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研發(fā)階段/n本成果合成了人工免疫原和包被原，制備出高效價的特異性抗體，建立了肌肉(豬、雞、魚)、肝臟(豬、雞)、腎臟(豬)中AOZ殘留檢測的ELISA方法，并與建立的多殘留檢測HPLC方法進(jìn)行了對比。該方法的檢測限、回收率、變異系數(shù)均達(dá)到我國獸藥殘留快速檢測的要求。以上述方法為基礎(chǔ)，在國內(nèi)首次研制出動物樣品中AOZ殘留檢測ELISA試劑盒。通過與國外同類試劑盒、HPLC法的比對和動物殘留試驗(yàn)證明，該試劑盒的靈敏度、準(zhǔn)確度和重現(xiàn)性與國外試劑盒水平相當(dāng)。經(jīng)多家檢測機(jī)構(gòu)和研究單位的復(fù)核和應(yīng)用表明，該試劑盒

研發(fā)階段/n本成果合成了人工免疫原和包被原，制備出高效價的特異性抗體，建立了肌肉(豬、雞、魚)、肝臟(豬、雞)、腎臟(豬)中AOZ殘留檢測的ELISA方法，并與建立的多殘留檢測HPLC方法進(jìn)行了對比。該方法的檢測限、回收率、變異系數(shù)均達(dá)到我國獸藥殘留快速檢測的要求。以上述方法為基礎(chǔ)，在國內(nèi)首次研制出動物樣品中AOZ殘留檢測ELISA試劑盒。通過與國外同類試劑盒、HPLC法的比對和動物殘留試驗(yàn)證明，該試劑盒的靈敏度、準(zhǔn)確度和重現(xiàn)性與國外試劑盒水平相當(dāng)。經(jīng)多家檢測機(jī)構(gòu)和研究單位的復(fù)核和應(yīng)用表明，該試劑盒

本發(fā)明公開了一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法，所述二氫 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 學(xué) 結(jié) 構(gòu) 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 備 方 法 的 化 學(xué)反 應(yīng) 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he

項(xiàng)目簡介噻二唑是5-甲基-2-基噻二唑的簡稱，由乙酸乙脂、水合肼、二硫化碳等主要原料制成，原料全部立足國內(nèi)。本品呈白色結(jié)晶，含量為96-98%。技術(shù)成熟，可產(chǎn)業(yè)化。二、應(yīng)用范圍噻二唑在醫(yī)藥、生化、化工、照相等行業(yè)有著廣泛應(yīng)用：1、醫(yī)藥行業(yè)：噻二唑是生產(chǎn)頭孢菌素（先鋒5號）V號的中間體；可制備治療老年癡呆癥、健忘癥的藥物；還可制備抗?jié)兯巹⒚顾乜拱┖蜌⒕鷦òㄕ婢会槍Σ【鷮η嗝顾氐拈L期使用產(chǎn)生抗體所降低療效，研制新一代抗菌藥勢在必行，噻二唑與青霉素反應(yīng)可制備新一代青霉藥物，大大提高療效。國家在九五期間已開始開發(fā)這種藥物。在生化方面，利用噻二唑可制備生殖系統(tǒng)血管抑制劑、無色彈性蛋白酶的抑制劑。2、化工方面：利用噻二唑可制備烴類高溫加工的防污劑、抗磨輪胎的添加劑和潤滑油具有耐極高壓的添加劑。3、照相行業(yè)：噻二唑可作為影像清晰度改良劑的添加劑、快速成像的防霧劑以及直接成影核化促進(jìn)劑。三、市場前景由于先鋒5號抗菌譜廣，價格適中，應(yīng)用頗受歡迎，且本項(xiàng)目所選工藝先進(jìn)、路線簡單可行、成本低，收率、質(zhì)量已超過文獻(xiàn)報導(dǎo)水平，并且再現(xiàn)性好，所以易于國內(nèi)工業(yè)化生產(chǎn)。目前，國內(nèi)藥廠所用的噻二唑主要依靠進(jìn)口，如華北制藥集團(tuán)、北京第一制藥廠等，94年需要量為100噸。隨著國內(nèi)外噻二唑的廣泛應(yīng)用，需求量將會大大增加。四、選用路線乙酸乙脂—水合肼—乙酰肼—噻二唑五、中試規(guī)模及投資10公斤/釜，設(shè)備投資25萬元。六、工業(yè)生產(chǎn)主要設(shè)備及投資按年產(chǎn)100噸建廠需設(shè)備投資70萬元，總投資100萬元。所需設(shè)備如下：搪瓷反應(yīng)釜：0.5立方米3、　1.0立方米1、　1.5立方米1；冷　凝　器：15平方米1、 25平方米1；鍋 爐：1噸1；還需冷凍機(jī)1臺、離心分離機(jī)1臺、空壓機(jī)1臺、真空泵W-3兩臺、氣流干燥機(jī)1臺。七、效益分析原料成本6萬元/噸，市場售價8.5萬元/噸。八、合作方式面議。項(xiàng)目負(fù)責(zé)人：  趙繼全聯(lián)系電話：   022-60202926

雙膦酸鹽與骨有高度親和力，并能優(yōu)先被轉(zhuǎn)運(yùn)到骨形成或吸收加速的部位，一旦沉積到骨表面，就會被具有破骨作用的破骨細(xì)胞攝取。它能抑制破骨細(xì)胞對骨小梁的溶解和破壞，因此，能阻止腫瘤引起的溶骨性病變、減少骨吸收、減輕疼痛及由骨轉(zhuǎn)移所致的高鈣血癥及其它并發(fā)癥。雙膦酸鹽對骨質(zhì)疏松癥也有一定療效。雙瞵酸鹽可以降低破骨細(xì)胞的作用，減少骨吸收面積，減輕骨痛，改善骨組織學(xué)癥象。常用藥物有第一代雙膦酸鹽類藥物羥乙膦酸鈉（Etidronate）、第二代雙膦酸鹽類藥物帕米膦酸鈉（Pamidronate阿可達(dá)、博寧）、第三代雙膦

