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成果簡介：  埃索美拉唑鈉是胃壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。在胃壁細(xì)胞的酸性隔離環(huán)境下，埃索美拉唑鈉被質(zhì)子化并轉(zhuǎn)化成非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結(jié)合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現(xiàn)阻礙，從而減少胃液酸度。 通過文獻(xiàn)對比，我們以4-甲氧基苯胺為

埃索美拉唑鈉是胃壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑，為奧美拉唑的S型異構(gòu)體，同時是質(zhì)子泵抑制劑家族中首個單一的光學(xué)異構(gòu)體。在胃壁細(xì)胞的酸性隔離環(huán)境下，埃索美拉唑鈉鈉被質(zhì)子化并轉(zhuǎn)化成具有生物活性的抑制劑—非手性亞磺酰胺，與H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巰基結(jié)合形成二硫鍵，使酶失活，對胃酸分泌最后一步實現(xiàn)阻礙，從而減少胃液酸度。該抑酸效果與每日劑量相關(guān)，一般范圍為20至40毫克。1、埃索美拉唑鈉國內(nèi)外研究進(jìn)展埃索美拉唑鈉最初是由阿斯利康公司研發(fā)。2007年其全球銷售額達(dá)到52.16億美元，2008年達(dá)到52億美元，2009年達(dá)到49.59億美元。目前，美國已于2001年批準(zhǔn)口服緩釋膠囊劑，2005年批準(zhǔn)靜脈注射劑。同時，國內(nèi)于2003年批準(zhǔn)阿斯利康制藥進(jìn)口埃索美拉唑鈉鎂腸溶片，2007年批準(zhǔn)阿斯利康制藥進(jìn)口埃索美拉唑鈉鈉注射劑，并將于2014年該藥物到期后獲批仿制。在美國市場5ml/支(40mg)的銷售價格為29.9美元；在中國市場40mg（以埃索美拉唑鈉計）為150元/支，銷售價格非常昂貴。2、本課題組的技術(shù)優(yōu)勢（1）確定了以4-甲氧基苯胺為起始原料，經(jīng)過酰化、硝化、水解、還原、環(huán)化、不對稱氧化和成鹽反應(yīng)最終合成終產(chǎn)物埃索美拉唑鈉的工藝路線，以4-甲氧基苯胺計，總收率為28.3%；  （2）攻克了終產(chǎn)物純化等系列難題，最終產(chǎn)物純度優(yōu)于美國FDA標(biāo)準(zhǔn)；（3）對中間體4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巰基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反應(yīng)溫度、反應(yīng)時間、反應(yīng)物料摩爾比、溶劑等因素進(jìn)行優(yōu)化，中間體產(chǎn)率達(dá)90%以上。（4）對自行合成埃索美拉唑鈉進(jìn)行多種波譜技術(shù)分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并結(jié)合元素分析、熱重分析、差示掃描量熱法、X-射線衍射等方法分析埃索美拉唑鈉鈉結(jié)構(gòu)，利用各種二維核磁共振譜圖確定氫譜和碳譜的譜線歸屬，證明自行合成的樣品與埃索美拉唑鈉結(jié)構(gòu)完全一致。

拉壓循環(huán)試驗彈簧限位式試樣固定裝置，由下位夾具和上位夾具組成，下位夾具包括與試驗機底部加載座連接的下接頭、固定試樣的下端帽、連接下接頭與下端帽的下鏈條、第一中心限位機構(gòu)、第二中心限位機構(gòu)和第一液壓機構(gòu)；上位夾具包括與試驗機頂部加載座連接的上接頭、固定試樣的上端帽、連接上接頭與上端帽的上鏈條、第三中心限位機構(gòu)、第四中心限位機構(gòu)和第二液壓機構(gòu)；各中心限位機構(gòu)均由彈簧限位組件、支撐件和轉(zhuǎn)接板組成，彈簧限位組件包括圓環(huán)形支座、三根螺桿、三個帶有外螺紋和內(nèi)螺紋的螺套、三根限位彈簧和三個限位體；第一液壓機構(gòu)、第二液壓機構(gòu)均包括圓環(huán)形活塞及與圓環(huán)形活塞組合的圓環(huán)形油缸。

一種斜拉橋拉索水路的模擬測試裝置及方法，裝置的組成是：試驗用斜拉索兩端分別通過上下二根懸吊彈簧與四邊形的鋼框架上下邊框相連，下方的懸吊彈簧中串聯(lián)弓形應(yīng)變式傳感器；斜拉索的兩端還設(shè)有加速度儀，斜拉索的二端還與阻尼器的連桿固定連接，阻尼器固定安裝在鋼框架的側(cè)框上；鋼框架下部的一角鉸接在轉(zhuǎn)盤上，鋼框架的下邊框與轉(zhuǎn)盤之間設(shè)有千斤頂；斜拉索上方設(shè)置有噴水裝置，鋼框架的側(cè)邊框上方安裝有攝像機。該裝置能更準(zhǔn)確地測試斜拉橋拉索的水路，測量精度高，結(jié)構(gòu)簡單，為研究斜拉橋的雨振現(xiàn)象提供更加可靠、客觀的依據(jù)，為斜拉橋的設(shè)計與施工提供可靠的保證。

