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【項目來源】1、南京市科技局項目“酶親合超濾篩選圓滑番荔枝抗癌活性成分與產品開發”，編號：220401091；2、江蘇省科技廳自然科學基金項目“抗腫瘤中藥有效物質與作用機制研究”，編號：2002201；3、江蘇省自然科學基金資助項目“番荔枝植物抗癌化學成分的分離及抗腫瘤作用的研究”，編號BK97115；4、南京中醫藥大學風險基金資助項目“抗癌藥林酯素的研制”，編號CX200601。 【成果鑒定】經江蘇省科技廳組織專家鑒定，達到國際先進、國內領先水平。2003年獲江蘇省科技進步三等獎；2005年被江蘇省自然科學基金評議為優等項目。 【類    別】中藥新藥一類和五類兩種。 【劑    型】脂質體注射劑。 【處方來源】南京中醫藥大學中醫藥學資探專家教授研究發明方。處方特色：創新性提出氣滯、血瘀、痰濕、熱毒、正虛均可生成“毒”而致癌的中醫理論，確立解毒化毒抗癌的治療大法，研制成新的靶向抗癌中藥制劑林酯素脂質體注射劑，提高了藥物生物利用度，降低了藥物毒性，達到強抗癌活性物質與先進靶向制劑的完美結合。處方組成：林酯素A的組成成分（98%以上）為番荔枝內酯單體AS；林酯素B的組成成分（90%以上）為番荔枝內酯活性部位，其中主要單體成分（50%以上）為AD、AA、AE等幾種。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技術指標】 1、抗癌活性 （1）林酯素A的組分AS的體內抗肝癌活性：極小劑量AS每天腹腔注射一次，連用7天，即能顯著抑制小鼠腫瘤的生長(P<0.01)，其平均體內抗癌活性是化療藥5-氟脲嘧啶（5-FU）的540倍，（2）林酯素B的主要組分AD、AA、AE的體內抗肝癌活性：極小劑量即能顯著抑制小鼠腫瘤的生長(P<0.01)，其平均體內抗癌活性是化療藥5-氟脲嘧啶（5-FU）的449倍，（3）林酯素A和B組分有超過某些化療藥的強抗腫瘤活性，其抗癌作用機制可能與調控癌細胞凋亡的相關基因表達、影響癌細胞信號傳導有關。 2、藥物毒性 藥物組分經過灌胃給藥途徑，初步摸索出藥物組分對小鼠的半數致死量（LD50）為137.97mg/㎏。 【推廣應用前景】 癌癥是危害人類健康的殺手，據衛生部統計，我國每年新增癌癥病人200多萬人，死亡130多萬人，目前全國癌癥病人總數約為450萬人，形成了一個龐大的抗癌藥物市場。抗癌藥林酯素的研制，將會產生較大的社會效益和經濟效益。番荔枝植物在我國資源豐富，番荔枝種子價格低廉，本項目將帶動番荔枝相關產業的發展，是一個造福于社會經濟發展的非常有意義的項目。 【進展情況】 已完成臨床前部分研究工作；已申請4項發明專利。將繼續按照“《藥品注冊管理辦法》“中藥、天然藥物注冊分類及申報資料要求”中1類和5類新藥的技術要求，完善藥學藥劑學和藥效毒理學研究、申報臨床批件。

 DXC是本公司自主研發的一種環保型中沸點溶劑，主要用途是替代醋酸正丁酯，降低稀釋劑生產成本。除了價格比醋酸正丁酯有明顯優勢外，本產品還有溶解力好、氣味低、環保的優勢。另外還具以下特征：1、揮發速度適中，與醋酸正丁酯相當，比MIBK略慢，氣味較小；2、用于多種天然樹脂、合成樹脂及硝化纖維素、纖維素醚的溶劑；3、用于涂料、油墨、粘合劑等行業中的溶劑；能替代或部分替代醋酸丁酯、MIBK等產品；4、電子、金屬再加工行業中用作清洗劑。

產品用途 本品是聚丙烯腈、聚氯乙烯的良好溶劑，可用作紡織上的抽絲液；也可直接作為脫除酸性氣體的溶劑及混凝土的添加劑；在醫藥上可用作制藥的組分和原料；還可用作塑料發泡劑及合成潤滑油的穩定劑；在電池工業上，可作為鋰電池電解液的優良溶劑。 包裝與貯存 采用鍍鋅鐵桶或烤漆桶包裝，每桶凈重250±0.5千克，亦可采用ISO TANK或按照客戶的要求進行包裝。 本品應儲存于陰涼、通風、干燥處，按一般化學品規定儲運。

