糖尿病因其高患病率、高致殘率和高死亡率,已經成為世界性嚴重公共衛生問題。口服給藥因其無痛、方便而被廣泛應用,然而由于胃腸道內酶的降解作用以及腸道黏膜的低通透性,蛋白類藥物口服生物利用度極低。近期,我國科學家在胰島素的口服遞送研究方面取得進展,克服了胰島素口服吸收的多重障礙,研究成果發表在《ScienceAdvances》期刊,標題為“Efficientoralinsulindeliveryenabledbytransferrin-coatedacid-resistantmetal-organicframeworknanoparticles”。
科研人員將胰島素封裝入多孔、耐酸性金屬有機骨架納米材料中,并用靶向蛋白修飾納米材料外表面,從而構建了具有胰島素保護和腸道轉運功能的納米系統。耐酸性金屬有機骨架能夠實現胰島素高負載,并與胃蛋白酶形成空間位阻效應,從而保護胰島素在胃腸道中不被水解;同時,耐酸性金屬有機骨架還表現出可控釋放的特性。此外,靶向蛋白能與腸上皮細胞廣泛表達的轉鐵蛋白受體相結合,通過受體介導的跨細胞途徑實現了胰島素的高效遞送。
這項研究開發的納米系統可以方便地將目標治療性蛋白與靶向蛋白整合在一起,從而創建多種功能的納米系統,為未來廣泛的生物醫學應用提供了可能性。