本發明公開了一種用于調控細胞核膜通透性的納米試劑及其制備方法和應用。所述納米試劑由多面體低聚倍半硅氧烷為核心,接枝一定數量的聚乙二醇分子以及光敏劑孟加拉玫瑰紅構成。該試劑可以通過疏水自組裝形成納米顆粒,實現大量且快速的細胞內吞,光促溶酶體逃逸以及細胞核膜通透性調節,從而促進細胞核對小分子藥物及納米顆粒的攝取。該試劑安全性良好,結構穩定,普適性好,有望成為一種普適性的的細胞核藥物遞送平臺。