一種rTRAIL突變體-單甲基化聚乙二醇馬來酰亞胺偶聯物及其應用
本發明公開了一種rTRAIL突變體-單甲基化聚乙二醇馬來酰亞胺偶聯物及其應用。該偶聯物由單甲基化聚乙二醇馬來酰亞胺偶聯rTRAIL突變體三聚體構成,rTRAIL突變體的氨基酸序列如SEQ?ID?No.1所示,單甲基化聚乙二醇馬來酰亞胺的分子量為3000~10000Da。所述應用是指該偶聯物在制備抗腫瘤藥物中的應用。與現有技術相比,本發明的mPEGMAL-rTRAIL突變體偶聯物質量易于控制,具有更長的半衰期,更好的穩定性、生物利用度,保留了原TRAIL分子對腫瘤細胞約20%的凋亡誘導活性,成藥性更高;制備mPEGMAL-rTRAIL突變體偶聯物的反應時間更短,目的產物得率更高;不存在肝毒性隱患。
浙江大學
2021-04-13