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本發明公開了一種二氫喹唑啉酮衍生物的制備方法，所述二氫 喹 唑 啉 酮 衍 生 物 具 有 如 式 Ⅳ 所 示 的 化 學 結 構 式 <img file=""DDA0001411453450000011.GIF"" wi=""478"" he=""399"" />所述 制 備 方 法 的 化 學反 應 式 如 下： <img file=""DDA0001411453450000012.GIF"" wi=""1870"" he

本發明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學上可接受的鹽，用酶聯免疫吸附法對合成的化合物進行研究表明該衍生物對酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實驗中，該類衍生物對腫瘤細胞的生長也出現了一定的抑制作用。同時該類衍生物在A431人表皮癌細胞裸小鼠的實驗中表現出一定的抑制作用。本發明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環結構，提高了其水溶性，同時其側鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉運，毒性也比較小?？稍谥苽淅野彼峒っ覆豢赡嬉种扑幬镏械膽?。本發明的通式為：。

本發明提供一種F-18標記的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通過18O(p?n)18F核反應生產18F，通過放射合成模塊進行自動化合成，也可以通過現有的國產F-18多功能合成裝置經流程改造后進行生產。本發明是2位正電子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉結構，可以在6位，7位，以及與氨基相連的苯環上進行修飾。本發明提供了一類新型腫瘤正電子顯像劑，與18F-氟代脫氧葡萄糖（18FDG）相比較，該類顯像劑有特異性，可以識別那些表皮生長因子（EGFR）高表達腫瘤。制備方法設計合理，標記方法簡單，可以實現自動化生產，適于實用。本發明結構通式如下：。

項目簡介噻二唑是5-甲基-2-基噻二唑的簡稱，由乙酸乙脂、水合肼、二硫化碳等主要原料制成，原料全部立足國內。本品呈白色結晶，含量為96-98%。技術成熟，可產業化。二、應用范圍噻二唑在醫藥、生化、化工、照相等行業有著廣泛應用：1、醫藥行業：噻二唑是生產頭孢菌素（先鋒5號）V號的中間體；可制備治療老年癡呆癥、健忘癥的藥物；還可制備抗潰瘍藥劑‘微霉素抗癌和殺菌劑（包括真菌）；針對病菌對青霉素的長期使用產生抗體所降低療效，研制新一代抗菌藥勢在必行，噻二唑與青霉素反應可制備新一代青霉藥物，大大提高療效。國家在九五期間已開始開發這種藥物。在生化方面，利用噻二唑可制備生殖系統血管抑制劑、無色彈性蛋白酶的抑制劑。2、化工方面：利用噻二唑可制備烴類高溫加工的防污劑、抗磨輪胎的添加劑和潤滑油具有耐極高壓的添加劑。3、照相行業：噻二唑可作為影像清晰度改良劑的添加劑、快速成像的防霧劑以及直接成影核化促進劑。三、市場前景由于先鋒5號抗菌譜廣，價格適中，應用頗受歡迎，且本項目所選工藝先進、路線簡單可行、成本低，收率、質量已超過文獻報導水平，并且再現性好，所以易于國內工業化生產。目前，國內藥廠所用的噻二唑主要依靠進口，如華北制藥集團、北京第一制藥廠等，94年需要量為100噸。隨著國內外噻二唑的廣泛應用，需求量將會大大增加。四、選用路線乙酸乙脂—水合肼—乙酰肼—噻二唑五、中試規模及投資10公斤/釜，設備投資25萬元。六、工業生產主要設備及投資按年產100噸建廠需設備投資70萬元，總投資100萬元。所需設備如下：搪瓷反應釜：0.5立方米3、　1.0立方米1、　1.5立方米1；冷　凝　器：15平方米1、 25平方米1；鍋 爐：1噸1；還需冷凍機1臺、離心分離機1臺、空壓機1臺、真空泵W-3兩臺、氣流干燥機1臺。七、效益分析原料成本6萬元/噸，市場售價8.5萬元/噸。八、合作方式面議。項目負責人：  趙繼全聯系電話：   022-60202926