本發明公開了丁苯羥酸在制備用于防治由植物病原菌引起的植物病害的殺菌劑中的用途，本發明通過室內毒力測定，證明了丁苯羥酸對植物病原真菌具有良好的抑制活性。丁苯羥酸作為殺菌劑，具有高效和低毒的優點，適合于植物病害化學防治的要求。目前大量殺菌劑的使用，導致病原菌的抗藥性增強，而且傳統的殺菌劑對環境污染大、殘留高，直接威脅著人類的食品安全。而丁苯羥酸是一種可降解、無污染、對環境友好的小分子化合物，并且其抗藥性差、對非靶標生物及人畜安全，能夠保證農產品及果蔬的高品質，符合可持續發展的要求，其研究和市場應用前景廣闊。

海藻酸是存在于以海帶、裙帶菜為代表的海藻類里的一種天然多糖類物質，是組成藻類的主要成分，它是一種可食用纖維。 海藻酸為淡黃色粉末，無臭，幾乎無味，在水、甲醇、乙醇、丙酮、氯仿中不溶，在氫氧化堿溶液中溶解，有助懸、增稠、乳化、粘合等作用。 自從1883年蘇格蘭科學家斯坦福首次分離并命名為海藻酸后，經過很多次研究，多種多樣的海藻酸、海藻酸鹽及其誘導體作為親水性膠體，目前被廣泛應用于食品、醫藥、化妝品及印染等領域。

海藻酸是由智利無污染海區天然的巨藻為原料，經精致的工藝提取的一種水不可溶性的海藻酸。由（G）古羅糖醛酸和（M）甘露糖醛酸成分組成。 分子式為：C5H7O4C001-1 ，外觀呈乳白色或淺黃色粉狀。

成果與項目的背景及簡介： 此藥在 III 期臨床研究中由于經考布他丁 A-4 合成考布他丁 A-4 磷酸酯的鹽 為多步合成反應，增加了藥物的成本。而且，前藥降解為考布他丁 A-4 需要一定 時間，此時前藥表現出不良反應如短暫的心電圖改變，高血壓及心律不齊。如果 將考布他丁 A-4 直接給藥將克服上述缺點。 將考布他丁 A-4 做成了可以吸入肺部的霧化劑，降低了合成前藥的成本，同 時將克服前藥帶來的不良反應，更重要的是將對肺癌起到局部給藥的作用。本發 明溶解考布他丁 A-4 所用溶劑水、1,2-丙二醇、二甲亞砜、N,N-二甲基甲酰胺、 乙醇和特戊醇均為常用的醫藥輔料，無毒副作用。超聲霧化器和市售的各種型號 的電子煙如格蘭蒂雅 ECHO 電子煙，如煙電子煙，易星電子煙，均可將考布他 丁 A-4 吸入肺中，超聲霧化器與電子煙均為商品化的超聲霧化裝置。 技術水平及優勢： 已建立合成克級考布他丁 A-4 的路線及考布他丁 A-4 霧化劑制備方法。 應用前景分析及效益預測 1、該藥的前藥（考布他丁 A-4 磷酸酯的單氨丁三醇鹽）已進入 III 期臨床， 所表現的副作用為前藥所致。而考布他丁 A-4 無副作用，因此發展成為新劑型的 藥物是很有可能的。 2、考布他丁 A-4 的煙霧劑制劑簡單，易于應用，通過類似吸煙的方式即可 應用，且作用于病處——肺部，治療非小細胞肺癌，因此該藥市場較大。 合作方式：合作進行臨床前研究。 

由于2,3-丁二醇結構較為復雜，化學合成2,3丁二醇成本較高，而不像1,4－丁二醇用乙炔合成那樣具有成熟簡單的工藝，所以一直很難實現大工業化生產。用生物法來制備2,3丁二醇既符合綠色化工的要求，又可避免化學合成的困難，受到了廣泛的關注。本項目從2,3－丁二醇生物合成途徑和整體代謝調控網絡著手，在系統分析粘質沙雷氏菌（Serratia marcescens）細胞代謝網絡的基礎上，運用代分子生物學技術合理修飾細胞代謝途徑，使整體代謝網絡與中心代謝有機結合，提高代謝途徑的物質定向流量，提高2,3－丁二醇的生物合成量，最后根據基因工程菌株的細胞特點，確定了大規模發酵生產2,3－丁二醇新型工業化發酵調控策略。我們通過基因改造、培養基及調控策略的優化，目前發酵水平BD的產量達到130g/L，達到國際先進水平。同時我們采取萃取/高真空精細分餾的分離方法已獲得了純度達95%結構為內消旋的2,3-丁二醇。該項目?00?年獲國家科技部“863”產品導向課題資助。

該發明公開了一種從維生素E聚乙二醇琥珀酸單雙酯混合物中分離單酯與雙酯的方法。該方法以水、親水性離子液體、親水性離子液體與水組成的二元混合溶劑或者完全溶于水的極性有機溶劑與水組成的二元混合溶劑為萃取劑，以水中溶解度≤15g/100g的酯或醇類疏水性有機溶劑為洗滌劑，采用分餾萃取法高效地從含有單雙酯的混合物中分離單酯與雙酯。該方法具有分離效率高、溶劑消耗少、安全環保、易于工業化生產等優點。