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手性螺環(huán)吲哚-吡喃嘧啶堿類化合物及其制備和應(yīng)用

在發(fā)展和開發(fā)藥物方面，具有相關(guān)生物活性結(jié)構(gòu)的手性分子的合成，一直以來都扮有很重要的角色，從而導(dǎo)致的藥物革新無論對提高相關(guān)疾病的治療，還是對人類健康維護(hù)方面都是十分重要的。在有機(jī)合成領(lǐng)域，盡管以藥物為導(dǎo)向的手性合成是非常具有市場應(yīng)用潛力的，但是手性合成方法的發(fā)展及其作為新型藥物的應(yīng)用還是非常有限。癌癥是當(dāng)今世界危害人類健康最嚴(yán)重的疾病之一，全世界每年約有 700 萬人死于癌癥及其并發(fā)癥。其病理特征為發(fā)病細(xì)胞的生長和分裂速度明顯高于正常細(xì)胞，但不具備正常細(xì)胞的生理功能和分化能力。癌細(xì)胞除了生長失控外，還

蘭州大學(xué) 2021-04-14

2H-1-苯并吡喃-2-酮在制備藥物中的應(yīng)用

本發(fā)明涉及醫(yī)藥學(xué)領(lǐng)域，通過對 2H-1-苯并吡喃-2-酮的實(shí)驗(yàn)研究，首次發(fā)現(xiàn) 2H-1-苯并吡喃-2-酮可明顯對抗刀豆蛋白 A(ConA)誘導(dǎo)的 T 淋巴細(xì)胞增殖、脂多糖(LPS)誘導(dǎo)的 B 淋巴細(xì)胞增殖及巨噬細(xì)胞毒性，可降低 LPS 誘導(dǎo)的 B 淋巴細(xì)胞表面 B 細(xì)胞活化因子受體(BAFF-R)CD268 的表達(dá)及髓來源 DC 細(xì)胞和 LPS 誘導(dǎo)的原代 DC 細(xì)胞表面共刺激分子 CD86 的表達(dá)，具有免疫抑制作用及抗炎作用。同時(shí)對多種癌細(xì)胞系的增殖具有明顯抑制作用，可用于制備免疫抑制劑及抗炎、抗

華中科技大學(xué) 2021-04-14

苯駢α-吡喃酮類化合物作為抗γ型人類皰疹病毒藥物的應(yīng)用

本技術(shù)成果是以人類II型拓?fù)洚悩?gòu)酶的ATP結(jié)合位點(diǎn)為藥物設(shè)計(jì)靶點(diǎn)，通過計(jì)算機(jī)輔助藥物篩選獲得 一系列可能具有人類II型拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制活性的化合物。在細(xì)胞水平對篩選獲得的化合物進(jìn)行抗KSHV裂解 復(fù)制抑制實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其中一類新型苯駢α-吡喃酮類化合物可以有效抑制KSHV的裂解復(fù)制，且只有很低的 細(xì)胞毒性。此后在同屬人類γ皰疹病毒的EBV病毒上對此類化合物進(jìn)行細(xì)胞實(shí)驗(yàn)，證實(shí)此類化合物對EBV 裂解復(fù)制同樣具有抑制作用，并保持較低毒性。通過拓?fù)涿腹δ芤种茖?shí)驗(yàn)證實(shí)其中部分化合物明確具有人 類拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑活性。 此類苯駢α-吡喃酮類化合物可用于治療或預(yù)防K SHV感染引起的相關(guān)疾病，如經(jīng)典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相關(guān)型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相關(guān)型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原發(fā)性滲出性淋巴瘤、卡斯特萊曼病等，同時(shí)亦有望用于治療或預(yù)防EBV感染引起的傳 染性單核細(xì)胞增多癥、非洲兒童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。

