(rèn)證為“中國(guó)節(jié)能產(chǎn)品”，并被納入國(guó)家節(jié)能產(chǎn)品采購(gòu)清單。 公司堅(jiān)持“貫注創(chuàng)新，驅(qū)動(dòng)市場(chǎng)”，內(nèi)設(shè)專門研發(fā)及應(yīng)用設(shè)計(jì)機(jī)構(gòu)，外與經(jīng)銷商專家、知名高校及行業(yè)研究機(jī)構(gòu)建立緊密的產(chǎn)、學(xué)、研合作及專利共享體系，企業(yè)技術(shù)中心被認(rèn)定為“省級(jí)企業(yè)技術(shù)中心”，并擁有“隔熱型材工程研究中心”稱號(hào)。公司重點(diǎn)引進(jìn)行業(yè)國(guó)際先進(jìn)設(shè)備，遵循純鋁工藝，國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)。技術(shù)性能領(lǐng)先，工藝節(jié)能環(huán)保，生產(chǎn)堅(jiān)持“品質(zhì)至上”，全過程采用精益化管理，科學(xué)規(guī)劃訂單，保障產(chǎn)品交期，立志做行業(yè)生產(chǎn)管理標(biāo)桿。   　　公司的快速穩(wěn)健發(fā)展得到了各級(jí)政府及部門的肯定，先后獲得眾多榮譽(yù)：“國(guó)家高新技術(shù)企業(yè)”、“中國(guó)建筑鋁型材二十強(qiáng)企業(yè)”、“中國(guó)房地產(chǎn)建筑隔熱鋁型材首選實(shí)力品牌”、“中國(guó)鋁行業(yè)十大匠心品牌”、“中國(guó)鋁型材行業(yè)十大影響力品牌”、“中國(guó)專利山東明星企業(yè)”、“山東名牌”、“山東省著名商標(biāo)”、“山東省守合同重信用企業(yè)”、“市長(zhǎng)質(zhì)量獎(jiǎng)”等，并連續(xù)被評(píng)選為省市建設(shè)工業(yè)產(chǎn)品協(xié)會(huì)、門窗幕墻專業(yè)委員會(huì)主任委員單位。

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產(chǎn)品詳細(xì)介紹

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