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Tegaserod是瑞士諾華公司開發(fā)的新一類選擇性5-HT4受體部分激動劑中的第一個藥物，其主要用于治療以便秘為主的IBS。在美國和加拿大的一個包括799例病人Ⅲ期臨床試驗已報告了初步結(jié)果：12mg/天與安慰劑對照，能明顯改善腹痛和腹部不適，腫脹及腸功能；且本藥具有良好的耐受性，無任何顯著的不安全性問題。治療組中副作用約5%，主要為腹痛，腹瀉，頭痛，而這些癥狀與IBS本身疾病癥狀也是相似的。

Tegaserod是瑞士諾華公司開發(fā)的新一類選擇性5-HT4受體部分激動劑中的第一個藥物，其主要用于治療以便秘為主的IBS。在美國和加拿大的一個包括799例病人Ⅲ期臨床試驗已報告了初步結(jié)果：12mg/天與安慰劑對照，能明顯改善腹痛和腹部不適，腫脹及腸功能；且本藥具有良好的耐受性，無任何顯著的不安全性問題。治療組中副作用約5%，主要為腹痛，腹瀉，頭痛，

抗血小板聚集和抗血栓藥物。用于急性冠狀動脈綜合癥（ACS）患者。 注冊分類：化藥 3+6，目前國內(nèi)無申報。2019 年（化合物、組合物、用途、 工藝）專利到期。 研發(fā)現(xiàn)狀：已經(jīng)完成原料的中試放大，建立了完整的原料藥和中間體質(zhì)量 控制標準。制劑的處方研究已經(jīng)開始。

性狀 本品為淡黃色粉末，味苦，易溶于水，溶液穩(wěn)定，久置不變色。 應(yīng)用劑型 磷酸替米考星預(yù)混劑、磷酸替米考星溶液、磷酸替米考星注射液 產(chǎn)品參數(shù)

【成份】 本品主要成分為頭孢地尼。 【性狀】 本品內(nèi)容物為淡黃色或黃色粉末或顆粒。 【功能主治】 對頭孢地尼敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌、淋病奈瑟氏菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普魯威登斯菌屬、流感嗜血桿菌等菌株所引起的下列感染： ·咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、肺炎； ·中耳炎、鼻竇炎； ·腎盂腎炎、膀胱炎、淋菌性尿道炎； ·附件炎、宮內(nèi)感染、前庭大腺炎； ·乳腺炎、肛門周圍膿腫、外傷或手術(shù)傷口的繼發(fā)感染； ·毛囊炎、癤、癤腫、癰、傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩組織炎、淋巴管炎、甲溝炎、皮下膿腫、粉瘤感染、慢性膿皮癥； ·眼瞼炎、麥粒腫、瞼板腺炎 【規(guī)格】 按C18H19N3O5S計0.25g。

氟苯尼考粉主要成分是氟苯尼考，其化學(xué)名稱：[R-(R*,S*)]-2,2-二氯-N-[1-氟甲基-2-羥基-2-(4-甲磺酰)苯基]-乙基　乙酰胺，英文名稱：FLORFENICOL，別名復(fù)霉素，氟甲砜霉素。 氟苯尼考（Forfenicol）是美國先靈-葆雅公司研制的獸用廣譜抗菌藥，是氯霉素類藥物，氟苯尼考的作用機理與氯霉素、甲砜霉素相似，能與細菌細菌70S 核糖體的50S亞基緊密結(jié)合，降低肽酰基轉(zhuǎn)移酶的活性，從而抑制肽鏈的延伸，干擾細菌蛋白質(zhì)的合成，甲砜霉素（Thiamphenicol）的單氟衍生物，但是其化學(xué)結(jié)構(gòu)不同于氯霉素，對位無硝基，對人體無潛在的骨髓抑制或再生障礙性貧血等危害，正因為如此農(nóng)業(yè)部于去年明令我國范圍內(nèi)畜禽水產(chǎn)養(yǎng)殖等禁止使用氯霉素，因而氟苯尼考成了氯霉素類藥物的首選藥物，對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰侯性菌均有抑制作用，體外抗菌試驗證明氟苯尼考的抗菌活性明顯優(yōu)于氯霉素和甲砜霉素（MIC 約為10倍），對其他藥物（包括氯霉素和甲砜霉素）耐藥菌株呈現(xiàn)高度的敏感性，氟苯尼考具有抗菌譜廣、吸收良好、體內(nèi)分布廣的特點。最新的研究發(fā)現(xiàn)，臨床分離到的234種致病菌株中，對氯霉素有耐藥性的菌株超過半數(shù)，而低劑量的氟苯尼考對其中98%的 分離菌株有活性作用，特別是對氯霉素耐藥繁的流感嗜血桿菌、克雷白氏桿菌和擬桿菌抑制作用顯著，其中敏感菌有：雞白痢沙門氏菌，豬霍亂沙門氏菌、馬流產(chǎn)沙門氏菌、巴氏桿菌、金黃色葡萄球菌、馬腺疫鏈球菌、魚蝦殺鮭產(chǎn)氣單胞菌、鰻弧菌、殺鮭弧菌、愛德菌亦可用于治療鳥類及哺乳動物的出血性敗血桿菌感染，尤其對呼吸系統(tǒng)感染和腸道感染治療顯著。 氟苯尼考已在亞洲、歐洲、美洲的20多個國家上市，其劑型有注射劑、預(yù)混劑等（最近報道美國已有氟苯尼考植入劑，用于治療牛呼吸道疾病），適用于家畜、家禽、水產(chǎn)等。現(xiàn)在市場上比較的劑型是以預(yù)混劑為主，口服液劑型全國只有幾家獸藥廠獲得農(nóng)業(yè)部的批準文號,而我國的氟苯尼考產(chǎn)量比較大，但是市場需求的劑型是使用方便、生物利用度高、毒副作用少的新劑型，為了滿足這一需求，我們對主要幾條路線合成方法（前體藥物），幾種制劑加工技術(shù)（包合法、助溶法、固體分散法）等進行多次組方實驗比較和論證，研究各種方法對氟苯尼考在水中溶解的改善情況及生產(chǎn)成本比較，研制制備出制備氟苯尼考粉（可溶性）的新方法。