中山大學(xué) 2021-04-10

25%吡·辛乳油

南開大學(xué) 2021-04-10

羥基嘧啶的綠色生產(chǎn)工藝

羥基嘧啶是生產(chǎn)大噸位殺蟲劑地亞農(nóng)的關(guān)鍵中間體。地亞農(nóng)是由瑞士汽巴一嘉基公司于1956年合成，是一種廣譜、高效、中低毒有機(jī)磷殺蟲殺螨劑。廣泛用于水稻、棉花、果樹、蔬菜、甘蔗、玉米、煙草、馬鈴薯等作物，防治刺吸式口器害蟲和食葉害蟲，如磷翅目、雙翅目幼蟲、蚜蟲、葉蟬、飛虱、薊馬、介殼蟲、十二八星瓢蟲等，對螨卵也有一定殺傷效果。小麥、玉米、高梁、花生等作拌種，可防治螻蛄、蠐螬等土壤害蟲。顆粒劑灌心葉，可防治玉米螟。地亞農(nóng)還廣泛應(yīng)用于獸藥領(lǐng)域和用于衛(wèi)生用殺蟲噴霧劑，應(yīng)用前景十分廣闊，具有顯著的社會(huì)效益、經(jīng)濟(jì)效益。目前地亞農(nóng)的總產(chǎn)量為2-3萬噸/年（不包含中國市場），需要羥基嘧啶的總量為1.5-2萬噸/年。國內(nèi)地亞農(nóng)的生產(chǎn)才剛剛起步，隨著國內(nèi)高毒農(nóng)藥的淘汰，地亞農(nóng)的產(chǎn)量可能達(dá)到1-2萬噸/年，則需要羥基嘧啶的總量為1萬噸/年。/line南開大學(xué)元素所研制的羥基嘧啶小試工藝是以異丁腈為起始原料，經(jīng)醚化、脒化、環(huán)化連續(xù)化制備中間體羥基嘧啶，三步總收率達(dá)到92%（以異丁腈計(jì)）以上，羥基嘧啶的含量達(dá)到98％。

南開大學(xué) 2021-04-10

羥基嘧啶的綠色生產(chǎn)工藝

項(xiàng)目簡介： 羥基嘧啶是生產(chǎn)大噸位殺蟲劑地亞農(nóng)的關(guān)鍵中間體。地亞農(nóng)是由 瑞士汽巴一嘉基公司于 1956 年合成，是一種廣譜、高效、中低毒有 機(jī)磷殺蟲殺螨劑。廣泛用于水稻、棉花、果樹、蔬菜、甘蔗、玉米、 煙草、馬鈴薯等作物，防治刺吸式口器害蟲和食葉害蟲，如磷翅目、 雙翅目幼蟲、蚜蟲、葉蟬、飛虱、薊馬、介殼蟲、十二八星瓢蟲等， 對螨卵也有一定殺傷效果。小麥、玉米、高梁、花生等作拌種，可防 治螻蛄、蠐螬等土壤害蟲。顆粒劑灌心葉，可防治玉米螟。地亞農(nóng)還 廣泛應(yīng)用于獸藥領(lǐng)域和用于衛(wèi)生用殺蟲噴霧劑，應(yīng)用前景十分廣闊， 具有顯著的社會(huì)效益、經(jīng)濟(jì)效益。目前地亞農(nóng)的總產(chǎn)量為 2-3 萬噸/年 （不包含中國市場），需要羥基嘧啶的總量為 1.5-2 萬噸/年。國內(nèi)地 亞農(nóng)的生產(chǎn)才剛剛起步，隨著國內(nèi)高毒農(nóng)藥的淘汰，地亞農(nóng)的產(chǎn)量可 能達(dá)到 1-2 萬噸/年，則需要羥基嘧啶的總量為 1 萬噸/年。 南開大學(xué)元素所研制的羥基嘧啶小試工藝是以異丁腈為起始原 料，經(jīng)醚化、脒化、環(huán)化連續(xù)化制備中間體羥基嘧啶，三步總收率達(dá) 到 92%（以異丁腈計(jì)）以上，羥基嘧啶的含量達(dá)到 98％。這一技術(shù)達(dá) 到國際先進(jìn)水平，該工藝的創(chuàng)新點(diǎn)在于：發(fā)現(xiàn)了高效催化劑（用量： 1/1500-1/3000），找到了一條高收率、高質(zhì)量、低成本、連續(xù)化生產(chǎn)地亞農(nóng)的主要中間體羥基嘧啶的生產(chǎn)方法；采用了先進(jìn)的自動(dòng)化控制設(shè) 備；基本實(shí)現(xiàn)了羥基嘧啶生產(chǎn)過程中的原子經(jīng)濟(jì)性及過程清潔化，即 投料比基本接近理論投料量，生產(chǎn)過程基本無廢氣排放，廢水大部分 可循環(huán)使用。 