該研究利用二胺作為不對稱還原胺化的胺源，與酮酯在手性銠催化劑作用下高效合成手性3,4-二氫喹喔啉酮。

噁唑啉化合物含氮和氧的五元雜環化合物，其中活性最大的是2-噁唑啉化合物。它可與羧基、酸酐、氨基、環氧基、巰基、羥基、異氰酸根等基團進行陽離子或自由基開環聚合反應。噁唑啉化合物在熱塑性高分子材料的應用主要表現在反應性增容和對填料及纖維的表面處理兩個方面。 采用噁唑啉化合物擴鏈PET或PBT，也都得到較好的增粘效果。噁唑啉化合物還可用于塑料回收等方面，通過提高大分子鏈的分子量來抵御降解。 噁唑啉化合物可以改善塑料共混體系的相容性，使物性顯著提高。這是近年來的研究熱門。一方面

研發階段/n本成果合成了人工免疫原和包被原，制備出高效價的特異性抗體，建立了肌肉(豬、雞、魚)、肝臟(豬、雞)、腎臟(豬)中AOZ殘留檢測的ELISA方法，并與建立的多殘留檢測HPLC方法進行了對比。該方法的檢測限、回收率、變異系數均達到我國獸藥殘留快速檢測的要求。以上述方法為基礎，在國內首次研制出動物樣品中AOZ殘留檢測ELISA試劑盒。通過與國外同類試劑盒、HPLC法的比對和動物殘留試驗證明，該試劑盒的靈敏度、準確度和重現性與國外試劑盒水平相當。經多家檢測機構和研究單位的復核和應用表明，該試劑盒

本發明提供一類N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物，是以喹喔啉類化合物為先導物，分別在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，從而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺類化合物。本發明提供的化合物及其鹽，經藥理實驗證實對腫瘤細胞有顯著的體外抑制活性，IC50達到μM級，藥理實驗表明該類化合物的抗腫瘤活性和其對PI3K/Akt信號通路的抑制有關。本發明設計合理，制備方法簡便，適于實用，可在制備抗腫瘤藥物中的應用。本發明結構通式為：。

（專利號：ZL 201310086879.1） 簡介：本發明提供一種催化合成喹喔啉類化合物的方法，屬于有機化學合成技術領域。合成喹喔啉類化合物的縮合反應中原料鄰苯二胺與1，2-二羰基化合物的摩爾比為1∶1，多磺酸根離子液體催化劑的摩爾量是所用鄰苯二胺或1，2-二羰基化合物的5-10%，反應溫度為40-60℃，反應時間為20-120min，反應溶劑水的用量為物料總質量的50-90%，反應壓力為1個大氣壓，反應后過濾，濾渣用水洗滌后用乙醇重結

α-酮戊二酸又稱為α-膠酮酸；2-氧代戊二酸；α-羰基戊二酸；化學結構式為：分子式 ：C5H6O5 ；分子量146.10，外觀為白色或類白色結晶粉末。是有機藥物的中間體，特別是合成氨基酸及肽類的重要原料，是L-精氨酸-α-酮戊二酸（1：1），L-精氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（1：1）二水合物，L-鳥氨酸-α-酮戊二酸（2：1）二水合物，α-酮戊二酸二甲酯，α-酮戊二酸單鉀鹽，α-酮戊二酸二鈉鹽，L-谷氨酰氨-α-酮戊二酸（1：1）等藥物的必不可少的重要中間體，其作為合成氨基酸及肽類藥物的原料，在醫藥工業上應用廣泛，發展前途廣闊。同時，它本身還是體格增強劑、生化試劑，測肝功能的配套試劑。因此，α-酮戊二酸的研究開發及推廣應用是促進此類新型氨基酸藥物發展的關鍵因素之一，具有重大意義。促進我國新型氨基酸藥物的發展正是本項目的目的之所在。