本發(fā)明公開了一種基于微流控芯片粒子捕獲式單粒子散射測量 裝置，包括光源、分光光路、測量對準(zhǔn)組件、探測組件和微流控芯片。 結(jié)合 Mie 散射理論計算的理論散射曲線參照，完成單粒子圓周范圍內(nèi) 大角度范圍散射場的測量；同時由于結(jié)合了微流控芯片技術(shù)，解決了 單粒子的捕獲和單粒子環(huán)境的構(gòu)建問題。 

本發(fā)明公開了一種基于GNSS/INS深組合導(dǎo)航的雙速率卡爾曼濾波方法，包括以下步驟：1根據(jù)載體的初始位置、速率和姿態(tài)信息構(gòu)建狀態(tài)方程，初始化卡爾曼濾波的參數(shù)；2進(jìn)行M步步長的狀態(tài)預(yù)測更新，得到先驗狀態(tài)量的預(yù)測值3對先驗狀態(tài)量進(jìn)行修正，得到后驗狀態(tài)量的預(yù)測值4對狀態(tài)量的誤差和系統(tǒng)誤差協(xié)方差矩陣進(jìn)行自適應(yīng)更新，并用后驗狀態(tài)量預(yù)測值對慣性導(dǎo)航結(jié)果進(jìn)行補償，得到載體位置、速度與姿態(tài)信息；5補償完成后更新該方法可以在GNSS/INS深組合導(dǎo)航的數(shù)據(jù)融合算法過程中，降低因GNSS衛(wèi)星數(shù)據(jù)更新頻率低或衛(wèi)星數(shù)據(jù)失鎖導(dǎo)致的截斷誤差；同時解決因INS數(shù)據(jù)與GNSS數(shù)據(jù)不同步導(dǎo)致的導(dǎo)航定位誤差。

本發(fā)明公開了一種炔醇類曼尼希堿緩蝕劑及其合成方法與應(yīng)用，其中該緩蝕劑的合成方法包括以下步驟：將丙炔醇、醛糖與脂肪胺類化合物三者按(1～1.2)：(1～1.05)：(1～1.2)的物質(zhì)的量的比混合得到混合物，接著，將該混合物在70℃～160℃下加熱回流處理4h～8h，即得到炔醇類曼尼希堿緩蝕劑產(chǎn)物。本發(fā)明通過對該緩蝕劑關(guān)鍵合成方法的原料、配比、工藝步驟等進(jìn)行改進(jìn)，與現(xiàn)有技術(shù)相比，制備得到的緩蝕劑無毒、環(huán)境友好，緩蝕效果好、且可耐高溫，尤其適用于作為鹽酸緩蝕劑在酸洗碳鋼中使用。

本發(fā)明公開了一種炔醇類曼尼希堿緩蝕劑及其合成方法與應(yīng)用， 其中該緩蝕劑的合成方法包括以下步驟：將丙炔醇、醛糖與脂肪胺類 化合物三者按(1～1.2)：(1～1.05)：(1～1.2)的物質(zhì)的量的比混合得到 混合物，接著，將該混合物在 70℃～160℃下加熱回流處理 4h～8h， 即得到炔醇類曼尼希堿緩蝕劑產(chǎn)物。本發(fā)明通過對該緩蝕劑關(guān)鍵合成 方法的原料、配比、工藝步驟等進(jìn)行改進(jìn)，與現(xiàn)有技術(shù)相比，制備得 到的緩蝕劑無毒、環(huán)

本發(fā)明公開了一種基于格子?玻爾茲曼模型的流體模擬方法。所述模擬方法包括，將多孔介質(zhì)的圖像網(wǎng)格化，用 fi(x,y,t)表示網(wǎng)格點 I(x,y)處，運動速度為 ci 的粒子所對應(yīng)的粒子分布；判斷粒子運動方向 ci 是否朝向固壁邊界，是則令粒子分布fi(x,y,t)執(zhí)行反向函數(shù)，否則對fi(x,y,t)執(zhí)行格子?玻爾茲曼模型的碰撞函數(shù)，然后根據(jù)演化后的粒子分布fi(x,y,t)獲得流體密度ρ’(x,y)和流體速度 u’(x,y)；直至滿足演化結(jié)束條件。