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2 ,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制備方法及其作為抗乙肝病毒藥物的應(yīng)用
本發(fā)明公開了一類新的2，5，6位取代嘧啶酮衍生物，其具有良好的抗乙肝病毒（HBV）活性。目前臨床用于治療乙肝病毒的藥物皆為核苷類化合物。而抗HBV非核苷類化合物還處于研發(fā)階段。探究其作用機(jī)制，對于發(fā)展新型非核苷類抗HBV藥物，特別是對抗臨床常用藥物耐藥的問題，具有特別重要的意義。
北京大學(xué)
2021-04-13
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一種卡賓-重氮化合物-烯醛的三元共聚物及其 作為雙向轉(zhuǎn)換熒光材料和抗癌藥物的用途
本發(fā)明公開了一種卡賓-重氮乙酸乙酯-烯醛的三元共聚物及其制備方法，即以重氮化合物和烯醛為 聚合反應(yīng)單體，反應(yīng)后經(jīng)過重沉淀、離心、真空干燥沉淀物即可得到產(chǎn)物。該類聚合物主要通過 C1/C1N2/C2 的共聚合反應(yīng)獲得，主鏈主要由卡賓、重氮化合物和烯醛組成。該聚合物既具有下轉(zhuǎn)換熒 光性質(zhì)，又具有上轉(zhuǎn)換熒光性質(zhì)，同時具有很強(qiáng)的光穩(wěn)定性，可廣泛用于光學(xué)和光學(xué)檢測領(lǐng)域;同時， 該聚合物具有抗癌活性，可應(yīng)用于醫(yī)藥領(lǐng)域。
武漢大學(xué)
2021-04-14
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一種具有抗菌活性的3-硝基－2H－色烯類化合物及制備方法和用途
本技術(shù)成果公開了一種3-硝基-2H-色烯類化合物及其制備方法和用途。
中山大學(xué)
2021-04-10
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喹啉與異喹啉類雜環(huán)化合物的鄰位芳基衍生物的經(jīng)濟(jì)高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結(jié) 構(gòu)，也是重要的有機(jī)材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體 絡(luò)合會形成不同顏色的發(fā)光材料，因而具有良好的市場發(fā)展前景。但 這些化合物的合成比較困難，大多數(shù)采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應(yīng)的芳香鹵化物在昂貴且對環(huán)境有害的過渡金屬催化 下反應(yīng)合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬 化合物在過渡金屬催化下偶聯(lián);再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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抗腫瘤活性的大黃素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制備方法
一種抗腫瘤活性的大黃素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制備方法，屬于用于抗腫瘤藥物的衍生物。本發(fā)明的大黃素和5-FU拼合的衍生物，為3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物，其制備方法是以大黃素為原料，經(jīng)6,8-二甲基化、2位羥甲基化、1位甲基化、再將2位羥甲基氯代，然后與5-FU的N1位連接，最后將得到的拼合物與不同的鹵代烷或取代氯芐進(jìn)行N3-烷基化，得到目標(biāo)化合物。本發(fā)明的大黃素和5-氟尿嘧啶的拼合物對腫瘤細(xì)胞和正常細(xì)胞具有較好的選擇性，可用于制備治療癌癥的藥物。體外抗腫瘤實驗表明，本發(fā)明提供的拼合物與5-FU及大黃素相比，對正常細(xì)胞的毒性明顯降低。
江蘇師范大學(xué)
2021-04-11
氟哌利多
產(chǎn)品名稱：氟哌利多
分子式：C22H22FN3O2
分子量：379.43
外觀：類白色至淺黃色結(jié)晶性粉末
山東辰龍藥業(yè)有限公司
2021-09-13
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羥基嘧啶的綠色生產(chǎn)工藝
