一種基于調控微管聚集的靶向性多肽?葫蘆脲超分子組裝體及其制備方法及應用。其特征在于:芐基咪唑通過化學修飾到多肽的骨架上,不僅保留了多肽靶向微管蛋白的能力,還為芐基咪唑與CB[8]的非共價包結提供了錨點。形態學研究表明,微管的自組裝形貌通過的交聯可以戲劇性地從纖維狀的納米聚集體轉變為顆粒狀的納米聚集體。此外,細胞和活體實驗證明,廣泛的超分子交聯可以誘導細胞凋亡,最終抑制腫瘤的增殖。本發明的優點是:證明了微管之間的聚集可以通過多肽?微管蛋白之間的相互作用和多肽?葫蘆脲之間的超分子作用進行有效地調控,這可能被發展成為治療癌癥等許多退行性疾病的有前途的療法。