南開大學(xué) 2021-04-13

羥基嘧啶的綠色生產(chǎn)工藝

羥基嘧啶是生產(chǎn)大噸位殺蟲劑地亞農(nóng)的關(guān)鍵中間體。地亞農(nóng)是由瑞士汽巴一嘉基公司于1956年合成，是一種廣譜、高效、中低毒有機(jī)磷殺蟲殺螨劑。廣泛用于水稻、棉花、果樹、蔬菜、甘蔗、玉米、煙草、馬鈴薯等作物，防治刺吸式口器害蟲和食葉害蟲，如磷翅目、雙翅目幼蟲、蚜蟲、葉蟬、飛虱、薊馬、介殼蟲、十二八星瓢蟲等，對螨卵也有一定殺傷效果。小麥、玉米、高梁、花生等作拌種，可防治螻蛄、蠐螬等土壤害蟲。顆粒劑灌心葉，可防治玉米螟。地亞農(nóng)還廣泛應(yīng)用于獸藥領(lǐng)域和用于衛(wèi)生用殺蟲噴霧劑，應(yīng)用前景十分廣闊，具有顯著的社會(huì)效益、經(jīng)濟(jì)

南開大學(xué) 2021-04-14

氯吡格雷高效制備技術(shù)

氯吡格雷（Clopidogrel）是由法國Sanofi-Aventis公司研制的血小板聚集抑制劑，能選擇性抑制ADP（腺苷二磷酸）與血小板受體的結(jié)合，并抑制激活A(yù)DP與糖蛋白GP II b／III a復(fù)合物，從而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影響磷酸二酯酶的活性。口服劑波立維為粉紅色，圓形，雙凸，刻痕薄膜包衣片，一面刻有75，另一面刻有1171，含97.875mg的硫酸氫氯吡格雷，相當(dāng)于75mg的氯吡格雷堿。其化學(xué)名為（+）-（S）-α-（2-氯苯基）-6,7-二氫噻吩并[3,2-c]吡啶基-5（4H）-乙酸甲酯硫酸氫鹽，制備方法主要分為以下三種：先合成后拆分；先縮合后環(huán)合法；先拆分后合成法。方法1工藝繁瑣；方法2反應(yīng)時(shí)間長，且產(chǎn)物易消旋化；方法3總收率高，反應(yīng)基本無消旋。本項(xiàng)目研究了一種高效的制備方法，原材料價(jià)廉易得，收得率高，產(chǎn)品質(zhì)量好。

華東理工大學(xué) 2021-04-11

新型殺蟲劑——吡蟲胺

吡蟲胺（Nitenpyram TI-304）是九十年代國際上最新開發(fā)的一種新型殺蟲劑，廣泛應(yīng)用于農(nóng)作物和果樹上防治蚜蟲，葉蟬、薊馬、半翅目害蟲；其特點(diǎn)是用量少、毒性低、持效長和對作物無藥害，使用安全，與某些對害蟲產(chǎn)生抗藥性的農(nóng)藥如有機(jī)膦、氨基甲酸酯類農(nóng)藥、沙蠶類農(nóng)藥混配后具有增效和殺蟲殺螨效果，并可獲得新的耐抗藥性農(nóng)藥新品種；該藥具有卓越的內(nèi)吸和滲透作用。該藥的合成工藝技術(shù)已完全成熟，每步收率均大于85%，固體原藥含量大于90%。合成條件溫和，無特殊設(shè)備要求，原料國內(nèi)均有，特別適合于已有2-氯-5-氯甲基吡啶（生產(chǎn)吡蟲啉、吡蟲清的廠家有）的廠家。年產(chǎn)60噸規(guī)模，設(shè)備投資約30萬元，流動(dòng)資金約50萬元；60噸原藥可配10%的制劑600噸，制劑按每噸售價(jià)6萬元計(jì)算，可獲得3600萬元的年產(chǎn)值，扣除原料成本每噸15萬元及工廠管理費(fèi)，可獲得50%即1800萬元以上的年利潤。原藥可出口。

南開大學(xué) 2021-04-10

枯草桿菌高效生產(chǎn)四甲基吡嗪技術(shù)

該技術(shù)利用具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的四甲基吡嗪高產(chǎn)枯草桿菌，通過有效的發(fā)酵 控制策略，提高四甲基吡嗪內(nèi)源前體乙偶姻的積累，并建立了乙偶姻發(fā)酵偶聯(lián)四甲基吡嗪非酶促合成的兩步法工藝，四甲基吡嗪生產(chǎn)水平達(dá)到目前國際領(lǐng)先水平；采用減壓蒸發(fā)、低溫結(jié)晶等技術(shù)方式對四甲基吡嗪進(jìn)行提取純化；所得產(chǎn)品具有天然等同度，并在產(chǎn)品純度、風(fēng)味貢獻(xiàn)度等方面相比化學(xué)合成四甲基吡嗪具有明顯優(yōu)越性。 創(chuàng)新要點(diǎn) 采用的四甲基吡嗪高產(chǎn)菌株具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)；四甲基吡嗪兩步法工藝具有工藝簡單、成本低廉、環(huán)境友好等特性。 

江南大學(xué) 2021-04-11