成果與項目的背景及主要用途

在天然植物藥的開發(fā)中，銀杏葉的現代藥用研究無疑是熱點之一。

七十年代初，德國首先用溶劑萃取的方法大規(guī)模生產具有明確質量標

準的銀杏葉提取物 EGb761，為黃酮甙（含量在 24％以上）和萜內酯

（銀杏內酯和白果內酯的總和，含量在 6％以上）的混合物，并以此

開發(fā)成了療效顯著、穩(wěn)定的治療心腦血管疾病的單方植物藥，成為歐

洲最為暢銷的藥品，引起了國際醫(yī)藥界極大的關注。

目前國內外上市的銀杏制劑所用原料均符合 EGb761的質量標準。但是，隨著研究的深入，大量的藥理和臨床實驗都證明了銀杏葉提取

物中的主要藥效成分黃酮甙和萜內酯的藥理作用并不完全相同，因此，

單一有效成分新藥成為近十年來歐美發(fā)達國家競相開發(fā)的目標。八十

年代初，法國科學家 P. Braquet 領導的研究小組對銀杏內酯的藥理活

性進行了研究，首次發(fā)現銀杏內酯是一類非常有效的血小板活化因子

（PAF）天然拮抗劑，血小板活化因子 PAF 是由血小板和多種炎癥細

胞產生和分泌的一種內源性磷脂，是迄今發(fā)現的最有效的血小板聚集

誘導劑，具有廣泛的生物學活性，它除導致血栓形成及參與心血管疾

病的發(fā)生和發(fā)展以外，還與其它多種疾病的發(fā)生密切相關，如哮喘、

休克、炎癥、器官移植時的排斥反應等，因此 PAF 拮抗劑的研究一直

是八十年代以來尋找上述疾病的特效和高效治療藥物的熱點。另外，

近年來的研究發(fā)現，除銀杏內酯外，銀杏萜內酯還包括另一類化合物，

即白果內酯，它能有效抵抗神經末梢的衰老，對器質性神經系統疾病

有明顯的療效，尤其對抑郁癥的治療極為有效，且無毒副作用。銀杏

內酯口服，生物利用率很高，并能在 1—2 小時內迅速進入血液，這

對一般疾病的治療已不成問題，但用于急救，藥效的發(fā)揮顯得速度較

慢，因此近年來國際上熱衷于銀杏內酯針劑的開發(fā)，這對于銀杏內酯

的制備提出了很高的要求。

為此，我們根據黃酮和萜內酯的結構特點，設計合成了一類兼具

氫鍵、疏水、篩分多種作用的協同效應的吸附樹脂，成功地將黃酮和

內酯分離，可經吸附、洗脫一步制備含量高于 90％的銀杏內酯提取

物。

技術原理與工藝流程簡介

通過改變反應單體和交聯劑，使得所需的功能基團在樹脂聚合過

程中即被引入到樹脂骨架上，通過含有所需功能基的反應單體投料量的變化，控制樹脂上功能基含量，使其與銀杏黃酮類化合物可發(fā)生特

異性吸附。由于避免苯環(huán)的引入，樹脂的極性較大，對銀杏內酯的吸

附能力大大減弱，所以銀杏內酯和黃酮得到有效分離。在此基礎上，

制備一類孔徑均勻的具有篩分能力的吸附樹脂，通過改變樹脂初始交

聯度，使其在不同溶脹程度下發(fā)生后交聯反應，可制備一系列孔徑尺

寸可調的樹脂，通過吸附實驗篩選，得到適宜孔徑的樹脂，用于銀杏

內酯粗提物中未知雜質的去除，使得銀杏內酯含量達到 90％。

詳細考察吸附溶液濃度、吸附速度、洗脫液濃度、洗脫速度等操

作條件對純化效果的影響，建立最佳提取工藝。

應用領域、技術水平及能為產業(yè)解決的關鍵技術、專利

應用領域為醫(yī)藥、材料行業(yè)，可提供低成本、高純度的銀杏內酯

提取物（總內酯純度高于 90%），可進一步研究開發(fā)銀杏內酯凍干粉

針劑，用于腦梗塞（腦血栓形成、腦栓塞）中風中經絡的痰瘀阻絡癥

的臨床治療。專利（申請）號：200710057753.6。

應用前景分析及效益預測

利用此種新型吸附樹脂制備銀杏內酯提取物，工藝簡單，可直接

用于工業(yè)化生產，且與溶劑萃取法相比，該法生產成本大大降低，因

此在價格上這種提取物本身已極具市場競爭力，由此開發(fā)出的銀杏內

酯針劑，無疑應具有更強的競爭力和更廣泛的應用前景。