雙膦酸鹽與骨有高度親和力，并能優(yōu)先被轉(zhuǎn)運(yùn)到骨形成或吸收加速的部位，一旦沉積到骨表面，就會被具有破骨作用的破骨細(xì)胞攝取。它能抑制破骨細(xì)胞對骨小梁的溶解和破壞，因此，能阻止腫瘤引起的溶骨性病變、減少骨吸收、減輕疼痛及由骨轉(zhuǎn)移所致的高鈣血癥及其它并發(fā)癥。雙膦酸鹽對骨質(zhì)疏松癥也有一定療效。雙瞵酸鹽可以降低破骨細(xì)胞的作用，減少骨吸收面積，減輕骨痛，改善骨組織學(xué)

本技術(shù)以糠醛、氫氣為主要原料，采用常壓氣相法工藝，在固定床反應(yīng)器中，由糠醛催 化加氫合成2-甲基呋喃。同現(xiàn)有工藝相比，本技術(shù)具有設(shè)備投資小，催化劑活性高，操作能耗 低，產(chǎn)品收率高等優(yōu)點(diǎn)，最終產(chǎn)品2-甲基呋喃的純度≥99.5%，具有很強(qiáng)的競爭優(yōu)勢。 對于年產(chǎn)3000噸2-甲基呋喃設(shè)備投資約600萬元。主要設(shè)備包括：固定床反應(yīng)器、氫氣壓 縮機(jī)、汽化器、貯罐、產(chǎn)品精餾塔等。

苯并咪唑酮是一種雜環(huán)化合物，能形成很強(qiáng)的分子間氫鍵，是合成苯并咪唑酮類顏料的重 要原料，例如能合成5-氨基苯并咪唑酮、5-乙酰乙酰氨基苯并咪唑酮分子等顏料。 由于分子中氨基和羰基的存在，容易形成分子間氫鍵，環(huán)狀酰胺基團(tuán)的存在也增加了分 子的極性，改變分子聚集狀態(tài)，從而使得苯并咪唑酮類顏料具有許多偶氮類顏料不可比擬的耐 光、耐熱穩(wěn)定性、耐氣候牢度、耐遷移性、耐溶劑性能等。這些諸多優(yōu)異的性能，可使苯并咪 唑酮類顏料被廣泛用于PVC、PE、PS等塑料的著色；油漆、轎車面漆、罩光漆、修補(bǔ)漆；外 廣告印刷油墨、建筑用涂料和乳膠漆等。 本項(xiàng)目以二氧化碳為羰基化試劑，鄰苯二胺為原料合成苯并咪唑酮。通過催化劑的作用， 在溫度為150℃～250℃，2.0～7.0MPa的條件下反應(yīng)合成苯并咪唑酮，轉(zhuǎn)化率97%以上，收率 98%以上。合成過程雖然在較高的溫度和壓力下進(jìn)行，但過程簡單、羰基化試劑CO2廉價、易 得。由于采用先進(jìn)的工藝和過程，過程產(chǎn)生的有機(jī)廢棄物很少。溶劑經(jīng)過處理后可回用。

丁香乙酮與香草乙酮屬高附加值藥物中間體，售價高達(dá)1千元/公斤以上。目前工業(yè)上采用 酰化-轉(zhuǎn)位法生產(chǎn)這二種中間體，存在原料價格昂貴、副產(chǎn)物分離困難、環(huán)境污染大等缺點(diǎn)， 造成生產(chǎn)成本高、產(chǎn)品價格居高不下。這條路線的優(yōu)點(diǎn)在于： 1. 原料制備方便，自備生產(chǎn)原料，可形成技術(shù)的壟斷性，并增加產(chǎn)品數(shù)目； 2. 使用本課題組開發(fā)的高效綠色氧化技術(shù)，安全、高產(chǎn)、分離簡便，僅有少量中和廢水； 3. 氧化技術(shù)通用，可以制備同類各種對羥基芳酮、醛，和各種對羥基一二級芐醇化合物。

α-酮戊二酸又稱為α-膠酮酸；2-氧代戊二酸；α-羰基戊二酸；化學(xué)結(jié)構(gòu)式為：分子式 ：C5H6O5 ；分子量146.10，外觀為白色或類白色結(jié)晶粉末。是有機(jī)藥物的中間體，特別是合成氨基酸及肽類的重要原料，是L-精氨酸-α-酮戊二酸（1：1），L-精氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（1：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，α-酮戊二酸二甲酯，α-酮戊二酸單鉀鹽，α-酮戊二酸二鈉鹽，L-谷氨酰氨-α-酮戊二酸（1：1）等藥物的必不可少的重要中間體，其作為合成氨基酸及肽類藥物的原料，在醫(yī)藥工業(yè)上應(yīng)用廣泛，發(fā)展前途廣闊。同時，它本身還是體格增強(qiáng)劑、生化試劑，測肝功能的配套試劑。因此，α-酮戊二酸的研究開發(fā)及推廣應(yīng)用是促進(jìn)此類新型氨基酸藥物發(fā)展的關(guān)鍵因素之一，具有重大意義。促進(jìn)我國新型氨基酸藥物的發(fā)展正是本項(xiàng)目的目的之所在。