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高等教育領(lǐng)域數(shù)字化綜合服務(wù)平臺
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一種用于爆炸物 TNT 檢測分析的化合物及其制備方法
華中科技大學(xué)
2021-01-12
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一種新型大環(huán)環(huán)肽化合物的合成方法
本發(fā)明的目的之一在于提供一種簡單實(shí)用的方法，可以從簡單的線性多肽前體出發(fā)，通過關(guān)環(huán)反應(yīng)，制備環(huán)肽、目的之二在于制備得到的環(huán)肽由苯環(huán)支撐，不依靠分子內(nèi)的氫鍵，結(jié)構(gòu)新穎。1.一種通過鈀催化的分子內(nèi)C-H鍵的芳基化反應(yīng)，高效制備新型環(huán)肽化合物的制備方法，其特征在于該方法的具體步驟(圖2)。在反應(yīng)瓶中依次加入原料、銀鹽、金屬鈀催化劑、添加劑(additive)以及溶劑，指定溫度下攪拌12小時(shí)，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯稀釋，硅藻土過濾，濃縮，加入二氯甲烷，飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌，有機(jī)相用無水硫酸鈉干燥，柱層析分離得目標(biāo)產(chǎn)物。2.本發(fā)明所涉及到的金屬催化劑是金屬Pd相關(guān)催化劑，可以是Pd(OAc)2，也可以是其他二價(jià)Pd金屬催化劑。/line3.本發(fā)明所涉及到的銀鹽可以是碳酸銀，醋酸銀，三氟乙酸銀，也可以是其他一價(jià)銀金屬催化劑。/line4.本發(fā)明所涉及到的添加劑(additive)是羧酸相關(guān)添加劑，可以是2-苯基苯甲酸，也可以是如圖3所示的其他羧酸，催化劑的用量一般為0.5equiv。5.本發(fā)明所用溶劑是叔丁醇，其用量是為每毫摩爾原料對應(yīng)使用范圍為40mL至200mL。
南開大學(xué)
2021-04-10
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多元化合物半導(dǎo)體單晶的制備方法與生長裝置
一種多元化合物半導(dǎo)體單晶的制備方法,工藝步驟為:①清潔坩堝,②裝料并除氣封結(jié),③晶體生長,④退火與冷卻。與該方法配套的單晶生長裝置含有可移動下爐加熱器及含有中部輔助加熱器的單晶生長爐,它可以靈活根據(jù)多元化合物的結(jié)晶習(xí)性,實(shí)現(xiàn)對結(jié)晶溫度梯度區(qū)的溫場調(diào)節(jié),獲得化合物單晶生長所需的窄溫區(qū)、大溫梯的結(jié)晶溫場分布,維持固-液界面的穩(wěn)定,實(shí)現(xiàn)單晶體的平界面生長。使用該生長裝置,采用坩堝下降法可成功生長出外觀完整、結(jié)晶性能好的多種多元化合物半導(dǎo)體單晶體。
四川大學(xué)
2021-04-11
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逆轉(zhuǎn)抗生素耐藥性的大分子化合物
一種可顯著增強(qiáng)抗生素抗菌活性并逆轉(zhuǎn)多重耐藥性革蘭氏陰性菌的耐藥表型的大分子化合物。該大分子化合物是由胍基官能團(tuán)修飾的聚碳酸酯（pEt_20），具有優(yōu)異的生物安全性和廣譜殺菌功能(Nature Communications 2018, 9, 917)。在前期研究工作的基礎(chǔ)上，團(tuán)隊(duì)進(jìn)一步發(fā)現(xiàn)此類大分子能夠在不破壞細(xì)菌細(xì)胞膜的情況下與胞內(nèi)的蛋白質(zhì)和核酸結(jié)合，于是提出將其與抗生素聯(lián)用，以克服細(xì)菌的抗生素耐藥性。研究發(fā)現(xiàn)pEt_20能夠使得多種不同類型的抗生素（包括阿奇霉素、慶大霉素、亞胺培南、四環(huán)素、多粘菌素等）對多重耐藥性革蘭氏陰性菌（鮑曼不動桿菌）的最低抑菌濃度（MIC）從耐藥范圍降到敏感范圍，表明pEt_20能夠逆轉(zhuǎn)細(xì)菌對多種不同類型抗生素的耐藥表型。? pEt_20不僅能夠提高傳統(tǒng)針對革蘭氏陰性菌的抗生素對耐藥菌的抗菌活性，而且還能夠極大程度地提高抗肺結(jié)核藥物利福平和抗風(fēng)濕類藥物金諾芬這兩種原本并不用于治療革蘭氏陰性菌感染的藥物的抗菌功能。