完成人簡介:鄭曉暉,西北大學教授,博士生導師,中草藥現代化工程研究中心主任,西北大學深圳清華大學研究院共建"創新中藥及天然藥物研究"聯合實驗室主任,陜西省中醫藥管理局“中藥復方效應成分分析”重點研究室主任,陜西新藥技術開發中心特聘專家,九三學社中央促進技術創新工作委員會委員,九三學社陜西省委常委,陜西省九三學社教育文化專門委員會主任委員,九三學社西北大學主委,教育部“長江學者和創新團隊發展計劃”、“陜西省重點科技創新團隊”團隊帶頭人,入選國家百千萬人才工程,授予“有突出貢獻中青年專家”榮譽稱號,享受國務院政府特殊津貼。
成果內容:丹參素冰片酯(DBZ)是課題組應用代謝物組學研究技術,采用HPLCMS、GCMS、GCFTIR、NMR等技術手段,在復方丹參方效應成分的基礎上,依據傳統中醫藥理論與“君使”對藥的化合物設計方法,結合現代藥物化學和藥理學,設計、合成的一種治療心腦血管疾病(抗腦缺血)的新藥候選化合物。DBZ顯著的抗腦缺血損傷活性,并從血管新生、神經炎癥、氧化應激等方面深入全面地揭示了其多環節的作用機制,相關文章發表在藥學領域國際權威期刊《英國藥理學雜志》上。
DBZ具有易于制備、工藝可控、高效低毒等特點,是一個成藥能力良好的化合物。現已完成大規模化的非光學活性DBZ生產工藝(20Kg/批),并建立光學活性DBZ拆分工藝,建立光學活性DBZ不對稱合成工藝;同時開發出光學活性的右旋 DBZ 10公斤級合成工藝。建立了DBZ原料藥質量標準、DBZ脂肪乳劑的工藝。
現已獲中國發明專利授權4項, 1項PCT國際專利獲58個國家及地區授權。
成果用途:
該項目研究內容及產品涉及治療一種治療心腦血管疾病(抗腦缺血)(1類化藥)開發。
成果成熟度:中試產品階段(已解決關鍵技術,需要合作進行產業化攻關)
轉化方式:技術入股、合作推廣,本項目欲融資8,000萬元占股20%,按照國家 1 類新藥的申報要求,展開研發、產業化的規范市場運作和資本運作。
成果知識產權情況
專利號 |
專利名稱 |
專利狀態 |
ZL 201410175950.8 |
一種混旋丹參素冰片酯的合成方法 |
授權 |
ZL 201310470979.4 |
一種丹參素冰片酯的工業化合成方法 |
授權 |
ZL200910023010.6 |
取代的苯甲酸衍生物及其合成方法和用途 |
授權 |
ZL200610042787.3 |
β-(3,4-二羥基苯基)-α-羥基丙酸冰片酯、其合成方法和用途 |
授權 |
PCT/CN2007/001550 |
取代β苯基α羥基丙酸衍生物、其合成方法和用途 |
授權 |
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