成果簡介： 沃替西汀(Vortioxetine)屬于新一代抗抑郁藥。該藥被認為通過2種作用機制的聯(lián)合發(fā)揮作用：受體活性調(diào)節(jié)和再攝取抑制（reuptake inhibition）。體外研究表明，vortioxetine是5-HT3和5-HT7受體拮抗劑、5-HT1B受體部分激動劑

性狀 本品為白色或類白色粉末，在水、乙醇和甲醇中溶解，在乙酸乙酯中幾乎不溶。 應(yīng)用劑型 氟尼辛葡甲胺糊劑、氟尼辛葡甲胺注射液、氟尼辛葡甲胺顆粒劑 產(chǎn)品參數(shù)

氟替卡松是一種幫助預(yù)防出現(xiàn)哮喘癥狀和發(fā)作的藥物。氟替卡松的商標名為Flovent R ，中 文商品名輔舒良，輔舒酮。是銷售排名世界前五位的藥物，國外專利已到期。 本課題組已完成氟替卡松原料藥合成，工藝路線先進，有成本和環(huán)保優(yōu)勢，利潤空間大。 目前在進行制劑研究，計劃進行臨床試驗和CFDA批文申請。

頭孢尼西藥物是目前普遍適用于抗感染的一線藥物，適用于敏感菌引起的下呼吸道感染、尿路感染、敗血癥、皮膚軟組織感染、骨和關(guān)節(jié)感染等，也用于手術(shù)預(yù)防感染。在外科手術(shù)前單劑量注射1g 頭孢尼西，可以減少由于手術(shù)過程中污染或潛在的污染而導(dǎo)致的術(shù)后感染發(fā)生率。在剖腹產(chǎn)手術(shù)中使用頭孢尼西（剪斷臍帶后）可以減少某些術(shù)后感染發(fā)生率。該藥應(yīng)用廣泛，市場需求量大。北京化工大學(xué)開發(fā)了頭孢尼西藥物的合成新工藝，希望和企業(yè)合作進行工業(yè)化開發(fā)。產(chǎn)品質(zhì)量可以達到相應(yīng)國家標準。應(yīng)用在醫(yī)藥領(lǐng)域和頭孢類藥物生產(chǎn)企業(yè)。市場前景廣闊。適合中型企業(yè)投資，主要設(shè)備為反應(yīng)和分離設(shè)備，總投資額100萬左右。合作方式可采用技術(shù)開發(fā)。 頭孢尼西為第二代廣譜、長效的頭孢類抗生素,通過抑制細菌細胞壁合成產(chǎn)生抗菌活性。對革蘭氏陽性和陰性菌以及一些厭氧菌均有抗菌作用,對大多數(shù)B-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。本技術(shù)對7-ACA為原料的兩條合成路線進行了比較,發(fā)現(xiàn)對7-ACA的3-位修飾比較適合工業(yè)化應(yīng)用。本技術(shù)通過對諸多縮合劑進行比較，然后對7-ACA的7-為位進行酰化反應(yīng),之后再經(jīng)過酸性水解,鹽析,與N,N-二環(huán)己亞乙基胺成鹽,再經(jīng)過強酸性陽離子交換樹脂交換,最后與甲醇鈉反應(yīng)生成目標產(chǎn)品頭孢尼西鈉。產(chǎn)品總的收率為53%。經(jīng)HPLC檢測產(chǎn)品純度可以達到99%.符合工業(yè)化生產(chǎn)的要求。并且最終產(chǎn)品也經(jīng)過核磁共振氫譜檢驗正確。以亞硫酸氫鈉、甲醛、氨水為起始原料,經(jīng)過縮合,環(huán)化等一系列步驟制得頭孢尼西的中間體1-磺酸甲基-5-巰基四唑雙鈉鹽(又名1-磺甲基四氮唑-5-硫醇雙鈉鹽)；產(chǎn)品顏色很好,收率達到30%左右。