胃漂浮緩釋片(floating tablets)是指制劑口服后能保持自身密度小于胃內(nèi)溶液密度,而在胃液中呈漂浮狀態(tài)的制劑,是指根據(jù)流體動力學平衡體系設(shè)計的漂浮制劑。胃漂浮片制劑能在胃液中保持長時間漂浮狀態(tài),不會在胃排空時隨著胃內(nèi)藥物一起排至小腸,直至所有負荷劑量藥物釋放完為止。胃漂浮片能延長藥物釋放時間,改善藥物的吸收,提高藥物的生物利用度。
普通的緩釋給藥系統(tǒng),雖然很好地控制了藥物從系統(tǒng)中的釋放,但是由于有些藥物在胃腸道內(nèi)的滯留時間太短,即藥物具有窄的“吸收窗口”,在通過有效吸收部位時,藥物未能完全釋放,使得藥物的生物利用度不會顯著提高。因此,將制劑制成胃漂浮緩釋制劑,將優(yōu)化某些普通的緩控釋制劑的“吸收窗口”,使藥物在胃內(nèi)緩慢釋放,持久的到達吸收部位,逐漸盡可能多的被吸收,長時間的吸收窗口可確保提高藥物的生物利用度。因此,胃漂浮緩釋片作為緩控釋制劑給藥系統(tǒng),特別適用于在胃部和小腸上端吸收的藥物。另外,胃漂浮緩釋片長時間滯留于胃中,也特別適用于胃腸液中不穩(wěn)定或不溶的藥物以及胃部治療的藥物,不但增加藥物的吸收,提高生物利用度,更能增加藥物在胃中的局部治療作用,更好地發(fā)揮藥效。
圖1.片劑溶脹前及溶脹后對比圖
口服用藥物生產(chǎn)
小試
輝瑞(Pfizer)公司生產(chǎn)的胃漂浮緩釋片(Lyrica CR)于2017年12月在歐美國家上市銷售。主要用于治療包括糖尿病性周圍神經(jīng)性疼痛(DPN)、帶狀皰疹神經(jīng)痛(PHN)、脊髓損傷相關(guān)神經(jīng)痛、纖維肌痛等相關(guān)的神經(jīng)痛性疼痛。與傳統(tǒng)的阿片類鎮(zhèn)痛藥相比,胃漂浮緩釋片的成癮性等副作用小。但是該產(chǎn)品市場售價高,輝瑞公司對該產(chǎn)品技術(shù)有技術(shù)壟斷。
該項目屬于可以歸為仿制藥,仿制藥的研究方法是藥物研究的一種方式和手段,也是被新藥開發(fā)認可的一種形式,我國藥品監(jiān)督管理局是允許進行國外新藥的仿制工作,并將此類新藥列入新藥報批的一個種類。
胃漂浮緩釋片如果能夠順利取得新藥證書,并在藥廠進行生產(chǎn),成為國內(nèi)臨床用藥產(chǎn)品,將會對降低該類藥品的醫(yī)療成本,提高患者用藥舒適度和用藥安全性起到很大的作用。
圖2.片劑在溶出杯中的漂浮狀態(tài)
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