研究表明在與pEt_20聯(lián)用后，這兩種藥物的MIC均降低了511倍。更為重要的是，pEt_20能夠逆轉(zhuǎn)鮑曼不動桿菌對利福平的耐藥性，降低利福平對其耐藥菌的MIC和MBC（最低殺菌濃度）分別高達(dá)2.5×105倍和4095倍。研究團(tuán)隊(duì)進(jìn)一步利用多重耐藥性鮑曼不動桿菌引起的小鼠血液感染模型證明了這種聯(lián)合療法的有效性，極大程度地提高了感染小鼠的生存率并降低了血液內(nèi)的細(xì)菌濃度。而且體內(nèi)實(shí)驗(yàn)也表明該藥物組合在有效殺菌濃度的劑量下并不會產(chǎn)生系統(tǒng)毒性。此項(xiàng)研究為多重耐藥性革蘭氏陰性菌感染提供了新的治療思路。
中山大學(xué)
2021-04-13
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一種抗結(jié)核化合物及其合成方法與應(yīng)用
結(jié)核病是由結(jié)核桿菌引起的感染性疾病，每年造成約1000萬人的新感染和180萬人死亡，在經(jīng)濟(jì)欠發(fā)達(dá)的國家尤為嚴(yán)重。結(jié)核病的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)每年約為120億美元。此外，耐多藥和廣泛耐藥結(jié)核病現(xiàn)在每年導(dǎo)致約25萬人死亡。在過去的40年里，只有兩種新藥，貝達(dá)喹啉（bedaquiline）和迪拉馬尼（delamanid）分別被FDA和EMA批準(zhǔn)用于治療耐多藥結(jié)核病（MDR-TB）。因此，迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗結(jié)核候選藥物。本項(xiàng)目涉及提供一種碳-芳基糖苷類抗結(jié)核化合物。所述化合物對結(jié)核桿菌展現(xiàn)出很好的抑制活性。還提供涉及一種抗結(jié)核化合物的合成方法，該方法采用化學(xué)全合成路線，這種匯聚式的合成路線可應(yīng)用于類似結(jié)構(gòu)化合物及相關(guān)衍生物的化學(xué)合成，為新型抗結(jié)核藥物開辟了廣闊發(fā)展空間。
具體地：
1） 通過藥物化學(xué)手段發(fā)現(xiàn)了一種強(qiáng)效的對抗耐多藥結(jié)核桿菌的天然產(chǎn)物衍生物，比起原始天然產(chǎn)物chrysomycin A有5倍的提高（最低抑菌濃度MIC=0.08 mg/mL）。對多個(gè)臨床分離的多藥耐藥結(jié)核桿菌細(xì)胞株展現(xiàn)出優(yōu)越的抑制活性，并提示這類化合物很有可能具有全新的生物作用機(jī)制。可作為先導(dǎo)化合物研發(fā)新型抗結(jié)核病藥物。
2）該類化合物的合成工藝上，開發(fā)了路線簡潔、高效的抗結(jié)核化合物合成方法，只利用了10步化學(xué)轉(zhuǎn)化就實(shí)現(xiàn)了三個(gè)復(fù)雜天然產(chǎn)物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克級”全合成，比起已報(bào)道的合成路線（18-30步），在合成效率上有了非常大的提高。并且采用匯聚式的合成方法，利于進(jìn)一步衍生。
圖1：高效合成工藝總覽
北京大學(xué)
2023-03-20
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超微納米金屬間化合物領(lǐng)域最新進(jìn)展
此項(xiàng)研究中，研究團(tuán)隊(duì)通過一種活化負(fù)載的方式，制得了催化劑顆粒尺度小于3nm的Pt3In有序團(tuán)簇催化劑。徐虎課題組通過理論計(jì)算考慮了不同尺寸和Pt比例的金屬間納米晶體，研究表明通過往鉑中摻雜銦原子，可以有效地改變了鉑的電子結(jié)構(gòu)，使鉑對氧的吸附能力減弱，這樣有利于氧還原反應(yīng)。研究表明，在Pt
南方科技大學(xué)
2021-04-14
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一種腦苷脂類化合物的制備方法及用途