羥基嘧啶是生產(chǎn)大噸位殺蟲劑地亞農(nóng)的關(guān)鍵中間體。地亞農(nóng)是由瑞士汽巴一嘉基公司于1956年合成，是一種廣譜、高效、中低毒有機(jī)磷殺蟲殺螨劑。廣泛用于水稻、棉花、果樹、蔬菜、甘蔗、玉米、煙草、馬鈴薯等作物，防治刺吸式口器害蟲和食葉害蟲，如磷翅目、雙翅目幼蟲、蚜蟲、葉蟬、飛虱、薊馬、介殼蟲、十二八星瓢蟲等，對螨卵也有一定殺傷效果。小麥、玉米、高梁、花生等作拌種，可防治螻蛄、蠐螬等土壤害蟲。顆粒劑灌心葉，可防治玉米螟。地亞農(nóng)還廣泛應(yīng)用于獸藥領(lǐng)域和用于衛(wèi)生用殺蟲噴霧劑，應(yīng)用前景十分廣闊，具有顯著的社會效益、經(jīng)濟(jì)效益。目前地亞農(nóng)的總產(chǎn)量為2-3萬噸/年（不包含中國市場），需要羥基嘧啶的總量為1.5-2萬噸/年。國內(nèi)地亞農(nóng)的生產(chǎn)才剛剛起步，隨著國內(nèi)高毒農(nóng)藥的淘汰，地亞農(nóng)的產(chǎn)量可能達(dá)到1-2萬噸/年，則需要羥基嘧啶的總量為1萬噸/年。/line南開大學(xué)元素所研制的羥基嘧啶小試工藝是以異丁腈為起始原料，經(jīng)醚化、脒化、環(huán)化連續(xù)化制備中間體羥基嘧啶，三步總收率達(dá)到92%（以異丁腈計）以上，羥基嘧啶的含量達(dá)到98％。
南開大學(xué)
2021-04-10
羥基嘧啶的綠色生產(chǎn)工藝
項目簡介： 羥基嘧啶是生產(chǎn)大噸位殺蟲劑地亞農(nóng)的關(guān)鍵中間體。地亞農(nóng)是由 瑞士汽巴一嘉基公司于 1956 年合成，是一種廣譜、高效、中低毒有 機(jī)磷殺蟲殺螨劑。廣泛用于水稻、棉花、果樹、蔬菜、甘蔗、玉米、 煙草、馬鈴薯等作物，防治刺吸式口器害蟲和食葉害蟲，如磷翅目、 雙翅目幼蟲、蚜蟲、葉蟬、飛虱、薊馬、介殼蟲、十二八星瓢蟲等， 對螨卵也有一定殺傷效果。小麥、玉米、高梁、花生等作拌種，可防 治螻蛄、蠐螬等土壤害蟲。顆粒劑灌心葉，可防治玉米螟。地亞農(nóng)還 廣泛應(yīng)用于獸藥領(lǐng)域和用于衛(wèi)生用殺蟲噴霧劑，應(yīng)用前景十分廣闊， 具有顯著的社會效益、經(jīng)濟(jì)效益。目前地亞農(nóng)的總產(chǎn)量為 2-3 萬噸/年 （不包含中國市場），需要羥基嘧啶的總量為 1.5-2 萬噸/年。國內(nèi)地 亞農(nóng)的生產(chǎn)才剛剛起步，隨著國內(nèi)高毒農(nóng)藥的淘汰，地亞農(nóng)的產(chǎn)量可 能達(dá)到 1-2 萬噸/年，則需要羥基嘧啶的總量為 1 萬噸/年。 南開大學(xué)元素所研制的羥基嘧啶小試工藝是以異丁腈為起始原 料，經(jīng)醚化、脒化、環(huán)化連續(xù)化制備中間體羥基嘧啶，三步總收率達(dá) 到 92%（以異丁腈計）以上，羥基嘧啶的含量達(dá)到 98％。這一技術(shù)達(dá) 到國際先進(jìn)水平，該工藝的創(chuàng)新點在于：發(fā)現(xiàn)了高效催化劑（用量： 1/1500-1/3000），找到了一條高收率、高質(zhì)量、低成本、連續(xù)化生產(chǎn)地亞農(nóng)的主要中間體羥基嘧啶的生產(chǎn)方法；采用了先進(jìn)的自動化控制設(shè) 備；基本實現(xiàn)了羥基嘧啶生產(chǎn)過程中的原子經(jīng)濟(jì)性及過程清潔化，即 投料比基本接近理論投料量，生產(chǎn)過程基本無廢氣排放，廢水大部分 可循環(huán)使用。
南開大學(xué)
2021-04-13
羥基嘧啶的綠色生產(chǎn)工藝
羥基嘧啶是生產(chǎn)大噸位殺蟲劑地亞農(nóng)的關(guān)鍵中間體。地亞農(nóng)是由瑞士汽巴一嘉基公司于1956年合成，是一種廣譜、高效、中低毒有機(jī)磷殺蟲殺螨劑。廣泛用于水稻、棉花、果樹、蔬菜、甘蔗、玉米、煙草、馬鈴薯等作物，防治刺吸式口器害蟲和食葉害蟲，如磷翅目、雙翅目幼蟲、蚜蟲、葉蟬、飛虱、薊馬、介殼蟲、十二八星瓢蟲等，對螨卵也有一定殺傷效果。小麥、玉米、高梁、花生等作拌種，可防治螻蛄、蠐螬等土壤害蟲。顆粒劑灌心葉，可防治玉米螟。地亞農(nóng)還廣泛應(yīng)用于獸藥領(lǐng)域和用于衛(wèi)生用殺蟲噴霧劑，應(yīng)用前景十分廣闊，具有顯著的社會效益、經(jīng)濟(jì)
南開大學(xué)
2021-04-14
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一種可選擇性分離富集巰基化合物的復(fù)合納米纖維材料及其制備方法與應(yīng)用方法
本發(fā)明公開一種可選擇性分離富集巰基化合物的復(fù)合納米纖維材料及其制備方法與應(yīng)用方法，該復(fù)合納米纖維材料為以高分子聚合物纖維為芯層，以納米金屬顆粒為皮層的納米金屬顆粒功能化納米纖維，由金屬化合物、高分子聚合物和溶劑制成，以溶劑體積計，金屬化合物加入量為0.5mol/L、高分子聚合物加入量為10～15g/100ml；其制備方法為：將高分子聚合物加入溶劑中，待其溶解后，加入金屬化合物、混勻，將溶液置于室溫下持續(xù)攪拌，得到高分子聚合物/金屬鹽前驅(qū)體溶液；將前驅(qū)體溶液靜電紡絲制成高分子聚合物/金屬離子復(fù)合納米纖維，再經(jīng)原位還原得到納米金屬顆粒功能化納米纖維，其對巰基化合物有選擇性吸附作用，可在巰基化合物的提取、制備、檢測方面廣泛應(yīng)用。
東南大學(xué)
2021-04-11