本項目基于 II 型糖尿病熱門研究靶點 C-Jun NH2-Terminal Kinase
(JNK)的蛋白活性口袋的結(jié)構(gòu)為基礎(chǔ),設(shè)計與合成了超過 60 個化
合物的類似物,通過細(xì)胞試驗篩選和 II 型糖尿病大鼠動物模型驗證,
篩選得到候選藥物分子 CP0269。該分子與模型對照組和陽性藥物二
甲雙胍給藥組相比,顯示出來良好的降血糖,降血脂,保護胰島 B 細(xì)
胞的藥效。通過成藥性評價預(yù)實驗顯示 CP0269 具有良好的成藥性:
CP0269 合成與純化工藝簡單,能得到大量,質(zhì)量可控的原料藥;藥
物灌胃口服,吸收與起效迅速,長期毒性預(yù)實驗顯示了該化合物具有
良好的安全性。
技術(shù)創(chuàng)新點:
CP0269 是以 JNK 為靶點設(shè)計的抗 II 型糖尿病的藥物分子,一旦
開發(fā)成功,將成為首次以 JNK 為靶點的抗 II 性糖尿病的藥物分子。
屬于 First in Class。
市場應(yīng)用前景:
在當(dāng)今社會,II 型糖尿病的發(fā)病率依然在增長。飲食結(jié)構(gòu)的變化
造成了肥胖人數(shù)的增加,肥胖可能導(dǎo)致機體炎癥,從而影響胰島 B 細(xì)
胞的存活于機體的胰島素抵抗。因此,肥胖已經(jīng)慢慢成為 II 性糖尿病
的發(fā)生進(jìn)展的主要因素之一。針對這種肥胖型 II 型糖尿病的藥物,
臨床上一般采取聯(lián)合用藥的治療方案。CP0269 一旦開發(fā)成功,將會
針對這一日益增長的適應(yīng)癥占據(jù)市場,表現(xiàn)出良好的開發(fā)前景。
合作方式:
可采用多種方式進(jìn)行合作,既可與企業(yè)聯(lián)合研發(fā)后續(xù)工作,也可
通過技術(shù)轉(zhuǎn)讓方式進(jìn)行合作,或是其他方式均可。
已獲得的知識產(chǎn)權(quán):
一種化合物及其用于制備 II 型糖尿病治療藥物的應(yīng)用(專利號:
201710941613.9)
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