本發(fā)明提供一種高純度的腦苷脂類化合物的制備方法，通過將雞樅粉碎，經(jīng)乙醇浸提、抽濾、濃縮，得到乙醇浸膏乙醇浸提物粗樣，經(jīng)溶劑分配后，將正丁醇層粗樣經(jīng)正、反相硅膠層析柱分離以及多次高效液相色譜純化，最終得到兩個(gè)純凈的化合物，通過波譜解析，鑒定為腦苷脂類化合物，它們具有新的化學(xué)結(jié)構(gòu)，分別命名為termitomycesphinG（n=16）和termitomycesphinH(n=18)，經(jīng)實(shí)驗(yàn)證實(shí)均具有顯著地?cái)M神經(jīng)生長因子活性。在制備預(yù)防老年性癡呆癥等神經(jīng)退行性疾病的藥物中的應(yīng)用，尤其是在制備治療阿爾茨海默癥等神經(jīng)退行性疾病藥物中的應(yīng)用，其化學(xué)結(jié)構(gòu)為：。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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手性 2,4-二取代-噻唑酮類化合物及其制備和在制備抗癌 藥物中的應(yīng)用
手性藥物是由具有藥理活性的手性化合物組成，它在人體內(nèi)通過與生物大分子間相互手性匹配和分子識別而發(fā)揮治療作用。雖然對應(yīng)異構(gòu)體藥物在體外的物理化學(xué)性質(zhì)基本上相同，但是，由于藥物分子所作用的受體或靶位是由氨基酸、核苷、膜等組成的手性蛋白和核酸大分子等，它們對與其結(jié)合的藥物分子的空間立體構(gòu)型有一定的要求，因此，對映異構(gòu)體藥物在體內(nèi)往往呈現(xiàn)很大的藥效學(xué)、代謝動力學(xué)等方面的差異。在二十世紀(jì)末，隨著人們對對映異構(gòu)體藥物的研究與認(rèn)識不斷深入，F(xiàn)DA 等藥政部門于 1992 年開始把對應(yīng)異構(gòu)體藥物當(dāng)做混合物加以審批，
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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一類芳香雜環(huán)酮類化合物的鋰離子二次電池正極材料及應(yīng)用
本成果發(fā)明的一類芳香雜環(huán)酮或酮醌類化合物作為鋰離子二次電池正極材料，是以具有芳香雜環(huán)酮或酮醌為電化學(xué)氧化還原位點(diǎn)的有機(jī)化合物，包括芳香雜環(huán)酮和芳香雜環(huán)酮醌類衍生物。該類化合物以芳香共軛酮或酮醌骨架上的羰基與鋰離子的反應(yīng)為作用機(jī)制并以羰基為反應(yīng)活性位點(diǎn)，酮羰基、酮醌羰基是都是有機(jī)化合物正極材料中普遍使用的活性官能團(tuán)之一，能夠用于實(shí)現(xiàn)較高的比容量、更正的氧化還原電位和更高的放電電位，并作為高比容量、高循環(huán)性能的鋰離子正極材料。 該類
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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先進(jìn)陶瓷、金屬間化合物和復(fù)合材料的燃燒合成粉末
本項(xiàng)目采用擁有我國自主知識產(chǎn)權(quán)的燃燒合成技術(shù)生產(chǎn)技術(shù)生產(chǎn)各種先進(jìn)陶瓷，金屬間化合物和復(fù)合材料的粉末。提供的主要產(chǎn)品有：a-Si3N4，b-Si3N4，a-Sialon，b-Sialon，AlN，TiN，ZrN，TiC，TiCN，TiB2，SiC，Cr3C2，MoSi2，F(xiàn)eAl，F(xiàn)e-TiN，F(xiàn)e-TiC，F(xiàn)e-TiB2，Cu-TiB2，TiB2-Al2O3，AlN-ZrN-Al3Zr，Si3N4-SiC-TiCN，Si3N4-Si2N2O-TiCN，TiN-TiB2以及納米電子陶瓷BaTiO3粉末，納米ZrO2及ZrO2基陶瓷，納米TiO2粉末。采用這種先進(jìn)工藝合成反應(yīng)完全，性能穩(wěn)定，質(zhì)量優(yōu)良，歡迎各界用戶洽談業(yè)務(wù)。 用于各工業(yè)領(lǐng)域耐磨、耐腐蝕、耐高溫等嚴(yán)酷服役條件下工作的結(jié)構(gòu)部件。
北京科技大學(xué)
2021-04-11