曲坦類藥物屬于選擇性5-HT受體亞型激動劑,療效好,安全性高,近年來占據了偏頭痛
藥物的大部分市場份額。阿莫曲坦是第五個上市的曲坦類藥物,于2001年5月首次被FDA批準
于美國上市。該藥是曲坦類藥物中效果最好的一種,它生物利用度高 (70%~80%) ,維持時間
長且復發率低。
項目組在文獻基礎上,對阿莫曲坦的合成工藝進行探索和改進,以對硝基苯甲磺酰吡咯烷
為起始原料,經還原、重氮化、還原、環合、成鹽制備得到蘋果酸阿莫曲坦,其中環合收率為
48%,具有良好的應用前景。
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